Лефлок

Лефлок (Leflock)

міжнародна та хімічна назви: levofloxacin;

(-) - (S) -9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-піридо [1, 2, 3, -де ] -1, 4 бензоксазин-6-карбонової кислоти гемігідрат;

Основні фізико-хімічні характеристики:

Склад. 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг левофлоксацину гемігідрату в перерахунку на 100% левофлоксацин;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 4000, барвник Sunset Yellow E.E.C. E110.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M A12.

Відео: Люди справи. Люсі Ле Флок (30.09.2016)

дія ліків. Фармакодинаміка. Левофлоксацин - похідне фторхінолонів, характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок гальмування бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Наслідком такого гальмування є неможливість подальшого розмноження бактеріальних клітин.

Спектр активності препарату містить грампозитивні, грамнегативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями, які часто викликають нозокоміальну інфекцію, а також атипові мікроорганізми, такі як С.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, а також такі патогени, як мікобактерії, H.pylori, і анаероби, чутливі до левофлоксацину. Подібно до інших фторхінолонів Лефлок неактивний щодо спірохет.

До препарату чутливі грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci grup C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes- грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia сoli, Haemofilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis + / -, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens- анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

інші, такі як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

До дії препарату не постійно чутливі:

грампозитивних аероб Staphylococcus haemolyticus methi-R;

грамнегативної аероб Burkholderia cepacia;

анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентним є грампозитивні метіціллінрезістентен Staphylococcus aureus.

Фармакокінетика. Після перорального прийому левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується з піком концентрації в плазмі через годину.

Біодоступність - майже 100%. Прийом їжі гальмує всмоктування препарату. Після прийому разової дози 250 мг час досягнення максимальної концентрації встановлюється через 1, 6-1,0 години і становить 2, 8-0,4 мкг / мл, після прийому 500 мг - 1, 3-0,6 години і 5, 1 -0,8 мкг / мл відповідно. Приблизно 30-40% препарату зв`язується з білками плазми крові. Стабільна концентрація препарату досягається через 3 доби. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

Метаболізується в дуже незначній кількості до дезметіллевофлоксаціна і левофлоксацин N-оксиду. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виводиться із сечею.

Після орального прийому левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (Т_1/2 становить 6-8 годин). У незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87% - в калі через 72 години виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози.

Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів і нирок (у т. Ч. Гострий пієлонефрит), Статевих органів (у т. Ч. Урогенітальний хламідіоз), шкіри і м`яких тканин (атероми, що нагноившейся, абсцес, фурункули).

Спосіб використання і дози. Лефлок приймають один або два рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки Лефлоку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приймати можна як разом з їжею, так і без неї. Що стосується дозування слід дотримуватися таких рекомендацій для пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл / хв:

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл / хв:

* Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз.

Після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізу додаткові дози не потрібні.

Для пацієнтів з порушеною функцією печінки корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Для пацієнтів похилого віку з непорушеною функцією нирок немає необхідності в зміні дозування.

Побічна дія. Загальні реакції підвищеної чутливості до препарату і реакції з боку шкіри: рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції з такими ознаками, як кропив`янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також у поодиноких випадках - набряк м`яких і слизових оболонок (наприклад, обличчя і слизової оболонки глотки).

Дуже рідко можливі раптове зниження артеріального тиску і шок-підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.

Трапляються поодинокі випадки тяжкого висипання на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Вищеназвані реакції можуть виникнути вже після першої дози препарату та протягом кількох хвилин або годин після його прийому.

Шлунково-кишковий тракт і обміну речовин: часто - нудота, пронос, в окремих випадках - відсутність апетиту, блювота, біль у животі, порушення травлення. Рідко можливі криваві проноси, які в поодиноких випадках можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту.

Дуже рідко можливо зниження цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значення для хворих на цукровий діабет. ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

З боку нервової системи: в поодиноких випадках можливі головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну. Рідко виникають неприємні відчуття, наприклад, парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості. Дуже рідко - порушення зору і слуху, порушення смакових відчуттів і нюху, зниження відчуття обмацуванні, а також психопатичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою, розлади процесів руху, у тому числі при ходьбі.

З боку серцево-судинної системи: рідко можливі тахікардія, зниження артеріального тиску, дуже рідко - колапс (подібний шоку).

З боку м`язів, сухожиль і кісток: рідко можливі ураження сухожилля, в тому числі їх запалення, біль у суглобах або м`язах. Дуже рідко - розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. М`язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію. Поодинокі випадки ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Вплив на печінку і нирки: часто - підвищені показники печінкових ферментів (АЛТ, АСТ). У деяких випадках - підвищення показників білірубіну та креатиніну в сироватці крові. Дуже рідко - печінкові реакції, такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

Вплив на кров: в окремих випадках можливі еозинофілія, лейкопенія. Рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія, яка може спричинити підвищену схильність до крововиливів або кровотеч. Дуже рідко - агранулоцитоз, який може призвести до тяжких симптомів хвороби (довгострокова або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття). Поодинокі випадки - гемолітична анемія, зниження кількості всіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші побічні явища: в окремих випадках - загальна слабкість (астенія). Дуже рідко - пронос, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Використання будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов`язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка потребує додаткового лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Лефлоку або до інших хінолонів, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього використання хінолонів, вік до 18 років, вагітність, лактація.

Передозування. Симптоми передозування перш за все стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади). Крім того можуть бути порушення з боку травного тракту (нудота), а також ураження слизових оболонок.

Лікування. Симптоматичне. Лефлок не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. При лікуванні хворих літнього віку слід враховувати часті випадки обмеження функції нирок, що вимагає відповідної дозування.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з потенційно небезпечними механізмами, слід утриматися від виконання такої роботи в період прийому препарату.

Під час лікування Лефлоком можливий розвиток нападів судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Незважаючи на те, що ефект фотосенсибілізації відмічається досить рідко, для його запобігання хворим не рекомендується без особливої потреби піддаватися впливу сильного сонячного випромінювання.

Відео: Nicolas Le Floch / Ніколя Ле Флок - 4сезони 1/2 [TV-4 1/2]

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід терміново припинити лікування Лефлоком.

Можливий розвиток розривів сухожиль у хворих похилого віку, тому при підозрі на тенденіт слід терміново припинити використання Лефлоку і починати лікування ураженого сухожилля.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Лефлоку істотно зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, які містять солі заліза. Рекомендований проміжок часу між прийомами Лефлоку і зазначеними препаратами повинен становити не менше 2 годин.

Біодоступність Лефлоку значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомами цих препаратів повинен становити не менше 2 годин.

У клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між Лефлоком і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, що зменшують судомний поріг.

Пробенецид і циметидин сповільнюють виведення Лефлоку. Нирковийкліренс препарату знижується в присутності пробенециду на 34%, а в присутності циметидину - на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію Лефлоку.

Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, в тому числі пробенециду і циметидину, особливо пацієнтам з порушеною нирковою функцією.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з Лефлоком.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, з варфарином) необхідно контролювати показники коагуляції.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.