Таванік розчин для інфузій

Таванік розчин для інфузій (Solutio Tavanic pro infusionibus)

міжнародна та хімічна назви: левофлоксацін- 9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-пірідол [1, 2, 3, -де -] - 1, 4 -бензоксазін-6-карбоксилової кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору;

Склад. 1 мл розчину містить левофлoксаціна гемігідрату 5, 1246 мг (еквівалентно 5 мг левофлоксацину);

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота соляна, вода для ін`єкцій.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для внутрішньовенних інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J012MA12.

дія ліків. Левофлоксацин характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Бактерицидний ефект забезпечується внаслідок гальмування левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. Результатом такого гальмування є неможливість переходу бактеріальної ДНК зі стану "релаксації" в "сверхскрученное" стан, що, в свою чергу, робить неможливим подальший поділ (розмноження) бактеріальних клітин. Спектр активності левофлоксацину включає грампозитивні, грамнегативні бактерії, разом з неферментуючими бактеріями.

До препарату чутливі такі мікроорганізми:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

До дії препарату не постійно чутливі:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia.

Анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile

До дії препарату резистентні:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi -R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний по відношенню до спірохет.

Фармакокінетика. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.

Після внутрішньовенного введення препарат накопичується в слизовій бронхів і бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація в легенях перевищує таку в плазмі), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

Розподіл. Приблизно 30-40% левофлоксацину зв`язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні терапевтичних доз практично відсутній.

Метаболізм.

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виводиться із сечею.

Виведення. Після внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 год), в основному через нирки (понад 85% введеної дози).

Показання до застосування. Таванік для в / в введення призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, якщо вони викликані бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечових шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри і м `яких тканин, септицемія / бактеріямія, інтраабдомінальні інфекції, простатит.

Спосіб використання і дози. Таванік для в / в введення слід використовувати негайно (протягом 3 година) після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії не потрібна.

При кімнатному освітленні розчин для в / в введення можна зберігати максимально протягом 3 діб без захисту від світла.

З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Для лікування дорослих з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл / хвилину, як правило, рекомендують такі дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції

(Це передумови стосується тільки розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.

*** У комбінації з антибіотиками з дією на анаеробні збудники.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, для хворих з послабленим функцією нирок доза повинна бути знижена.

Дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл / хв:

¹ - Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. корекція дози

не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Розчин для в / в введення Таванік вводиться повільно, внутрішньовенно, шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення одного флакона Таванік (100 мл розчину для в / в введення з 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хвилин.

Відповідно до стану пацієнта через декілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом Таванік принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Побічна дія. Небажані ефекти, що пов`язані із застосуванням препарату Таванік, наведені нижче.

Реакції з боку шкіри і загальні реакції підвищеної чутливості.

У деяких випадках: свербіж та почервоніння шкіри.

Рідко: загальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні та анафілактоїдні) з такими ознаками, як кропив`янка, спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також дуже рідко - набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки).

Дуже рідко: раптове зниження кров`яного тиску та шок-подовження QT - інтервалу, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового освітлення.

Поодинокі випадки: тяжкі висипи на шкірі і слизових оболонках з утворенням пухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з боку шкіри. Такі реакції можуть виникнути вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після прийому.

Шлунково-кишковий тракт / обмін речовин.

Часто: нудота, пронос.

У деяких випадках: відсутність апетиту, блювота, біль у животі, порушення травлення.

Рідко: криваві проноси, які інколи можуть бути ознаками запалення кишечнику, в тому числі псевдомембранозного коліту.

Дуже рідко: зниження вмісту цукру в крові (гіпоглікемія), що має, можливо, особливе значення для хворих на цукровий діабет. ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.

Що стосується інших хінолонів відомо, що вони, можливо, здатні викликати напади порфірії у хворих з наявністю порфірії. Це може стосуватися також і Таваніка.

Вплив на нервову систему.

В поодиноких випадках: головний біль, запаморочення / заціпеніння, сонливість, порушення сну.

Рідко: неприємні відчуття, наприклад, парестезія в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судомні напади та сплутаність свідомості.

Дуже рідко: порушення зору і слуху, порушення смаку та нюху, знижені відчуття обмацуванні, а також психотичні реакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою. Порушення процесів руху, також під час ходьби.

Вплив на серце і кровообіг.

Рідко: тахікардія, зниження кров`яного тиску.

Дуже рідко: колапс, подібний шоку.

Вплив на м`язи, сухожилля і кістки.

Рідко: ураження сухожилля, в тому числі їх запалення, біль у суглобах або м`язах.

Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м`язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію.

Поодинокі випадки: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Вплив на печінку і нирки.

Часто: підвищені показники печінкових ензимів (напр., АЛТ, АСТ).

У деяких випадках: підвищені показники білірубіну та креатиніну сироватки крові.

Дуже рідко: печінкові реакції, такі як запалення печінки. Погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальний нефрит).

Вплив на кров.

У деяких випадках: підвищення кількості певних клітин крові (еозинофілія), зниження кількості лейкоцитів (лейкопенія).

Рідко: зниження кількості певних лейкоцитів (нейтропенія), зниження кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія), яка може викликати підвищену схильність до крововиливів або кровотеч.

Дуже рідко: досить значне зниження кількості певних лейкоцитів (агранулоцитоз), Що може призвести до тяжких симптомів хвороби (довгострокова або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливе самопочуття).

Поодинокі випадки: зниження кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (гемолітична анемія). Знижений число всіх видів клітин крові (панцитопенія).

Інші побічні явища.

Часто: біль та почервоніння в місці інфузіі- запалення вен (флебіт).

У деяких випадках: загальна слабкість (астенія).

Дуже рідко: гарячка, алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликих кровоносних судин (васкуліт). Використання будь-яких антибактеріальних засобів може призвести до порушень, пов`язаних з їх впливом на нормальну мікрофлору людського організму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка вімагатіме додаткового лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього використання хінолонів, діти і підлітки віком до 18 років, вагітність, період годування груддю.

Передозування. Найбільш значущі передбачені симптоми передозування Таваніка стосуються центральної нервової системи (затуманення і порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вище терапевтичних, спостерігалось подовження QT-інтервалу. У випадках передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Лікування - симптоматичне.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує будь-яких специфічних антидотів.

Особливості використання. Через відсутність досліджень на людині і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який зростанні, Таванік не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю. Дітям і підліткам віком до 18 років не можна призначати Таванік, оскільки не виключено ушкодження суглобового хряща.

У хворих похилого віку слід враховувати часте ослаблені функція нирок.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору і слуху, розлади процесів руху також під час ходьби).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між левофлоксацином і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13% вище, ніж при прийомі лише левофлоксацину. Пробеніцид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковийкліренс левофлоксацина знижується в присутності пробеніциду на 34%, а циметидину - на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлоксацину. Період напіврозпаду циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К, наприклад, - варфарином, підвищуються коагуляційні тести (ПЧ / міжнародне нормалізаційне порівняння) і / або кровотечі, які можуть бути вираженими. З огляду на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Не рекомендується використання левофлоксацину одночасно з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Флакони з препаратом Таванік зберігають в місці, захищеному від світла. Додатковий захист від світла забезпечується зовнішньою упаковкою. Зберігати при температурі не вище 30 ° С.

Термін придатності в зовнішній упаковці - 36 місяців.

Термін зберігання без зовнішньої упаковки в умовах внутрішнього (кімнатного) освітлення - 3 доби.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.