Лефлоцин

Лефлоцин (Lеflocin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Левофлоксацин, (-) - (S) -9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазіл) -7-оксо-7Н-піридо [1.2.3-де] -1.4-бензоксазин-6-карбонової кислоти гемігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовтого або зеленувато-жовтого кольору рідина;

склад 1 мл розчину містить левофлоксацину - 0, 005 г;

інші складові: Натрію хлорид- сіль динатрієва етилендіамінтетраоцтової кислоти, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС: J01MA.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Левофлоксацин як протимікробний засіб групи фторхінолонів має широкий спектр антибактеріальної дії. Високоактивний щодо грамнегативних та грампозитивних бактерій, а також, внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Е. соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphylococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Левофлоксацин, також ефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази, в тому числі неферментуючі бактерії - збудники нозокоміальної інфекції, а також атипові мікроорганізми, такі як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Крім того до левофлоксацин чутливі такі збудники, як мікобактерії, H. pylori, анаероби.

Treponema palladium не чутливі до левофлоксацину.

Механізм бактерицидної дії левофлоксацин пов`язаний з ингибицией бактеріального ферменту ДНК-гірази, яка відноситься до топоізомераз ІІ типу і блокує поділ клітин і призводить бактерії до смерті.

Фармакокінетика: Левофлоксацин добре проникає в органи і тканини, створює високі концентрації в слині, мокротинні бронхіальній рідині, легенях, жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.

Близько 30-40% препарату зв`язується з білками плазми крові. Пік концентрації левофлоксацину в плазмі крові (після внутрішньовенного вливання 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Період напіввиведення препарату становить 6-8 годин.

Препарат не метаболізіруется- більше 85% виводиться з сечею, при чому навіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 24 годин.

Показання для використання. Лефлоцин для інфузій показаний при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, горла, шкіри та м`яких тканин,, органів черевної порожнини, нирок, сечовивідних шляхів- при гінекологічних інфекціях, при остеомієліти, а також при септицемії , гонореї, туберкульозі, дизентерії, сальмонельоз. Препарат застосовують при передопераційній профілактиці і післяопераційному лікуванні хірургічних інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом.

Спосіб використання і дози. Лефлоцин вводять дорослим внутрішньовенно крапельно в залежності від тяжкості інфекції і чутливості збудника від по 250-500 мг (50-100 мл) 1-2 рази на добу при середній тривалості лікування 10-14 діб. Рекомендована тривалість інфузії препарату в дозі 500 мг - не менше 60 хвилин. При пневмоніях рекомендована доза по 500 мг двічі на добу. Для лікування туберкульозу - 1000 мг один раз на добу. Для лікування інфекцій сечовивідних шляхів - 250 мг 1 раз на добу-інфекцій шкіри і м`яких тканин по 250 мг двічі на добу. При порушенні функції нирок Лефлоцин вводять з урахуванням кліренсу креатеніну.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: Іноді трапляються нудота, блювота, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія

З боку центральної нервової системи: Головний біль, стомлюваність, відчуття тривоги, загальне гальмування, порушення сну, запаморочення, рухові порушення.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, фотосенсибілізація, розвиток набряку обличчя, голосових зв`язків.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ.

З боку сечовивідної системи: Нефротичний синдром, іноді, гостра ниркова недостатність.

інші: міалгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження артеріального тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів, вагітність, лактація. Препарат не можна призначати дітям і підліткам до 18 років.

Передозування. При передозуванні можливі сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, психоз. Препарат не виводиться з організму за допомогою діалізу. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

особливості використання: У хворих на порфірію Лефлоцин може викликати загострення даного захворювання. При застосуванні препарату можливе ушкодження хрящової тканини, яка формується і розвивається, тому Лефлоцин не призначають в період вагітності та лактації, а також дітям до 18 років. У разі необхідності прийому препарату годування дитини материнським молоком слід припинити. У хворих похилого віку, особливо на тлі лікування кортикостероїдами, можливий розвиток тендиніту. Обережно призначають препарат хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, порушеннями функції нирок.

Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть реагувати на хінолони розкладанням еритроцитів (гемоліз). Використання Лефлоцину негативно позначається на виконання роботи, що вимагає швидкості психомоторних реакцій (участь в дорожньому русі, водіння машинами і механізмами), уповільнення реакцій посилюється прийомом алкоголю. У разі розвитку побічних ефектів, особливо щодо нервової системи, і алергічних реакцій, які можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити. При лікуванні Лефлоцин протипоказано УФ опромінення.

Обережно призначати хворим на епілепсію, захворювання ЦНС зі зниженим судомним порогом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід обережно застосовувати Лефлоцин в комбінації з препаратами що знижують судомний поріг (теофілін, неспецифічні протизапальні засоби). Циметидин і пробенецид зменшують елімінацію Лефлоцину з організму. Лефлоцин сумісний для введення з такими інфузійними розчинами як 0, 9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера, амінокислоти. Чи не можна змішувати з гепарином або розчинами, які мають лужну середу.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від +10 до + 25 ° С. Без захисту від світла розчин зберігається не більше 3 діб. Термін придатності - 2 роки.