Ципрофлоксацин-новофарм
Ципрофлоксацин-Новофарм (Ciprofloxacin-Novofarm)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонової кислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовтувата або зеленувато-жовтуватого кольору рідина;
Склад. 1 мл розчину містить ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахунку на 100% ципрофлоксацин 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група хінолонів. Код АТС J01M A02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій. Діє на мікроорганізми в період ділення і спокою.
Високоактивний щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних бактерій (включаючи штами, що резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів): Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, багатьох штамів Staphylococcus spp. (Продукують і не продукують пеніциліназу, метицилін-резистентних), деяких штамів Enterococcus spp., а також Сampylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують бета-лактамази.
До ципрофлоксацину резистентні Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. вплив щодо Streptococcus faecium і Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. Пік концентрації в плазмі крові препарату досягається відразу після внутрішньовенного введення. З білками плазми зв`язується 20 - 40%. Добре проникає в тканини і рідини організму, утворюючи високі концентрації в тканинах нирок, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій оболонці бронхів, жіночих статевих органах, сечі, жовчі. Виявляється в передміхуровій залозі, спинномозковій рідині, слині, шкірі, м`язах, кістках, проникає через плаценту. Біотрансформується в печінці (15 - 30%) з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться в основному, нирками в незміненому стані (50 - 70%) і у вигляді метаболітів (10%), частково - через шлунково-кишковий тракт (з жовчю і фекаліями) - незначна кількість екскретується Лактуючим молочними залозами.
Період напіввиведення становить 3 - 5 год.
Показання до застосування. Середньотяжкі і тяжкі форми інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт в стадії загострення, пневмонія), Органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, ендометрит, тазовий перитоніт), шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні інфекції (гонорея, хламідіоз), внутреннебрюшние інфекції (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, перитоніт, сальмонельоз, черевний тиф, холера), важкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії. Препарат застосовують для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 15 років призначають внутрішньовенно крапельно без розведення. Дозування встановлюють індивідуально залежно від локалізації та перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Разова доза становить 100 - 400 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7 - 10 днів, при важких і змішаних інфекціях термін лікування збільшується. При інфекціях сечових шляхів, ЛОР-органів, кісток і суглобів вводять по 200 - 400 мг 2 рази на добу-при внутреннебрюшних інфекціях і септицемії, захворюваннях шкіри та м`яких тканин - 400 мг 2 рази на добу. Тривалість інфузії становить 30 хвилин при введенні препарату в дозі 200 мг і 60 хвилин - при введенні в дозі 400 мг. При порушенні функції нирок ципрофлоксацин спочатку вводять в дозі 200 мг, а далі з урахуванням кліренсу креатиніну (якщо кліренс менше, ніж 20 мл / хв, разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або звичайну разову дозу вводять 1 раз на добу). Для пацієнтів похилого віку дозу слід зменшити (звичайно на 1/3).
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея, біль в животі, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ, білірубіну.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, розлад сну, галюцинації (ці реакції потребують негайної відміни препарату), непритомність, розлад зору (подвоєння в очах), шум у вухах, тимчасове туговухість в діапазоні високих частот.
З боку сечовидільної системи: кристалурія, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зниження кількості тромбоцитів, анемія.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: кожний зуд, кропив`янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгий, фотосенсибілізація.
інші: при внутрішньовенному введенні - болючість по ходу вени, флебіт, васкуліт, кандидоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду, період вагітності та годування груддю, вік до 15 років, епілепсія, захворювання центральної нервової системи зі зниженням судомного порога.
Передозування.
симптоми: специфічних симптомів немає.
лікування. Препарат можна вивести з організму шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу, бажано проводити заходи стосуються закислення сечі і симптоматичну терапію. Всі заходи проводяться на тлі підтримки життєво важливих функцій організму.
Особливості використання. З обережністю призначають при патології центральної нервової системи: психічні захворювання, епілепсія, зниження судомного порога, тяжкий атеросклероз судин мозку (ризик розвитку інсульту).
З обережністю призначають також особам похилого віку, хворим з порушеннями функції нирок і печінки (необхідно контролювати рівні креатиніну в плазмі крові, печінкових ферментів і своєчасно знижувати дозу препарату). В період лікування слід уникати сонячного та УФ опромінення, інтенсивних фізичних навантажень, контролювати питний режим, рН сечі. Може знизитися швидкість реакції, особливо на тлі одночасного вживання алкоголю, що потрібно враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами або при керуванні автомобілем.
При одночасному застосуванні внутрішньовенного введення барбітуратів необхідний контроль функцій серцево-судинної системи (артеріальний тиск, показники електрокардіограми).
Підліткам до 18 років призначається тільки у випадку резістенстності збудника до решти хіміотерапевтичних препаратів.
Під час лікування хворі повинні отримувати достатню кількість рідини.
Вагітність і період лактації.
Ципрофлоксацин протипоказань при вагітності і в період лактації, оскільки в дослідженнях встановлено, що він викликає артропатию.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність препарату збільшується при об`єднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.
Ципрофлоксацин посилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів (пролонгує тривалість кровотечі).
Ципрофлоксацин збільшує нефротоксичність циклоспорину і ризик підвищення збудливості центральної нервової системи і непритомних реакцій на тлі використання нестероїдних протизапальних засобів.
Препарати, що защелачівают сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність ципрофлоксацину (зростає ймовірність кристалурії).
Сумісний з інфузійними розчинами: 0, 9% натрію хлориду, Рінгера, Рінгера-лактамний розчин, 5 або 10% глюкози, 10% фруктози, а також 5% глюкози, який включає 0, 225% або 0, 45% натрію хлориду.
Несумісний з розчинами, які мають рН вище 7.
Одночасне використання ципрофлоксацину у високих дозах і теофіліну може призвести до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від + 10 ° С до + 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
