Бігафлон

Бігафлон (Bigaflon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Gatifloxacin- (+) - 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолкарбоновой кислоти 1, 5 гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або трохи жовтувато-зеленуватого кольору ледь опалесцирующая рідина без запаху, солонувата на смак;

Склад. 100 мл розчину містять 0, 4 г гатифлоксацину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, гідроксид натрію або кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування, похідні фторхінолону. Код АТС J01M A16.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бігафлон як протимікробний засіб групи фторхінолонів має широкий спектр антибактеріальної дії. Високоактивний щодо грамнегативних та грампозитивних бактерій, а також внутріклетокніх мікроорганізмів Е. соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp. , Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Гатифлоксацин ефективний також відносно бактерій, які продукують -лактамази, в тому числі неферментуючих бактерій - збудників нозокоміальної інфекції, а також щодо атипових мікроорганізми, таких як Chlamydia Pneumoniae, Chlamydia. Trahomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophila, Ureаplasma. Крім того, до гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії, H. Pylori, анаероби.

Treponema palladium не чутливі до Бігафлону.

Механізм бактерицидної дії Бігафлону пов`язаний з ингибицией бактеріального ферменту ДНК-гірази і топоізомерази IV типу, що блокує подiл клiтин та призводить бактерій до смерті.

Фармакокінетика. Бігафлон добре проникає в органи і тканини, створює високі концентрацій в слині, мокротинні, бронхіальної рідини, легких, жовчі, жовчному міхурі, простаті, січі, шкірі, кістках. Фармакокінетика Бігафлону є лінійної в діапазоні доз від 200 до 800 мг, які вводяться протягом 14 днів. Рівноважний стан досягається на третій день прийому препарату. Середня максимальна і мінімальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані при введенні 400 мг 1 раз на добу становить, відповідно, 4, 6 г / мл і 0, 4 г / мл.

Приблизно 20% препарату зв`язується з білками плазми крові. Пік концентрацій Бігафлону в плазмі крові (після внутрішньовенного введення 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Період напіввиведення препарату становить 7 - 14 год і не залежить від дози. Понад 70% препарату виводиться з сечею протягом 48 год. Менше 1% виводиться з сечею у вигляді етилендіамінового і метилендіамінового метаболіти, 5% виводиться з калом. Нирковийкліренс незалежно від дози составляет124 - 161 мл / хв.

Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин, органів черевної порожнини, нирок, сечовивідних шляхів- при гінекологічних інфекціях, остеомієліті, а також при септицемії, гонореї, туберкульозі, дизентерий, сальмонельози. Передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом.

Спосіб використання і дози. Бігафлон вводять в дозі 400 мг 1 раз на добу при кліренсі креатиніну gt; 40 мл / хв. при хронічних бронхітах в фазі загострення вводять 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7 - 10 днів. При гострих синуситах - 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 10 днів. При негоспітальної пневмонії - 400 мг (100 мл) препарату 1 - 2 рази на добу протягом 7 - 14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів - 400 мг одноразово або по 200 мг протягом 3 днів, а при ускладнених - 400 мг 1 раз на добу протягом 7 - 10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м`яких тканин рекомендована доза препарату - 200 мг протягом 5 - 7 днів. Для лікування туберкульозу, залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання, призначають по 800 мг препарату один раз на добу. Оскільки гатифлоксацин виводиться переважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв, як і пацієнтам, які перебувають на подовженому перитонеальному амбулаторному гемодіалізі, необхідна корекція дози в такому рекомендованому режимі:

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді виникають нудота, блювота, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, стомлюваність, відчуття тривоги, загальна пригніченість, порушення сну, запаморочення, рухові порушення, психози.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, фотосенсибілізація, набряк обличчя, голосових зв`язок.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ.

З боку сечовивідної системи: нефротичний синдром, іноді гостра ниркова недостатність.

інші: міалгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження артеріального тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Бігафлону і інших хінолонів. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатії і артропатії не слід призначати його пацієнтам віком до 18 років.

Передозування. Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У разі гострого передозування необхідно припинити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ-контролю. Симптоматична терапія.

Особливості використання. Введення Бігафлону може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому через відсутність достатнього клінічного досвіду рекомендується уникати призначення препарату пацієнтам з подібними ЕКГ-ознаками, а також з вираженою брадикардією та ішемією міокарда. Слід з обережністю призначати Бігафлон хворим з патологією ЦНС і вираженим атеросклерозом судин головного мозку, оскільки введення препарату призводить до підвищення внутрішньочерепного тиску і може викликати психози. З обережністю призначають особам, професійна діяльність яких пов`язана з водінням автотранспортом і механізмами, або потребує підвищеної концентрації уваги. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату в періоди вагітності і лактації його призначення можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Бігафлон пацієнтам, які лікуються протіарітміческімі препаратами. Одночасне призначення Бігафлону і дігоксину призводить до підвищення концентрації останнього в сироватці крові. Прийом Бігафлону підсилює дію непрямих антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від +10 до + 25 ° С. Не захищений від світла розчин зберігати не більше 3-х діб. Незмочуваність внутрішньої поверхні пляшок не є протипоказанням для застосування препарату. Термін придатності - 2 роки.