Фосміцін
Фосміцін. Fosmicin.
склад:
діюча речовина: фосфоміцин, 1 флакон містить 1 або 2 г фосфоміцину натрію;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для сістемногоіспользованія. Код АТС J01XX01.
Клінічні характеристики.
Показання. Бактеріальні інфекції різної локалізації, спричинені чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами (при тяжкому теченііінфекцій в комбінаціях з іншими антибіотиками, частіше з бета-лактамними) .Інфекціі дихальних шляхів: пневмонія. Інфекції сечостатевої системи: пієлонефрит, простатит. Інфекції шлунково-кишкового тракту і брюшнойполості: холецистит, абсцеси. Хірургічні інфекції: остеомієліт, гнойнийартріт. Гінекологічні інфекції: ендометрит, сепсис.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вираженнаяпочечная недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хвилину). Дитячий вік до5 років.
Спосіб використання і дози.
Дорослим разова доза - 30-60 мг / кг маси тіла (2-4 г) кожні 8-12 год. Добова доза 6-16 м
Внутрішньовенне крапельне введення.
Одноразову дозу препарату розчиняють в 100-500 мл0,9% ізотонічного розчину натрію хлориду для ін`єкцій, вводять крапельне протягом 1-2 год. Вводять препарат двічі за добу.
Внутрішньовенно болюсно. Одноразову дозу препаратавводят протягом 5 хвилин і більше. На кожні 2 г фосфоміцину використовують 20 мл0,9% ізотонічного розчину натрію хлориду для розведення. Вводять препарат 2-4раза на добу.
Дітям старше 5 років препарат назначаютвнутрівенно в дозі 0,1-0,2 г / кг маси тіла на добу за 2-4 прийоми.
Побічні реакції. З боку нервової системи та органів чуття: головнаяболь (10,3%), запаморочення (2,3%), слабкість (1,7%).
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея (10,4%), нудота (5,2%), печія (1,8%), псевдомембранозний коліт (близько 0,1%).
Інші: вагініт (7,6%), риніт (4,5%), дисменорея (2,6%), біль нелокалізований (2,2%), біль у горлі (2,5%), біль у животі (2 , 2%), біль в спині (3%), шкірний висип (1,4%).
Алергічні реакції: висипання, кропив`янка, кожнийзуд, анафілактичний шок (близько 0,1%).
Передозування. Про випадки передозування для людини не повідомляється.
Лікування. Препарат слід відмінити. Дати больномувипіть велику кількість рідини. Подальше лікування - симптоматичне.
Використання в період вагітності ілікормленіе грудьми. Строгоконтролірованние дослідження на лабораторних тваринах не виявили негативного вліяніяпрепарата на ембріон і його розвиток. Адекватні і суворо контролірованниеісследованія при застосуванні препарату в вагітних жінок не проводилися. Возможнопрімененіе препарату в період вагітності, якщо очікуваний ефект терапііпревишает потенційний ризик для плоду (слід враховувати здатність фосфоміцінапронікать через плаценту). Під час лікування слід припинити кормленіегрудью.
Діти. Безпека і ефективність препарату у дітей віком до5 років не визначалася. Добова доза для дітей 50-80 мг / кг маси тіла, розподілена на 2-3 введення.
Особливості використання. Перед призначенням препарату у паціентаследует ретельно зібрати алергічний анамнез з метою виключення можливості развітіяанафілактіческого шоку.
Препарат з обережністю призначається пацієнтам з артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю.
При нирковій недостатності можливе зниження кліренсафосфоміціна, що може потребувати зниження дози.
У людей віком старше 75 років підвищений ріскгепатотоксічності фосфоміцину.
Здатність впливати на швидкість реакції прівожденіі автотранспортом або іншими механізмами.
Строго контрольованих досліджень для людини непроводілось. При призначенні препарату слід утримуватися від вожденіяавтотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші види взаємодій. Метоклопрамідуменьшает концентрацію фосфоміцину в сироватці крові і сечі. У комбінації з ванкоміцином препарат проявляє високу ефективність відносно резистентних штаммовSt. aureus.
дія ліків. Фармакодинаміка. Фосфоміцин - пріроднийантібіотік, відкритий в кінці 60-х років ХХ ст. В даний час проізводітсяпутём хімічного синтезу у вигляді динатрієвої солі. Є структурним аналогомфосфоенолпірувата. Інактивує N-ацетил-глюкозаміну-3-o-енолпірувіл-трансферазу, необоротно блокує конденсацію уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозаміну з фосфоенолпіруват, пригнічує синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоти, інгібіруеттакім чином початковий етап образоваянія пептидоглікану клітинної стінки бактерій.Імеет антиадгезивну дію - перешкоджає прилипанню бактерій до епітеліальнихклеток урогенітального тракту.
Ефективний щодо більшості грампозитивних (Enterococcus spp., В т. Ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., В т. Ч.Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcusepidermidis- Streptococcus spp., В т. Ч. Streptococcus faecalis) іграмнегатівних збудників (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т. ч.Citrobacter diversus, Citrobacter freundii- Enterobacter spp., в т. ч. Enterobacteraerogenes- Klebsiella spp., в т. ч. Klebsiella pneumoniae- Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Serratia spp., в т. ч. Serratiamarcescens- Pseudomonas spp., в т. ч. Pseudomonas aeruginosa).
Не діє на анаеробну флору.
Фармакокінетика. Зв`язок з білками плазми - 10%. Максимальна концентрація (Cmax) при повільній інфузії 0,5 г і 1 г - 28 мг / л і 46 мг / л відповідно. Css - 20 мг / л при інфузії 4г кожні 6 год. Може кумулировать. Період напіввиведення (T1/2) -1,5- 2 години. Виводиться на 90-100% нирками протягом 24 год в неізмененномвіде, незначна частина - з жовчю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хіміческіесвойства: порошок белогоцвета.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лекарственнимісредствамі. Залишки розведеного та невикористаного препарату підлягають знищенню.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Упаковка. По 1 г у флаконе- по 10 флаконів в упаковці.
За 2 г в флаконе- по 10 флаконів в упаковці
