Ефіпім

Ефіпім (Efipime)

міжнародна та хімічна назви: Cefepime;

1-7- (2аміно-4-тіазоліл) (метоксііміно) ацетил) аміно-2карбоксі-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-3-ілметілпіролідінію гідроксид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок від білого до блідо-жовтого кольору; добре розчиняється в воді;

склад 1 флакон містить порошку цефепіму гідрохлориду еквівалентно цефепіму 1 г

(Стерильна суміш цефепіму гідрохлориду та ангінін);

інші складові: Аргінд.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Цефепім. Код АТС J01DA24.

дія ліків. Фармакодинаміка.

Антибактеріальний препарат групи цефалоспоринів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез пептидоглікану клітинної стінки і викликає загибель мікроорганізмів. Має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, штамів, резистентних до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків III покоління.

Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, має малу спорідненість щодо бета-лактамаз, кодованих хромосомними генами, і швидко проникає в

грамнегативні бактеріальні клітини.

Активний щодо грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, штамів Streptococcus spp .: Streptococcus pyogenes (група A) - Streptococcus agalactiae (група B) - Streptococcus pneumoniae- інших бета-гемолітичних Streptococcus spp. (Групи C, G, F), Streptococcus bovis (група D), Streptococcus viridans- щодо грамнегативних аеробів: Pseudomonas spp., Які включають P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Escherichia coli, Klebsiella spp. (Які включають Klebsiella pseudomoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - Enterobacter spp. (Які включають Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Enterobacter sakazakii) - Proteus spp. (Які включають Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoff) - Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Які включають Citobacter diversus, Citobacter freundii) - Campylobacter jejuni, Cardnerella vaginalis, Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae , в тому числі штами, що продукують бета-лактамазу- Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis, в тому числі штами, що продукують бета-лактамазу- Neisseria gonorrhoeae, в тому числі штами, що продукують бета -Лактамаз;

Neisseria meningitidis- Providencia spp. (В тому числі P. rettgeri, P. stuartii) - Salmonella spp.- Serratia spp. (Включаючи S. marcescens, S. liquefaciens) - Shigella spp.- Versinia enterocolitica.

Анаероби: Bacteroides spp., Включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, що належать до Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella spp.

Більшість штамів ентерококів і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім.

Цефепім неактивний щодо деяких штамів Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Фармакокінетика.

Після ін`єкцій цефепіму в дозі 500 мг максимальна концентрація спостерігається через 30 хвилин і становить 38 - 40 мкг / мл і 8 - 9 мкг / мл відповідно-час досягнення середньої терапевтичної концентрації в плазмі крові - 12 годин-середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному у веденні -

0,7 мкг / мл, при внутрішньом`язовому введенні - 0,2 мкг / мл. Зв`язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Значні концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудати пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі і жовчному міхурі.

Цефепім виділяється нирками, в основному шляхом гломерулярної фільтрації. У сечі визначається приблизно 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму. Період напіввиведення цефепіму з організму в середньому становить приблизно 2 години.

У пацієнтів старше 65 років з нормальною функцією нирок величина ниркового кліренсу менша, ніж у молодих хворих.

У хворих з порушеннями функцій нирок збільшується період напіввиведення з організму.

У середньому період напіввиведення цефепіму при проведенні гемодіалезу становить

13 годин і 19 годин - при проведенні перитонеального діалізу.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеннями функції печінки незмінна.

Показання до застосування.

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: перитоніт, сепсис, менінгіт, холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура-пієлонефрит, пієліт, уретрит, цистит, гонорея- інфекції кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин, інфіковані рани і ожогі- фебрильная нейтропенія, профілактика післяопераційної інфекції.

Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 13 років звичайно вводять внутрішньом`язово (в / м) або внутрішньовенно (в / в) в дозі 1 г з інтервалом 12 годин. Тривалість лікування звичайно становить 7 - 12 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дозу препарату і тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції та функціонального стану нирок.

Рекомендації щодо дозування препарату наведені в таблиці: 1.

Таблиця 1.

Для хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) початкова доза повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок, однак підтримуюча доза повинна бути скоригована. Рекомендовані дози препарату Ефіпім для хворих з нирковою недостатністю наведені в таблиці 2 .:

Таблиця 2.

Ефіпім можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом`язової ін`єкції у велику м`язову масу (наприклад, у верхній зовнішній квадрант сідничного м`яза).

Для внутрішньовенного введення препарату вміст флакона 500 мг розчиняють в 5 мл стерильної води для ін`єкцій, вміст флакона 1 г розчиняють в 10 мл стерильної води для ін`єкцій. Також можна препарат розводити в 5% розчині глюкози для ін`єкцій або 0, 9% розчині натрію хлориду, як зазначено в таблиці 3 і вводити як внутрішньовенне протягом 3-5 хвилин.

Як і інші парентеральні лікарські препарати, приготовлені розчини препарату Ефіпім перед введенням повинні контролюватися стосуються відсутності механічних включень.

Таблиця 3.

При введенні через систему для внутрішньовенного вливання приготовлений розчин

Ефіпім в концентрації від 1 - 40 мг / мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0, 9% розчин натрію хлориду, 5% і 10% розчин глюкози, розчин натрію лактату, розчин Рінгера з лактатом. Час введення повинен бути не менше 30 хвилин.

Перед введенням препарату Ефіпім за допомогою глибокої внутрішньом`язової ін`єкції препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій, 5% розчині глюкози для ін`єкцій або 0, 9% розчині натрію хлориду для ін`єкцій, бактеріостатичної води для ін`єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0, 5% або 1 % розчині лідокаїну гідрохлориду.

Побічна дія. З боку травного тракту, печінки: діарея, нудота, блювання, запор, біль в животі, диспепсія, підвищення АЛТ, АСТ, лужної фосфатази і загального білірубіну.

Алергічні реакції: висипання, свербіж, підвищення температури, анафілактичні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудях, тахікардія.

З боку дихальної системи: кашель, біль у горлі, задишка.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості, судоми.

З боку системи кровотворення: анемія і еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку системи згортання крові: збільшення протромбінового часу.

З боку сечовидільної системи: тимчасове підвищення азоту сечовини крові і / або креатиніну сироватки.

Відео: Пісня у-і-у-а-а

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти- при внутрішньом`язовому введенні - гіперемія і біль.

Інші: астенія, посилення потовиділення, вагініт, периферичні набряки, біль у спині.

Відхилення даних лабораторних аналізів: під час клінічних досліджень, відомості яких наведені, побічні ефекти мали транзиторний характер і виникали з частотою lt; 2%:

зростання аланінамінотрансферази (3,2%), аспартатамінотрансферази (2, 7%), лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або ПТТ і позитивний результат тесту Кумбса без гемодіалеза (18, 3%). Тимчасова зростання азоту сечовини крові або креатиніну в сироватці крові і тромбоцитопенія відзначалися в 0, 5% хворих. Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія (lt; 0, 5%).

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, інших антибіотиків

цефалоспоринового ряду, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків,

захворювання шлункового кишкового тракту (у тому числі в анамнезі), виразковий коліт, регіональний ентерит, або антибіотико-асоційований коліт, важка хронічна ниркова недостатність.

Клінічні дані про безпеку застосування препарату Ефіпім в період вагітності отсутствуют- використання можливо тільки під наглядом лікаря, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.

Ефіпім виводиться з грудним молоком в дуже низьких концентраціях. Однак в період лактації застосовувати препарат слід з обережністю.

Ефективність та безпечність застосування препарату для лікування дітей до 13 років не встановлені.

Передозування. На випадок передозування, особливо у хворих з порушенням функції нирок, рекомендують проведення гемодіаліза- перитонеальний діаліз є малоефективним.

Особливості використання.

Препарат слід застосовувати обережно пацієнтам з будь-якими формами алергії, особливо при алергічних реакціях на лікарські препарати в анамнезі. При появі алергічної реакції на Ефіпім застосування препарату необхідно припинити.

При виникненні діареї на фоні лікування Ефіпімом можливий розвиток псевдомембранозного коліту. Коліт легкої форми може пройти самостійно після припинення прийому препарату-помірні або важкі випадки можуть вимагати спеціального лікування.

При застосуванні препарату Ефіпім можливий розвиток суперінфекції, що потребує відміни препарату.

На тлі лікування можливий позитивний тест Кумбса.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин препарату Ефіпім, як і більшість інших бета-лактамних антибіотиків, не слід вводити з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. При застосуванні розчину препарату Ефіпім разом з цими препаратами кожний антибіотик окремо.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Розчин препарату Ефіпім стабільний протягом 24 годин при температурі 15 - 25 ° С в

захищеному від світла місці.