Лендацін
лендацін (Lendacin)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: цефтріаксон-
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;
Склад. 1 флакон ЛЕНДАЦИНУ включає 250 мг або 1 г цефтриаксону у формі натрієвої солі.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування ін`єкційного розчину.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного використання: цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон - це антибіотик групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Види Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) Також чутливі до цефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази.
Цефтриаксон не є ефективним щодо Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метіціллінстойкіх стафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.
У зв`язку з довготривалим періодом напіввиведення (близько 8 годин) препарат можна вводити один раз на добу.
Фармакокінетика. Лендацін (цефтриаксон) добре всмоктується при внутрішньом`язовому введенні і досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність препарату становить 100%.
Цефтриаксон швидко проникає в тканинну рідину і характеризується високим обсягом розподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, в тому числі і новонароджених, цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація в спинномозковій рідині становить 17% від концентрації в плазмі. У дорослих хворих через 2 - 24 години після введення одноразової дози 50 мк / кг маси тіла концентрація цефтриаксону в спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.
Через тривалий період напіввиведення (у середньому 8 годин, у дітей в перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років - вдвічі більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікроорганізмів, що викликають різні інфекції .
Приблизно 50 - 60% введеного цефтриаксону виводиться в незмінному вигляді нирками в сечу, решта - через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.
Показання для використання. Лендацін призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що спричинені чутливими мікроорганізмами:
інфекції в оториноларингології;
інфекції дихальних шляхів;
септицемія;
ендокардит;
бактеріальний менінгіт;
інфекції черевної порожнини;
Тифоїдна пронос, інвазійний сальмонельоз, шигельоз;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції кісток, суглобів, м`яких тканин, шкіри і ранові інфекції;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею і шанкроїд;
хвороба Лайма;
фебрильна нейтропенія у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями.
Спосіб використання і дози.
Дорослі і діти старше 12 років: звичайна добова доза становить 1 - 2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2 рази на день з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза становить 4 г (по 2 г вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).
Щоб уникнути місцевого реакції при внутрішньом`язовому введенні, слід застосовувати по черзі введення ін`єкцій у ліву і праву сідниць.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення цефтріаксана в дозі 125 - 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова доза становить 50 - 100 мг / кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2 рази на день).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 м
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг / кг маси тіла у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки. Для пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи печінки.
У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну 10 мл / хв або нижче) слід відкоригувати дозу.
Для пацієнтів зі слабким порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи нирок.
У разі одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слід відкоригувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не буде потрібно.
Цефтриаксон можливо вводити внутрішньом`язово, внутрішньовенно або у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.
Внутрішньом`язове введення: 1 г цефтриаксону реконстітіруют за допомогою 3, 5 мл 1% розчину лідокаїну. Розчин ЛЕНДАЦИНУ вводять глибоко в сідничний м`яз. Рекомендується введення не більше 1 г в кожні сідницю.
Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного введення: 1 г цефтриаксону реконстітіруют за допомогою 10 мл води для ін`єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії: 2 г цефтриаксону реконстітіруют за допомогою 40 мл відповідного безкальцієва інфузійного розчину (0, 45% або 0, 9% натрію хлориду 2, 5%, 5% або 10% глюкози- 5% левулози- 6% декстрану в глюкозі ). Розчин вводити в вену протягом не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтриаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (висип, алергічний дерматит, пруриго, висипання);
гематологічні порушення (тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути в місці ін`єкції.
Побічні ефекти звичайно є м`якими і не потребують припинення терапії.
Протипоказання. Цефтриаксон протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.
Цефтриаксон не можна вводити новонародженим з гіпербілірубінемією.
Вагітність, I триместр.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювота, діарея, сплутаність свідомості і судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.
Особливості використання. Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніцилінів через можливу перехресну алергенність.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід приймати за камені в жовчному міхурі. Дані відкладення цефтриаксону в жовчному міхурі відзначається часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвинутися суперінфекція стійкими мікроорганізмамі- псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтриаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом, в анамнезі.
Для пацієнтів з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки і при недостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних і коагуляційних показників під час лікування.
Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функції печінки і нирок, слід розділити навпіл дозу цефтриаксону і проводити контроль його концентрації в плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові.
Використання в періоди вагітності та лактації. Використання при вагітності є відносно безпечним. Вивчення його фармакокінетики в третьому триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.
При вивченні на щурах і мишах в дозах, які перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності та тератогенності.
Цефтриаксон проникає через плаценту.
У невеликій кількості цефтриаксон виявляється у грудному молоці (максимальна концентрація в молоці становить 3 - 4%), що в клінічному розумінні не має значення для дитини.
Грудне годування є відносним протипоказанням для новонароджених з гіпербілірубінемією.
Взаємодія ЛЕНДАЦИНУ з іншими лікарськими засобами.
Цефтриаксон неможна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи інфузійними рідинами, крім тих, що наведені в розділі "Спосіб використання і дози". Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій.
При одночасному застосуванні цефалоспоринів і циклоспоринів рівень в плазмі і токсичність останніх можуть підвищуватися.
Диклофенак стимулює виведення у жовч і знижує загальний кліренс у сечі.
Ацетазоламін підвищує концентрацію цефтриаксону в рідини шлунка.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці.
Приготований розчин цефтріаксана залишається стабільним протягом 6 годин за умови зберігання його при температурі не вище 25 ° С і протягом 24 годин в холодильнику (2 - 8 ° С).
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Не рекомендується застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
