Ципринол
Ципринол (Ciprinol)
міжнародна назва: Ciprofloxacin;
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: круглі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці;
таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці;
Відео: Ципринол | Інструкція по застосуванню
таблетки по 750 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з двох боків;
Склад. 1 таблетка ципринолу містить 250 мг, 500 мг або 750 мг ципрофлоксацину у вигляді гідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е171).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ципринол - синтетичний протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Основним механізмом дії ципрофлоксацину є гальмування активності ДНК-гірази - ферменту, який відповідає за реплікацію ДНК бактерій, необхідний для синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальну клітину як у стані спокою, так і в період розмноження. Він має бактерицидну дію на більшість грамнегативних бактерій і на деякі грампозитивні бактерії.
Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативні мікроорганізми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis і Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp.);
інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis).
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджено чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis і S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чутливість Enterococcus faecalis і Streptococcus pneumoniae є помірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia і P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium і Treponema pallidum стійкі до ципрофлоксацину.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0, 5-1, 8 години після перорального застосування препарату. Період напіввиведення становить 3-4 години, а у людей похилого віку - дещо більший (від 3, 3 до 6, 8 години).
З білками плазми зв`язується 19- 40% ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками. Через 48 годин виводиться 30-50% неметаболізованого препарату і активних метаболітів і 11-12% неактивних метаболітів. З калом виводиться до 8% метаболітів.
Показання для використання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, таких як:
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грамнегативні бактерії, в тому числі P. aeruginosa;
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (Особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином);
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту (уретрит, цистит, епідидиміт, простатит, пієлонефрит);
інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);
інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри та інших м`яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);
сибірка у дорослих;
профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, в першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії;
профілактика інфекцій у хворих з нейтропенією і при застосуванні імуносупресорів.
Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначення парентеральної форми ціпрофлоксаціна- коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального застосування.
Спосіб використання і дози. Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи рідиною.
Рекомендуються такі дози:
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг двічі на добу;
ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 500 мг двічі на добу;
важкі інфекційні захворювання (пневмонія, остеомієліт): по 750 мг двічі на добу;
інші інфекції: по 500-750 мг двічі на добу;
носії сальмонели: по 750 мг двічі на добу;
діарея мандрівників: по 500 мг двічі на добу;
гостра гонорея: Достатня разова доза від 250 до 500 мг;
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг ципринолу за 0, 5-1 годину до операції;
Відео: Фіксікі - Трейлер до серії Курча
лікування і профілактика сибірки у людей, які перебували в місцях з Bacillus anthracis у повітрі: для дорослих - по 500 мг ципринолу двічі на добу, для дітей - по 15 мг ципринолу на кг маси тіла двічі на добу. На початку лікування рекомендується застосовувати препарат для парентерального введення.
При інших тяжких інфекціях лікування, яке почали з парентерального введення, можна продовжити за допомогою таблеток.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних досліджень.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів здебільшого лікують протягом 3 днів-лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і деяких інших інфекцій може тривати до 14 днів. Тривалість лікування хронічного бактеріального простатиту здебільшого становить 12 тижнів, лікування бацилоносіїв сальмонели - 4 тижні, лікування інфекцій кісток і суглобів - від 4 до 6 тижнів, лікування інфекційної діареї - від 5 до 7 днів, іноді до 14 днів. При контакті з Bacillus anthracis препарат рекомендується застосовувати протягом 60 днів.
Для пацієнтів похилого віку дозу слід підбирати залежно від кліренсу креатиніну, типу і перебіг захворювання.
Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок:
Відео: Фіксікі - Курча
Якщо кліренс креатиніну менший ніж 20 мл / хв (0, 33 мл / с, рівень креатиніну в сироватці перевищує 400 мкмоль / л), звичайну дозу призначають лише 1 раз в день або половину дози - 2 рази на день. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, максимальної є доза 500 мг на добу. Через відносно незначне виведення препарату в період гемодіалізу дозування ципрофлоксацину не вимагає компенсації після гемодіалізу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При важкої і тривалої діареї або псевдомембранозний коліт лікування необхідно припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, безсоння, фобій, депресія, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін у вухах, галюцинації, психоз.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко - васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактична реакція та еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках - мігрень і гіпертензія.
Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися переважно у хворих з порушенням функції печінки-може також спостерігатися тимчасове підвищення рівня сечовини, креатиніну і білірубіну
(Холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз.
Якщо матимуть місце тяжкі побічні ефекти (особливо в разі реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинації або болю в ділянці сухожиль) лікування слід припинити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до 18 років, через недостатню кількість досліджень в цій сфері, оскільки не виключена можливість ушкодження суглобового хряща. Використання препарату в цьому віці допускається тільки в цьому випадку, коли необхідність в його прийомі перевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і головокруженіе- в найбільш важких випадках можливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.
При передозуванні необхідно провести симптоматичне лікування. Важливими є адекватна гідратація і ацидификация сечі (для попередження кристалурії). У разі використання пацієнтом надто значній кількості таблеток, рекомендується зробити промивання шлунка і дати йому активоване вугілля і проносний засіб.
Гемодіаліз не є клінічно ефективним при інтоксикації.
Особливості використання.
Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність), необхідно особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровотік, апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типу ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перше використання цих ліків може спричинити навіть тяжкі алергічні реакції.
У лужній сечі може утворюватися сечовий камінь, тому необхідно уникати подщелачивание сечі в період лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під час використання ципрофлоксацину необхідно турбуватися про достатню гідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю необхідно або зменшити дозу, або збільшити інтервал між застосуванням ліків, в залежності від тяжкості недостатності.
Хворі повинні уникати прямих сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов`язане зі зростанням резистентності мікроорганізмів. Тому необхідно приділяти більше уваги в разі тяжкої і тривалої діареї, яка може бути проявом псевдомембранозного коліту. У такому випадку необхідно припинити використання ліків.
Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожиль в період лікування хінолонами. Хоча причинний зв`язок саме з цими ліками ні точно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болю вздовж сухожиль або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.
Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити ризик побічних ефектів для плода і дитини. Ципринол не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, здебільшого коли ліки застосовуються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність керувати автомобілем або працювати з іншими технічними засобами в період лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які повинні застосовувати ципрофлоксацин разом з антацидами (в яких міститься алюміній, магній або кальцій) або сукральфат, виникає зниження абсорбції ципрофлоксацину. Тому рекомендується таким пацієнтам застосовувати ципрофлоксацин або за 4 години до використання антацидів або сукральфату, або через 2-4 години після нього.
Препарати, у яких міститься залізо або цинк, знижують абсорбцію ципрофлоксацину.
Відео: Фіксікі - Ліфт
Паралельне використання ципрофлоксацину і теофіліну і / або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і / або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.
Паралельне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищує нефротоксичність циклоспорину.
Рекомендовано частіше контролювати концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці.
Паралельне використання ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновий час.
Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розриву сухожиль у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Паралельне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
З особливою обережністю слід призначати препарат при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків (наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С зберігати в захищеному від світла і вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності -5 років.
