Ципрофлоксацин-максфарма
Ципрофлоксацин-Максфарма (Ciprofloxacin-Maxpharma)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ціпрофлоксацін- (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолін карбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, від білого до білого кольору, округлі (таблетки 250 мг) і овальні (таблетки 500 мг), двоопуклі, з рискою з одного боку;
склад 1 таблетка містить 277.5 мг або 555 мг ципрофлоксацину гідрохлориду, що еквівалентно 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину, відповідно;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гліколевий крохмаль, крохмаль маїсовий, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, макрогол 400, Opadry White OY-LS 58900, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. АТС J01M A02.
дія ліків. Синтетичний антибактеріальний препарат з широким спектром дії. Виявляє бактерицидну дію, яке обумовлена придушенням активності ДНК-гірази бактерій. До препарату не виникає плазмідоопосредствованной резистентності. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii) - інших грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter , Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitis і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують b-лактамази, грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами, які продукують b-лактамази і штами, що резистентні до метициліну, Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Б та інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listiria monocytogenes) та інших мікроорганізмів, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.
Ципрофлоксацин ефективний відносно мікроорганізмів, що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін), а також до налідиксової кислоти.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується з травного тракту і швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Після прийому всередину
в діапазоні доз 250-750 мг відзначається лінійне підвищення концентрації в сироватці крові від 1-1, 25 мг / л до 3 мг / л. Абсолютна біодоступність становить 60-70%. Близько 30% ципрофлоксацину зв`язується з білками плазми крові. У пацієнтів похилого віку максимальні концентрації в плазмі крові на 50-100% перевищують рівні в осіб молодого віку через меншу масу тіла і об`єм розподілу. Використання препарату разом з їжею помірно сповільнює його абсорбцію, але не змінює його біодоступність порівняно з прийомом натщесерце. Ципрофлоксацин піддається ефекту первинного проходження через печінку. Близько 15% препарату біотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Незначна кількість препарату включається в ентерогепатичну рециркуляцию. Ципрофлоксацин виявляється у високих концентраціях в тканини передміхурової залози, легень та інших органах, в слизу бронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації утворюються в м`яких тканинах, кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється в тканинах, що вигідно відрізняє його від аміноглікозидів і b-лактамних антибіотиків, які мають невеликий обсяг розподілу- однак концентрація ципрофлоксацину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, за винятком найбільш чутливих ентеробактерій.
Ципрофлоксацин виводиться із сечею та калом. Загальний кліренс становить 8, 9 мл / хв / кг, період напіввиведення - 3, 5-4,5 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напіввиведення збільшуються. Значні концентрації препарату, які перевищують МІК для більшості чутливих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом кілька днів після припинення терапії.
Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія, передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій. Ципрофлоксацин-Максфарма застосовують для профілактики і лікування хворих з імунодефіцитами і нейтропенією.
Спосіб використання і дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, що рекомендуються, для дорослих:
інфекції дихальних шляхів: 500-750 мг 2 рази на добу;
інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів: 500-750 мг 2 рази на добу;
інфекції травного тракту: 250-500 мг 2 рази на добу;
гонорея: 250-500 мг одноразово;
негонококовий уретрит: 750 мг 2 рази на добу;
шанкроїд: 500 мг 2 рази на добу;
інші інфекції: 500-750 мг 2 рази на добу.
Для профілактики інфекцій після хірургічних втручань за 30-60 хвилин до операції всередині призначають 500-750 мг препарату або внутрішньовенно вводять 200-400 мг препарату. При тривалих операціях повторне введення проводять через 4 год.
Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок добову дозу зменшують вдвічі, пацієнтам похилого віку працівником - не 1/3.
Пацієнтам у період лікування потрібно пити багато води.
Препарат не рекомендується призначати дітям. Якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик, препарат може бути призначений в дозі 5-10 мг / кг маси тіла на добу в 2 прийоми. Діти повинні мати масу тіла більше 50 кг.
Тривалість лікування гострих інфекцій становить 5-7 днів. Терапію слід продовжувати ще протягом 3 днів після зникнення симптомів інфекції.
При остеомієліти курс лікування становить 4-6 тижнів.
Побічна дія. Діарея, блювота, біль у животі, головний біль, занепокоєння, запаморочення, судоми, шкірний висип, фотодерматози, підвищення активності сироваткових трансаміназ, серцебиття, артеріальна гіпертонія, біль у грудях, порушення зору, анафілактичні реакції, гостра ниркова недостатність, псевдомембранозний коліт, гепатит , протеїнурія, геморагічний цистит, нефрит, вагініт, гінекомастія, часте сечовипускання, затримка сечі, кристалурія, артралгія, міалгія, тендовагініт, поліурія, колапс, бронхоспазм, легенева емболія, еозинофілія, пронос, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, зниження рівня протромбіну, аритмії, церебральний тромбоз, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит, депресія, фобій, транзиторне порушення слуху, диплопія, ністагм, біль в очах, порушення смаку, нюху, шум у вухах, атаксія, тремор, психоз, підвищення внутрішньоочного тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, вік до 18 років, період вагітності та годування груддю.
Передозування.
Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена незначна (менш 10%) кількість препарату.
Особливості використання. Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримки кислої реакції сечі.
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
При виникненні в період лікування важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
З появою болю в сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування препаратом слід припинити.
В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
З обережністю призначають при патології центральної нервової системи, епілепсії, психічних розладах, судомах в анамнезі, атеросклерозі судин головного мозку, при порушеннях функції нирок, печінки, в літньому віці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність ципрофлоксацину-Максфарма зростає при об`єднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, які містять іони алюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування ципрофлоксацину-Максфарма. Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію ципрофлоксацину-Максфарма в крові.
Ципрофлоксацин-Максфарма може підвищувати концентрацію в сироватці крові і збільшувати період напіввиведення теофіліну при одночасному застосуванні.
Підсилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів. Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудливості ЦНС і непритомних реакцій на тлі НПЗП.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, сухому і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 4 роки.
