Іфіципро розчин для інфузій
Іфіципро розчин для інфузій (Solutio Ificipro pro infusionibus)
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин, 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо-7 (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або світло-жовтого кольору рідина;
Склад. 1 мл розчину містить ципрофлоксацину 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота молочна, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протибактерійні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01М А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин має високу активність проти практично всіх аеробних грамнегативних бактерій: Е-coli, Klebsiella spp., Індол-позитивних і індолнегатівних штамів Proteus spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter anitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis , Eikenella corrodens, Legionella spp .;
аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (Серед них продукують бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes;
внутрішньоклітинних бактерій: Chlamydia spp.
Помірну чутливість до ципрофлоксацину мають: Serratia spp., Gardnerella vaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenes faecallis, Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp., Veilonella, Bacteroides spp.
До препарату резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.
Резистентність до препарату відбувається повільно.
Бактерицидну дію препарату обумовлена пригніченням активності ферменту ДНК-гірази бактерій, що контролює структуру і функцію бактеріальної ДНК. Ципрофлоксацин виявляє вплив на бактерії, які знаходяться у фазі як розмноження, так і спокою.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення в дозі 200 мг кожні 12 годин максимальна концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові спостерігалася через годину і становила 1, 3 мг / л, а через 12 годин концентрація становила 0,1 мг / л. Ті ж самі показники відзначалися через 7 днів лікування, що свідчить про те, що накопичення ципрофлоксацину в плазмі крові не виникає.
Оскільки зв`язування ципрофлоксацину з білками плазми крові незначне (20-30%), а речовини знаходиться в плазмі переважно в неионизированной формі, майже вся кількість введеного препарату може довільно діфундіровать в екстравазальний простір. У зв`язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деяких тканинах і рідинах (мокротинні, кістках, перитонеальній рідині, передміхуровій залозі та органах малого таза) можуть помітно перевищувати відповідний рівень у сиворотке- в тому числі, відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі (у кілька разів перевищує його концентрацію в плазмі). Ципрофлоксацин легко проходить через плацентарний бар`єр і виводиться з грудним молоком.
Під час 24 годин майже 40% від отриманої дози препарату виводиться в основному в незмінному вигляді і приблизно 15% - у вигляді метаболітів. Нирковийкліренс;
3, 5 мл / хв / кг-загальний кліренс становить 8-10 мл / хв / кг.
Період напіввиведення ципрофлоксацину після в / в введення становить 3-5 годин. При порушенні функції нирок можливо збільшення цього показника до 12 годин. Виведення відбувається головним чином з сечею і частково - з жовчю.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- ЛОР - органів (отит, синусит, фарингіт);
- дихальних шляхів (бронхіти, емпієма, абсцес легенів, інфікованої бронхоектаз, муковісцидоз, пневмонія);
- шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчних проток (серед яких інфекції, спричинені Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);
- кісток і суглобів (гострі та хронічні остеомієліти, септичні артрити);
- шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки, ранові інфекції, абсцес, бешиха, інфіковані опіки);
- хірургічні інфекції (перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холангіти, холециститах, емпієма жовчного міхура);
- нирок і сечовивідних шляхів (гострі і хронічні пієлонефрити, простатити, цистити, епідидиміт);
- гінекологічні (тяжкі інфекції малого таза, спричинені чутливими бактеріями);
- гонорея, включаючи таку, яка викликана бета-лактамазу продукують штамами;
- шанкроїд, спричинений H. Ducrey;
- тяжкі системні інфекції (септицемія, Бактеріємія, інфекції у хворих з імуно-дефіцитним станом, нейтропенією).
Спосіб використання і дози. Дози препарату добіраються індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізму.
При інфекціях дихальних шляхів, залежно від ступеня тяжкості захворювання і виду збудника, препарат вводять в дозі 200-400 мг 2 рази на добу.
При неускладнених інфекціях сечових шляхів доза становить 100-200 мг 2 рази на добу-при ускладнених інфекціях сечових шляхів доза може бути збільшена до 400 мг 2 рази на добу.
При гінекологічних інфекціях доза становить 200 - 400 мг двічі на добу.
При інших інфекціях - по 400 мг двічі на добу, а в більш важких випадках доза може бути збільшена.
Препарат вводиться внутрішньовенно крапельно зі швидкістю приблизно 5 мл / хв протягом 30-60 хвилин. Готовий розчин (у флаконах) можна вводити без розведення або розвести в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Розчин ципрофлоксацину сумісний з фізіологічним розчином, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози і 10% розчином фруктози.
Розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчином, рН якого перевищує 7.
При перитоніті хворим, які перебувають на діалізі, Іфіципро, розчин для інфузій, в дозі 50 мг 4 рази на добу додають до 1 л діалізату.
Курс лікування звичайно триває 7-10 днів. У неускладнених випадках курс лікування може бути менш тривалим. У хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, зумовлених стрептококами і хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 днів. При інфекціях кісток і суглобів тривалість лікування може бути збільшена до 2 тижнів.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності використання 2 рази на добу або повну разову дозу при кратності призначення 1 раз на добу.
Особам похилого віку середню дозу зменшують приблизно на 1/3.
Побічна дія. В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:
З боку серцево-судинної системи:
тахікардія, зрідка - артеріальна гіпертензія.
З боку шлунково-кишкового тракту:
нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, метеоризм, анорексія.
З боку печінки:
транзиторне підвищення активності трансаміназ і лужних фосфатаз, підвищення концентрації сечовини, креатиніну і білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки до розвитку печінкової недостатності.
З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок аж до розвитку транзиторної ниркової недостатності (рідко), кристалурія, зрідка - гломерулонефрит, дизурія, надмірно розвиток грибкової флори піхви (кандидози).
З боку центральної нервової системи:
головний біль, запаморочення, депресія, відчуття неспокою, порушення сну, збудження, тремор, інколи - судоми, порушення зору, зміна сприйняття запахів і смаку, посилення потовиділення, нестійкість проходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, відчуття страху, розгубленість, нічні страхи, галюцинації, шум у вухах, транзиторна глухота, особливо в діапазоні високих частот (ці реакції потребують негайної відміни препарату).
З боку опорно-рухового апарату: тендиніт (у пацієнтів похилого віку), дуже рідко спостерігалося розрив сухожиль плеча, руки та ахіллового сухожилля.
Алергічні та імунопатологічні реакції:
шкірний висип, свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, дуже рідко - набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії, анафілактичний шок, геморагічні пухирці, васкуліт- синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку кровотворної системи:
лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, дуже рідко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: флебіт.
Протипоказання.
Вагітність, лактація;
підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших похідних фторхінолонів;
дитячий вік до 18 років;
значні порушення функції нирок і печінки;
наявність в анамнезі тендиніту, спричиненого застосуванням хінолонів.
Передозування. Специфічний антидот не відомий. Рекомендуються звичайні засоби невідкладної допомоги- додатково можна провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достатньої кількості рідини з метою звести до мінімуму ризик розвитку кристалурії.
Особливості використання.
Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями мозку, органічними ураженнями ЦНС. Іфіципро в таких випадках слід призначати тільки за життєвими показаннями.
При виникненні під час або після лікування Іфіципро важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При застосуванні фторхінолонів слід уникати дії ультрафіолетового опромінення через можливу фотосенсибілізацію шкіри.
При курсовому лікуванні можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, лужних фосфатаз, печінкових трансаміназ у сиворотке- в деяких випадках - гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.
У хворих з порушенням функції печінки або нирок необхідно контролювати концентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові.
Вагітність і лактація. Оскільки ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар`єр і виводиться в грудне молоко в досить значних концентраціях, він протипоказань вагітним і жінкам, які годують груддю.
При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Несумісний з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Теофілд. Спільне використання високих доз ципрофлоксацину і теофіліну призводить до небажаного підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та подовження періоду його напіввиведення (щоб уникнути появи токсичності теофіліну, дозу теофіліну необхідно зменшити).
Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і ципрофлоксацину призводить до підвищення рівня креатиніну в плазмі крові, в зв`язку з цим необхідний контроль цього показника (2 рази на тиждень).
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливе посилення дії варфарину.
Пробенецид при одночасному прийомі з ципрофлоксацином уповільнює його виведення з організму.
Ципрофлоксацин посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду.
При одночасному лікуванні ципрофлоксацином і барбітуратами необхідно постійно здійснювати контроль ЧСС, артеріального тиску, ЕКГ.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці. Чи не заморожувати. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
