Цефтриаксон-бхфз
Цефтриаксон-БХФЗ (Ceftriaxone-BCPP)
міжнародна та хімічна назви: Ceftriaxone- динатрій (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-амінотіазол-4-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -3 - [[(2-метил-6-оксидо-5 оксо-2, 5-дигідро-1, 2, 4-триазин-3-іл) сульфанил] метил] -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат ;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний;
Склад. 1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтриаксон 500 мг або 1000 мг.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Цефтриаксон. Код АТС J01DD04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління, має бактерицидну дію, механізм якої пов`язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів-має широкий спектр дії.
Активний щодо грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S. pyogenes), стрептококів групи В (S. agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококковой групи D- грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включаючи K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штами, які продукують пеніциліназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (Включаючи S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (В тому числі Y.enterocolitica), Treponema pallidum- анаеробів: Bacteroides spp. (Включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (Проте велика частина штамів C.difficile мають резистентність), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (Крім F.mortiferum і F.varium). Препарат активний по відношенню до мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів.
До дії препарату стійкі: стафілококи, резистентні до метіцілліну- велика частина штамів ентерококів (в тому числі St. faecalis) і стрептококи групи D- багато штамів бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення біодоступність Цефтріаксона становить 100%, його максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2 - 3 години. Після внутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв`язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв`язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтриаксон добре проникає в органи і рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає через плаценту, у невеликій кількості (3 - 4%) виводиться з грудним молоком. При менінгіті у дітей, в тому числі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі.
Препарат виводиться в незмінному вигляді на 50 - 60% нирками і 40 - 50% - з жовчю. При недостатності нирок фармакокінетика препарату майже не змінюється, відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих становить близько Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: 8 годин, у новонароджених віком до 8 днів і у літніх людей старше 75 років збільшується в два-три рази.
Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів;
інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпієма плеври);
інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м`який шанкр і сифіліс);
ранові інфекції, інфекційні захворювання шкіри і м`яких тканин;
менінгіт;
інфекції кісток і суглобів;
перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції;
інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спирохетоз), тифозна пронос, сальмонельоз, сальмонелоносітельство.
Препарат застосовують для профілактики інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.
Спосіб використання і дози. Цефтриаксон-БХФЗ вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Для внутрішньом`язового введення з метою усунення болю в місці ін`єкції препарат розчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 2 мл 1% розчину лідокаїну, з 1000 мг - в 3 - 5 мл. Вводять глибоко в сідничний м`яз. Можливе використання стерильної води для ін`єкцій. Розчин, який включає лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін`єкцій в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 5 мл розчинника, з 1000 мг - в 10 мл. Вводять повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г Цефтріаксона-БХФЗ в 40 мл одного з розчинників: 0, 9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, стерильна вода для ін`єкцій. Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають в добовій дозі 1000 - 2000 мг (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2 рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4000 мг, і цю дозу вводять в 2 прийоми, з інтервалом в 12 годин.
Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово, 1000 - 2000 мг (залежно від ступеня небезпеки зараження), за 30 - 90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл / хв.
Для людей похилого віку дози відповідають дозам для дорослих хворих.
При неускладненої гонореї одноразово внутрішньовенно вводять 250 мг препарату.
Добова доза Цефтріаксона-БХФЗ для недоношених дітей і дітей до 2 тижнів становить 20 - 50 мг / кг маси тіла, для дітей від 2 тижнів до 12 років - 20 - 80 мг / кг, вводиться 1 раз на добу.
При бактеріальному менінгіти у немовлят і дітей до 12 років лікування починають з дози 100 мг / кг (але не більше 4000 мг) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника і з`ясування його чутливості дозу можна відповідно зменшити.
Тривалість лікування Цефтриаксоном-БХФЗ залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічних досліджень. Зазвичай тривалість лікування становить 4 - 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш довгострокова терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 - 72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт;
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко - гемолітична анемія- в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час;
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення;
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна еритема, анафілактичні реакції, в поодиноких випадках - анафілактичний шок-
Місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введенія- в одиничних випадках - флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні-
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія;
Ефекти, обумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші: носові кровотечі, лихоманка, пронос, дуже рідко - гостра ниркова недостатність, аритмії.
Протипоказання. Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом`язове введення) - вагітність.
Передозування. При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне. Гемо- або перитонеальний діаліз не знижує високі концентрації Цефтріаксона-БХФЗ у плазмі крові.
Особливості використання. Застосовують тільки в умовах стаціонару. При розвитку анафілактичного шоку необхідно внутрішньовенно вводити адреналін і глюкокортикоїди. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні "петельних" діуретиків. При тривалому лікуванні слід регулярно контролювати картину крові.
Необхідно пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими бета-лактамними антибіотиками.
Внутрішньом`язові ін`єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися, що голка міститься поза судини.
Слід з обережністю застосовувати при кровотечах і захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо при виразковому неспецифічної коліти або ентериті.
При печінковій та нирковій недостатності з тяжкими порушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв добова доза антибіотика не повинна перевищувати 2000 мг.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози цефтриаксону-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові.
При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі.
При тривалому застосуванні необхідні цитологічні дослідження для з`ясування дисбактеріозу.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
З обережністю призначають немовлятам з гіпербілірубінемією, немовлятам і пацієнтам, схильним до алергічних реакцій.
Особам похилого віку та ослабленим хворим доцільне призначення вітаміну К.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Цефтріаксона-БХФЗ у комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність щодо грамнегативних мікроорганізмів, але необхідний вибір їх оптимальних доз.
Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, поліміксин В) призводять до порушення функції нирок. Розчин Цефтріаксона-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами або розчинами в зв`язку з фармацевтичною несумісністю.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
