Аксеф
Аксеф (Aksef)
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime- цефуроксим-1-ацетоаксетіловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, подовженої форми, з лінією розлому на одному боці та штампом "NOBEL" на іншій;
склад 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму - 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, натрію лаурилсульфат, кросповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, аеросил 200, гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.
Код АТС J01D A06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз і виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Бактерицидну дію цефуроксима є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність щодо таких мікроорганізмів:
Грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (Включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (Включаючи штами, які продукують пеніциліназу, і пеніциліназами-продукують штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus і Staphyloccocus epidermidis (Включаючи штами, які продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (Та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
анаероби:
грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus і Peptostreptococcus), Грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) І грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides і Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2 - 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1 - 1, 5 год. Рівень зв`язування з білками - 33 - 55%, в залежності від методики з`ясування. Цефуроксим виводиться нирками в незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання до застосування.
Аксеф призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія;
- інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит і уретрит;
- інфекції шкіри і м`яких тканин: фурункульоз, пиодермия і імпетиго;
- гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
- лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального використання. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.
Аксеф ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального використання Аксефа (цефуроксиму натрію).
Спосіб використання і дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (5 - 10 днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.
дорослі:
Більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу.
Інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу.
Інфекції дихальних шляхів
середньої тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу.
Більш важкі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу.
Пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу.
Неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату.
Хвороба Лайма у дорослих та дітей
від 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Послідовна терапія:
Пневмонія: 1, 5 г Аксефа 2 - 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом`язово) протягом 48 - 72 годин з подальшим застосуванням Аксефа по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 - 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Аксефа 2 - 3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом`язово) протягом 48 - 72 годин з подальшим застосуванням Аксефа по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 - 7 днів. Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Діти старше 3 років:
Більшість інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна
добова доза 250 мг)
Діти 250 мг 2 рази на добу (максимальна
з середнім отитом або добова доза 500 мг).
більш тяжкою інфекцією
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу помірно виражена і має в основному оборотний характер.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринових антибіотиків, повідомлялося про окремі випадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз) та реакцій гіперчутливості, які включають шкірний висип, кропив`янку, свербіж, медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу та в поодиноких випадках - анафілаксію.
Можуть виникнути гастроентерологічні порушення, такі як діарея, нудота і блювота, також дуже рідко - головний біль.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні можуть виникнути судоми.
Лікування: використання протисудомних препаратів-гемодіаліз, перитонеальний гемодіаліз.
Особливості використання.
Дітям до 3 років не рекомендується призначати Аксеф в формі таблеток, вкритих оболонкою.
З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Тривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), Що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша - Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію препарату на мікроорганізм, що викликає хворобу Лайма.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного поліпшення протягом 72 годин парентеральную терапію слід продовжувати.
Вагітність і лактація.
Слід з обережністю призначати препарат в перші місяці вагітності. Цефуроксим виводиться з молоком матері, тому жінки, які годують груддю, повинні застосовувати його з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть знижувати біодоступність Аксефа і мають властивість ліквідовувати ефект покращення абсорбції після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тести може спостерігатися псевдонегатівной результат, для з`ясування рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз з`ясування креатиніну.
Одночасне використання пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С - 2 роки.
