Цефтриаксон-нортон
Цефтриаксон-Нортон (Ceftriaxone-Norton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефтріаксон- [6R- [6альфа, 7бета (Z)]] - 7 - [[(2-аміно-4-тіазоліл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-3 - [[(1, 2, 5 , 6-тетрагідро-2-метил-5, 6-діоксо-1, 2, 4-триазин-3-іл) тіо] метил] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбонова кислота;
Основні фізико-хімічні властивості: Кристалічний, злегка гігроскопічний порошок білого або майже білого кольору;
Склад. 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахунку на цефтриаксон 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Беталактамние антибіотики. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.
Відео: PICU Calculator
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектру дії, призначений для парентерального використання. Діє на чутливі мікроорганізми у період їх активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної стінки.
Має широкий спектр дії. Активний щодо аеробних грампозитивних (Staphylococcus aureus, в т.ч. тих, які продукують пеніциліназу, Staphylococcus epіdermіdіs, Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus bovіs) і грамнегативних (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherіchіa colі, Acіnetobacter calcoacetіcus, Haemophіlus іnfluenzae, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, Haemophіlus paraіnfluenzae, Klebsіella oxytoca, Klebsіella pneumonіae, Morganella morganіі, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, в т.ч. пеніціллінобразующіе штами, Proteus mіrabіlіs. Proteus vulgarіs, Serratіa marcescens, багато штамів Pseudomonas aerugіnosa, Cіtrobacter spp., Salmonella spp., Provіdencіa spp., Shіgella spp., Serratіa spp., Treponema pallіdum) мікроорганізмів, анаеробів (Bacteroіdes fragіlіs, Clostrіdіum spp., Peptostreptococcus specіes, Peptococcus spp., Bacteroіdes bіvіus, Bacteroіdes melaninogenicus).
Чи не гідролізується R-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомоопосредствованних пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Набутів нечутливість деяких штамів бактерій зумовлена продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон ("цефтріаксоназі").
Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Біодоступність цефтриаксону при внутрішньом`язовому введенні становить 100%. Після внутрішньом`язового введення максимальна концентрація досягається через 2-3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає в спинномозкову рідину. Cmax при внутрішньом`язовому введенні цефтриаксону в дозі 50 мг / кг в плазмі крові становить 216 мкг / мл, у спинномозковій рідині - 5, 6 мкг / мл. У дорослих через 2-24 год після введення препарату в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозковій рідині в багато разів перевищує мінімальні інгібуючі концентрації для найпоширеніше збудників менінгіту.
Зв`язування з білками плазми - 85%. Обсяг розподілу (Vd) - 5, 78-13, 5 л. Період напіввиведення (Т1 / 2) - 5, 8-8, 7 годину, плазмовий кліренс - 0, 58-1, 45 л / год, нирковий кліренс - 0, 32-0,73 л / год. У дорослих пацієнтів 50-60% препарату виводиться з сечею протягом 48 год в активній формі, частково - з жовчю. У немовлят приблизно 70% введеної дози виводиться нирками.
У немовлят до 8 днів і у людей похилого віку (старше 75 років) період напіввиведення (Т1 / 2) збільшується приблизно в 2 рази. При нирковій недостатності виділення сповільнюється.
Показання до застосування. Цефтриаксон-Нортон призначають для лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як
перитоніт;
сепсис;
менінгіт;
інфекції органів черевної порожнини (запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, в т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура);
захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м`яких тканин;
інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит);
інфіковані рани та опіки,
для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитними станами.
Спосіб використання і дози. Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Цефтриаксон-Нортон призначають внутрішньовенно або внутрішньом`язово.
Для дорослих і дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г Цефтріаксона-Нортон 1 раз на добу. У важких випадках або в разі інфекцій, обумовлених помірно чутливими патогенними мікроорганізмами, добова доза може бути збільшена до 4 г. Для немовлят (до двотижневого віку) доза становить 20-50 мг / кг на добу. Для грудних дітей та дітей до 12 років добова доза становить 20-80 мг / кг. Дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дози для дорослих. Дозу понад 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньом`язових інфузії. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. При бактеріальному менінгіти для грудних дітей і дітей молодшого віку початкова доза становить 100 мг / кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 4 г. Для лікування гонореї доза становить 250 мг, одноразово внутрішньом`язово. Для профілактики інфекцій в передопераційний і післяопераційний періоди за 30-90 хвилин до операції вводять 1-2 г Цефтріаксона-Нортон.
Відео: Alexander Graham Bell Word Pronunciation
При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) добова доза Цефтріаксона-Нортон не повинна перевищувати 2 г. При виражених порушеннях функції печінки і нирок, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати за концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, тому що в них може знижуватися швидкість його виділення.
Правила введення препарату. Для внутрішньом`язового введення 1 г препарату розводять в 3, 5 мл 1% розчину лідокаїну і вводять глибоко в сідничний м`яз. Для внутрішньовенного введення вміст одного флакона розводять в 10 мл стерильної дистильованої води і вводять повільно протягом 2-4 хв. Для внутрішньовенних інфузій 2 г порошку розводять у 40 мл 0, 9% розчину натрію хлориду, 0, 45% розчину натрію хлориду, який включає 2, 5% глюкози, в 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози , в 6% розчині декстрану. Тривалість внутрішньовенної інфузії - не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Алергічні реакції: близько 1% - кропив`янка, пронос, озноб, еозинофілія, висипання, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіти, болючість по ходу вени, при внутрішньом`язовому введенні - болючість у місці введення.
Інші: суперінфекція (у т.ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів) - олігурія, гипокоагуляция.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового і цефалоспоринового ряду, періоди вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми: можливе посилення проявів зазначених побічних ефектів. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
особливості використання. З обережністю призначають препарат немовлятам (у т.ч. недоношеним), дітям у зв`язку з високим ризиком розвитку гіпербілірубінемії, при виразковому коліті. При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності слід регулярно визначити концентрацію препарату в плазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану плазми і нирок. В поодиноких випадках при УЗ дослідження жовчного міхура відзначається затемнення, які зникають після відміни (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер`ї, рекомендують продовжувати використання антибіотика і проведення симптоматичного лікування).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидів відносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. Нестероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі, діуретики ті нефротоксичні препарати - порушення функцій нирок. Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
