Церазон
Церазон (Cerazon)
міжнародна та хімічна назви: Cefoperazone;
(6R, 7R) -7 - [[(2R) -2 - [[(4-етил-2, 3-піперазин-1-іл) карбоніл] аміно] -2- (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] - 3 - [[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) сульфанил] метил] -8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилату натрієва сіль;
Основні фізико-хімічні властивості: Порошок білого або трохи жовтуватого кольору, гігроскопічний. Якщо кристалічний, проявляє поліморфізм;
Склад. 1 флакон містить порошку Цефоперазону натрієвої солі стерильної безводної в Перерахування на Цефоперазон - 1 м
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Цефоперазон. Код АТС J01DA32.
дія ліків. Фармакодинаміка. Церазон - цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму. Має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раніше Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний штам групи A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний штам групи B) , Enterococcus faecalis- багато інших штамів бета-гемолітичних Streptococcus spp.- грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Providencia rettgeri, (раніше Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (В тому числі Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa і Деяк інших штамів Pseudomonas spp., Деяк штамів Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують і не продукують бета-лактамази), Neisseria meningitidis , Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica- анаеробних мікроорганізмів: грампозитивні і грамнегативні коки (включаючи Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella spp.), грампозитивні палички (включаючи Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грамнегативні палички (включаючи Fusobacterium spp., багато штамів Bacteroides fragilis spp., і інші представники штамів Bacteroides spp.). Стабільний по відношенню до плазмідних бета-лактамаз широкого спектра (TEM-1, 2, SHV-1). Однак порушується під дією ферментів розширеного спектру (ТЕМ-3-2, SHV-2-5).
Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) Після внутрішньом`язового введення - 1 година, при цьому максимальна концентрація Cmax = 65 мкг / мл. Після одноразового внутрішньовенного введення 1 г Цефоперазону - відразу після введення Cmax = 153 мкг / мл. З білками плазми зв`язується 85-90%. Досягає терапевтичних рівнів в усіх тканинах і рідинах організму: перитонеальной, асцитической і спинномозкової, сечі, жовчі, стінках жовчного міхура, легенів, мокротинні, мигдалинах і слизовій оболонці синусів, передсердя, нирках, сечовивідних шляхах, передміхуровій залозі, яєчках, матці, фаллопієвих трубах , кістках, крові пуповини і амніотичної рідини. Виводиться з жовчю - 70-80%, нирками - 20-30%. Період напіввиведення (Т1/2) - 2 години незалежно від способу введення. Період напіввиведення зменшується у хворих з печінковою недостатністю. При важких ураженнях печінки досягається терапевтична концентрація препарату, при цьому період напіввиведення подовжується в 2-4 рази. При нирково-печінкової недостатності може накопичуватися в сироватці крові.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до Церазону збудниками, в тому числі, бактеріальні інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів, сечовивідних шляхів- перитоніт, холецистит та інші абдомінальні інфекції-септицемія, менінгіт- інфекції шкіри і м`яких тканин, інфекції кісток і суставов- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом. Профілактика інфекційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних, кардіоваскулярних та ортопедичні операцій.
Спосіб використання і дози. Застосовують внутрішньовенно і внутрішньом`язово. Дорослим в середній добовій дозі 2-4 г 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 8 г на добу.
За неускладненого гонококовому уретриті - одноразово внутрішньом`язово 500 мг.
Для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень - внутрішньовенно, по 1 г або 2 г за 30-90 хвилин до початку операції і далі кожні 12 годин (в більшості випадків протягом не більше 24 годин).
При операціях з підвищеним ризиком зараження (наприклад, операції в колоректальной області) або якщо зараження може заподіяти особливо великої шкоди (при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів) профілактичне використання може тривати протягом 72 годин після завершення операції.
У хворим, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижня 18 мл / хв, добова доза не повинна перевищувати 4 г, розділених на 2 введення.
У дітей добові дози від 50 до 200 мг / кг в 2 прийоми (кожні 12 годин), в разі необхідності і великі. Новонародженим (віком до 8 днів) - кожні 12 годин. Добові дози до 300 мг / кг застосовують без ускладнень для лікування дітей раннього віку та дітей з важкими інфекціями, включаючи бактеріальний менінгіт.
Приготування розчинів. Стерильний порошок спочатку розводять за допомогою будь-якого спільного розчинника (5% розчин глюкози для ін`єкцій, 10% розчин глюкози для ін`єкцій, 0, 9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій, 0, 2% розчин натрію хлориду для ін`єкцій, стерильна вода для ін`єкцій) , додаючи його в кількості 2, 8 мл на 1 г Церазону. Для поліпшення розчинності рекомендують застосовувати 5 мл розчинника на 1 г препарату. Потім вся кількість отриманого розчину повинна бути розчинена одним з наступних розчинників для внутрішньовенного введення: 5% глюкоза для ін`єкцій, 10% глюкоза для ін`єкцій, 5% глюкоза та лактатний розчин Рінгера для ін`єкцій, лактатний розчин Рінгера, 5% глюкоза та 0, 9% хлористий натрій для ін`єкцій.
Для переривчастого внутрішньовенного вливання вміст флакона (1 г) розчиняють в 20-100 мл відповідного стерильного розчину для внутрішньовенних ін`єкцій і вводять протягом 15-60 хв. Якщо в якості розчинника використовують стерильну воду для ін`єкцій, то до флакона з препаратом її додають не більше 20 мл.
Для проведення безперервного внутрішньовенного вливання 1 г препарату розчиняють або в 5 мл стерильної води для ін`єкцій, або в 5 мл бактериостатический води для ін`екцій- отриманий розчин додається до відповідного розчинника для внутрішньовенного введення.
Для прямої внутрішньовенної ін`єкції максимальна разова доза Церазон для дорослого хворого становить 2 г, для дітей - 50 мг / кг маси тіла. Препарат розчиняють у відповідному розчиннику до виникнення кінцевої концентрації 100 мг / мл і вводять протягом 3-5 хвилин.
Для приготування розчинів для внутрішньом`язового введення може бути використана вода для ін`єкцій або бактеріостатична вода для ін`єкцій. На випадок введення препарату в концентрації, що перевершує 250 мг / мл, рекомендується для приготування розчину використовувати розчин лідокаїну. Розчин готують з використанням стерильної води для ін`єкцій в поєднанні з 2% розчином лідокаїну, що підходить до 0, 5% розчину лідокаїну гідрохлориду. Рекомендується такий спосіб розведення: для досягнення концентрації Церазону 250 мг / мл в флаконі, який включає 1 г препарату, додають 2, 6 мл води для ін`єкцій, збовтують до повного розчинення, а потім додають 0, 9 мл 2% розчину лідокаїну.
Для досягнення концентрації Церазону 333 мг / мл в флакон, який включає 1 г препарату, додають 1, 8 мл води для ін`єкцій, збовтують до повного розчинення, а потім додають 0, 6 мл 2% розчину лідокаїну.
Внутрішньом`язове введення проводять глибоко, у великій сідничний м`яз або в середню поверхню стегна.
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив`янка, макулопапульозний висип, пронос, еозинофілія) - анемія, нейтропенія- гіпопротромбінемія- нудота, блювота, діарея- підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатінемія- при внутрішньовенному введенні - флебіт, при внутрішньом`язовому введенні - болючість в місці введенія- дефіцит вітаміну К (при неповноцінною дієті або порушенні всмоктування їжі, наприклад, у хворих муковісцидоз, а також у пацієнтів, що тривалий час перебувають на парентеральному харчуванні) - в таких хворих повинен здійснюватися контроль протромбінового часу.
Протипоказання. Гіперчутливість, печінкова недостатність, вагітність, період лактації, тяжка ниркова недостатність.
Передозування. Епілептичні напади.
Лікування. Седативну терапія з протисудомних засобів при епілептичних нападах.
Особливості використання. Хворим з підвищеною чутливістю до пеніцилінів в анамнезі препарат призначають з великою обережністю. У випадках важкого захворювання печінки або спільного захворювання нирок може виникнути необхідність в зміні дозування.
Тривале застосування може призвести до посиленого росту стійких мікроорганізмів. Під час застосування препарату може мати місце псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі з розчином Бенедикта або Флемінга. Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може застосовуватися при комбінованому лікуванні з іншими антибіотиками, якщо таке лікування показано.
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. При необхідності проведення комбінованої терапії Церазон і аміноглікозиди призначають у вигляді послідовного дробового внутрішньовенного введення препаратів з використанням двох окремих внутрішньовенних катетерів за умови адекватного промивання їх відповідними розчинниками між введеннями послідовних доз препаратів.
Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку нефротоксичності, при одночасному призначенні з цефатімом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 2 ° С до 15 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
