Цефоперазон-кмп
Цефоперазон-КМП (Cefoperason-КМР)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;
натрій (6R, 7R) -7 - [- 2- (4етіл-2,3-діоксо-1-піперазин-карбоксіамідо) -2- (р-гідрокси-феніл) ацетамідо-3 - [[(1-метил-Н -тетразол-5-йл) тіо] метил] -8-оксо-5-тіо-1-азабіцикло [4.2.0] -окт-2ен-2-карбоксилат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 1 флакон містить Цефоперазону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефоперазон 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A32.
дія ліків. Фармакодинаміка. Цефоперазон - антибіотик широкого спектру дії групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Діє бактерицидно, шляхом пригнічення синтезу бактеріальної стінки. Спектр антимікробної дії включає більшість клінічно важливих патогенних збудників, в тому числі грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Рyogenes Str. agalactiae- грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae (в т. Ч. Продукуючи -лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. Ч. Продукуючи -лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (Включаючи S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica- анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 годину - після внутрішньом`язового. Зв`язується з білками плазми на 82 - 93%. Цефоперазон добре проникає в усі органи і тканини, у терапевтичній концентрації виявляється протягом 12 годин після введення в перитониальной, асцитической, амніотичної рідин і крові пуповіни- накопичується в піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці сінусов- в легенях і мокроте- тканинах печінки, жовчі та стінці жовчного міхура-нирках, сечоводів, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, а також в кістках.
Практично не проникає в спинномозкову рідину при непошкоджених гематоенцефалічний бар`єр, у незначній кількості проникає в грудне молоко.
Максимальна концентрація Цефоперазону в жовчі досягається через 1-3 години. Після болюсного внутрішньовенного введення 2 г препарату, його концентрації через 0,5, 1, 3 години приблизно уявляють 65, 1940 і 6000 мкг / мл відповідно.
Метаболізується менше 1% препарату. Період напіввиведення Цефоперазону з організму становить близько 2 годин. Виводиться з організму в основному з жовчю (70%), а також із сечею (30%). При нирковій недостатності немає необхідності змінювати дозування.
Показання до застосування. Цефоперазон-КМП застосовують при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі при інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів та органів малого таза- септицемії, перитоніті, менінгіти- інфекції шкіри, кісток, суглобів і м`яких тканин.
Препарат використовують також для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних операціях.
Спосіб використання і дози. Звичайна доза для дорослих і підлітків: інфекції легкого та середньго ступеня тяжкості: 1-2 г кожні 12 годин.
Важкі інфекції: 2-4 г кожні 8 годин, або 3-6 г кожні 12 годин.
Курс лікування - 7 - 14 днів.
Максимальна добова доза для дорослих - 12 г на добу.
При неускладнених гонококовому уретритами вводять внутрішньом`язово одноразово 0,5 г препарату.
Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять по 1 - 2 г за 30 - 90 хвилин до початку операції, потім кожні 12 годин, але звичайно не більше 24 годин (в колонопроктології і серцево-судинної хірургії - до 72 годин) після завершення операції.
Новонародженим і дітям до 12 років призначають в середньому 50 - 100 мг / кг на добу, розподілена на 2 - 3 введення. Дітям у віці до 8 років препарат вводять через 12 годин. При важких інфекціях дітям призначають з розрахунку 200 - 300 мг / кг на добу, розподілена на 2 - 3 введення.
Розчини готують безпосередньо перед введенням.
Загальні правила попереднього приготування розчинів для ін`єкцій. У флакон, який містить 1,0 г препарату, додають не менше 2,8 мл води для ін`єкцій (для внутрішньовенної ін`єкції бажано 5 мл) і добре струшують до повного розчинення. Після приготування розчин повинен постояти. За цей час він стане прозорим, і можна буде візуально визначити, чи закінчено розчинення. Для розчинення може бути необхідно енергійне і довгострокове струшування.
Колір розчинів може бути від прозорого до солом`яно-жовтого, залежно від концентрації.
Приготування розчинів для внутрішньом`язового введення. В попередньо розбавлений водою для ін`єкцій розчин додатково додають 1,0 мл 2% розчину лідокаїну і добре змішують. Після виникнення прозорого і рівномірного кольору розчину його внутрішньом`язове введення здійснюється шляхом глибокої ін`єкції в верхньо-зовнішній квадрант сідниці хворого.
Приготування розчинів для внутрішньовенного використання. Для краплинного введення у попередньо розведений розчин додатково додають 125 - 250 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду, перемішують і вводять внутрішньовенно крапельно протягом 30 - 60 хвилин. Для струминного введення у попередньо розчинений водою для ін`єкцій розчин, додатково додають 5 - 10 мл необхідного розчинника (вода для ін`єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду) і вводять внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин.
Побічна дія.
- З боку органів травного тракту: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази в крові.
- Алергічні реакції: кропив`янка, висипання, пронос, еозинофілія.
- Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні), біль у місці ін`єкції (при внутрішньом`язовому введенні).
- Інші: дефіцит вітаміну К і гіпотромбінемія (необхідний контроль протромбінового часу), анемія, нейтронепія, еозинофілія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринових та інших бета-лактамних антибіотиків, тяжка печінкова і ниркова недостатність, вагітність, годування груддю.
Передозування. При тривалому застосуванні у високих дозах можливі зміни картини периферичної крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, судоми.
Лікування: відміна препарату, сімптостатіческая терапія.
Особливості використання. Під час лікування забороняється вживання алкоголю та прийом препаратів, які містять алкоголь.
З обережністю Цефоперазон-КМП застосовують для лікування жінок, які годують груддю (на час лікування годування припинити), хворих з алергією на пеніцилін або на інші цефалоспоринових антибіотиків в анамнезі, новонароджених і недоношених дітей, літніх людей, пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, з частковою обструкцією жовчовивідних шляхів або із захворюваннями печінки.
Хворим з порушенням функції нирок не потрібно зменшувати дозу препарату Цефоперазон-КМП, оскільки він виводиться здебільшого із жовчю. Пацієнтам з одночасним порушенням функції печінки і нирок дозу Цефоперазону-КМП слід знижувати, тому що препарат практично не метаболізується і це може привести до виникнення токсичних концентрацій у сироватці крові. Доза в цьому випадку не повинна перевищувати 2 г на добу.
Хворі, яким проводять гемодіаліз, повинні отримувати дози препарату відповідно з проведенням сеансів гемодіалізу.
В період лікування можлива хибнопозитивних реакція сечі на цукор і при постановці реакції Кумбса.
При одночасному застосуванні з аміноглігозідамі бажано не змішувати їх в одній ємності. Самі розчини вводять в різні ділянки тіла з інтервалом не менше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Цефоперазону-КМП та вживання алкоголю може призвести до ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетурам): спазм у животі, нудота, блювота, головний біль, серцебиття, задишка, почервоніння обличчя. Ці ефекти виникають протягом 15-30 хвилин після вживання алкоголю та минають самостійно через декілька годин. Це пов`язано з присутністю N-метилтіотетразолового бокового ланцюжка в структурі молекули Цефоперазону, який пригнічує активність ферменту ацетальдегіддегідрогенази, який призводить до накопичення у крові ацетальдегіду, який викликає побічні явища, наведені вище.
Одночасне використання з антикоагулянтами (похідними кумарину або індандіону), гепарином або будь-якими тромболітиками підвищує ризик кровотечі.
Може відзначатися посилення нефротоксичний ефект при спільному прийомі з аміноглікозидами та петльовими діуретиками, особливо у хворих з порушеннями функції нирок.
Можливо посилення кровотечі з виразкової поверхні при спільному прийомі Цефоперазону-КМП з сульфінпіразоном, НПЗЗ або саліцилатами, які призводять до ураження слизової оболонки травного тракту і можуть сприяти утворенню виразок.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 ° С до 8 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
