Цефадроксил ватхем
цефадроксил Ватхем (Cefadroxil Vatchem)
міжнародна та хімічна назви: цефадроксіл- [6R- [6альфа, 7бета (R *)]] - 7 - [[амино- (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] -3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2. 0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді моногідрату).
Основні фізико-хімічні характеристикиГранули білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 5 мл готової суспензії містять 250 мг цефадроксилу;
допоміжні речовини: магнію стеарат, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний, камедь гуарова, тальк, ароматизатор (персиково - Абрикосова), цукрін, сахароза.
Форма випуску. Гранули для приготування суспензії для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.
Код АТС J01DA09.
дія ліків.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик першого покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму. Високоактивний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, таких як Staphylococcus spp. (Продукують і не продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (В т. Ч. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), частково активний щодо Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus intluenzae, Klebsiella spp., деяких штамів Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis), Moraxella catarrhalis.
До препарату резистентні більшість штамів Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium. Enterobacter spp., Proteus vulgaris. Pseudomonas spp., Morganella morganii. Acinetobacter calcoaceticus.
Фармакокінетика
Швидко і практично повністю всмоктується у верхньому сегменті тонкого кишечника, пікові концентрації відзначається через 1-2 години. Прийом їжі практично не впливає на терапевтичну активність препарату. Біодоступність - 95%. За умови використання разових доз 500 мг і 1 г середня концентрація Цефадроксилу в сироватці крові становила відповідно 16 і 28 мкг / мл. Близько 15-20% зв`язується з білками плазми. Виявляється в плазмі крові в межах 12 год. Обсяг розподіл - 0, 31 л / кг. Цефадроксил проникає в тканини мигдаликів, легеневу і кісткову тканини, шкіру і підшкірну клітковину, м`язи, грудне молоко. Більше 90% препарату через 24 годину після його прийому виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Після перорального прийому разової дози 500 мг пікові концентрації в сечі досягали приблизно 1 800 мкг / мл. Підвищення дози призводить до пропорційного збільшення концентрації Цефадроксилу в сечі. Після прийому дози 1 г концентрація в сечі досить стабільно перевищувала мінімально інгібуючу концентрацію (МІК) для чутливих до препарату патогенів протягом 20-22 год. Добре виводиться при гемодіалізі.
Показання для використання.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (синусити, фарингіти, тонзиліти, ларингіти, бронхіти, бронхопневмонії, бактеріальні пневмонії);
інфекції шкіри і м`яких тканин (абсцеси, фурункули, піодермії, бешиха, вторинно інфіковані дерматози);
інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, сальпінгіт);
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
інфекції в офтальмології;
септичний артрит;
профілактика інфекційних ускладнень після операцій.
Спосіб використання і дози.
Препарат приймають всередину. Режим дозування встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість перебігу захворювання, вік пацієнта.
Середня доза для дітей з нормальною функцією нирок становить 25-50 мг / кг маси тіла в день, яка призначається у вигляді однієї дози або розділяється на дві рівні дози (з 12-годинним інтервалом). При необхідності доза може бути збільшена до 100 мг / кг маси тіла, в залежності від тяжкості інфекції і чутливості збудника, який викликає захворювання.
| Вік (маса тіла) | Добова доза Цефадроксилу Ватхем |
| Діти до 2 місяців (5 кг) | 2х1 / 4 мірної ложечки суспензії |
| Діти від 2 до 12 місяців (5-10 кг) | 2х1 / 2 мірної ложечки суспензії |
| Діти від 1 до 5 років (10-20 кг) | 1х2 або 2х1 мірна ложечка суспензії |
| Діти від 5 до 12 років (20-40 кг) | 2х2 мірні ложечки суспензії |
Дорослі і діти старше 12 років (маса тіла більше 40 кг)
| показання | добова доза | Суспензія, 250 мг / 5 мл |
| Інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень | 1-2 г | 2-4х2 або 4-8х1 мірні ложечки |
| Всі інші інфекції сечових шляхів | 2 г | 4х2 або 8х1 мірні ложечки |
| Інфекції шкіри і м`яких тканин | 1 г | 4х1 або 2х2 мірні ложечки |
| Фарингіт * і тонзиліт | 1 г | 4х1 або 2х2 мірні ложечки |
| Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції середньої тяжкості і важкі | 1г 1-2 г | 2х2 або 4х1 мірні ложечки 2-4х2 або 4-8х1 мірні ложечки |
| Остеомієліт і септичний артрит | 2 г | 4х2 або 8х1 мірні ложечки |
* При фарингітах, які обумовлені бета-гемолітичними стрептококами групи А, тривалість лікування - не менше 10 днів.
Курс лікування - 7-10 днів, але лікування слід продовжувати протягом принаймні 48-72 годину після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції. При інфекціях, зумовлених бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується продовжити лікування принаймні протягом 10 днів.
Хворі з порушеною функцією нирок. Хворим з розладом функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) дозу препарату Цефадроксил Ватхем слід призначати в залежності від величини кліренсу креатиніну, як зазначено в наведеній нижче таблиці.
| Кліренс креатиніну (мл / хв) | Креатинін сироватки (мг / 100 мл) | Початкова доза | підтримуюча доза | Інтервал між прийомами |
| 25-50 | 14-25 | 1 г | 500 мг | 12 годину |
| 10-25 | 25-56 | 1 г | 500 мг | 24 годину |
| 0-10 | gt; 56 | 1 г | 500 мг | 36 годину |
За 48 год до проведення гемодіалізу хворі отримують половину добової дози Цефадроксилу, призначеної для хворих з нормальною функцією нирок і аналогічних масою тіла. При проведенні гемодіалізу два або три рази на тиждень наступна половинна добова доза призначається за 48 годину до проведення подальшого гемодіалізу.
приготування суспензії
Для приготування суспензії слід використовувати очищену воду або охолоджену до кімнатної температури кип`ячену воду.
Перевернути флакон і злегка струсити, щоб порошок ставши розпушеним. Потім розкрити флакон і налити води приблизно до чверті його об`єму. Закриті флакон і ретельно збовтати. Відкрити флакон і додати води до значення на флаконі. Закриті флакон і збовтати його вміст.
Побічна дія.
Алергічні реакції: явища у вигляді висипів, кропив`янки, лихоманки і судинного набряку. Ці реакції зазвичай минають після припинення використання препарату. Рідко - мультиформна еритема, свербіж шкіри, пронос, артралгії, набряк Квінке, синдром Стівенса - Джонсона- анафілактичний шок - в окремих випадках.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, сухість у роті, холестатична жовтяниця, в окремих випадках - псевдомембранозний коліт.
З боку кровотворних органів: рідко - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку сечі - статевої системи: рідко - розвиток інтерстиціального нефриту, свербіж в області статевих органів, вагініти, кандидоз геніталій.
Протипоказання.
Протипоказань хворим, які мають алергію на антибіотики цефалоспоринового групи. Особливої уваги потребують пацієнти з підвищеною чутливістю до пеніцилінів, можлива перехресна алергія (частота випадків - 5-10%).
Передозування.
Симптоми: нудота, блювота, галюцинації, гіперрефлексія. На підставі даних клінічних випробувань можна допустити, що застосування препарату в дозі менше 250 мг / кг не призводить до важких наслідків і не потребує спеціального лікування. Необхідно забезпечити загальну підтримуючу терапію і спостереження. Якщо введенні дози, які перевищують 250 мг / кг, слід очистити шлунок - викликати блювання або провести промивання шлунка, при необхідності - гемодіаліз.
Особливості використання.
До уваги хворих на діабет: приблизне вміст цукру в мірній ложечці - 3, 4 г! У разі розвитку діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт, який викликається токсинами Clostridium difficile. Якщо явища коліту помірні, достатньо припинити вживання препарату. У важких випадках показано парентеральне введення рідини, електролітів, білкових препаратів. Препарат може бути причиною позитивного прямого тесту Кумбса.
З особливою обережністю потрібно призначати пацієнтам з важкими алергіями і з астмою в анамнезі.
Застосування препарату під час вагітності та лактації: на даний час тератогенних, мутагенних, ембріотоксичних ефектів описано не було. Однак слід враховувати, що встановлена наявність препарату в грудному молоці, тому жінкам в період годування груддю слід зціджувати і виливати молоко в період лікування і протягом двох днів після його закінчення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Цефадроксил Ватхем з іншими бактериостатическими антибіотиками, такими як тетрациклін, еритроміцин, хлорамфенікол, через можливий антагоністичний ефект. Слід уникати призначення Цефадроксилу разом з аміноглікозидами, полимиксином В або з великими дозами діуретиків, які впливають на реабсорбцію в петлі Генле, оскільки такі з`єднання підсилюють нефротоксичний ефект. При одночасному застосуванні пробеніциду можливе підвищення концентрації Цефадроксилу в сироватці крові протягом тривалого часу.
У комбінації з інгібіторами агрегації тромбоцитів підвищується ризик розвитку кровотеч.
Цефадроксил зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 3 роки. Термін придатності зазначений на упаковці. Готову суспензію зберігати не більше 14 днів при температурі 4-14 ° С.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
