Азитроміцин капсули
азитроміцин капсули (Azithromycin capsule)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;
9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А (у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні властивості: Тверді желатинові капсули;
Склад. 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.
дія ліків.
Фармакодинаміка: Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв`язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans- Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика: Після прийому всередину Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37% (ефект "першого проходження"). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2, 5-3 години і становить 0, 4 мг / л при прийомі всередину 500 мг препарату. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі, в передміхурову залозу, в шкіру та м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вище, ніж в сироватці крові. Стабільний рівень в плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується в фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.
З білками зв`язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату). Близько 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.
Більше 50% дози виводиться з жовчю в незмінному вигляді, приблизно 4, 5% - з сечею протягом 72 годин.
Період напіввиведення з плазми становить 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на 30-50% - у дітей у віці 1-5 років - знижуються C max , Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.
Показання для використання. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отіт- інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмоніі- інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити) - інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит) - хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) - захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози. Азитроміцин застосовують один раз на добу за годину до їди або через 2 години після їжі, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин - 500 мг (2 капсули) в перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-го по 5-й день, або по 500 мг (2 капсули) одноразово протягом 3 днів. Курсова доза - 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Дітям після 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день - 10 мг / кг, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг / кг маси тіла.
У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з перервою в 24 години.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювота, пронос, біль у животі. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливе транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 5-ти років включно-при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддю припиняють).
Передозування. Гостре отруєння при передозуванні Азитроміцину не описано.
Особливості використання. У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Азитроміцин у хворих з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначній порушення функції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не меншим 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепином, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін зберігання - 2 роки.
