Бактіфлокс-500 лактаб
Бактіфлокс-500 Лактаб (Bactiflox- 500 Lactab)
Міжнародна назва: ципрофлоксацин;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 500 мг: Білі, подовжені, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки з лінією розлому на одному боці;
склад: Бактіфлокc-500 Лактаб
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 583 мг ципрофлоксацину CHl еквівалентному 500 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH 101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;
оболонка: гідроксіпропіл метилцелюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний препарат групи хінолонів.
Код ATC J01M A02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гідрохлорид ципрофлоксацину належить до фторхінолонової групі і є синтетичним бактерицидним препаратом широкого спектру дії, призначеного для перорального застосування. Його бактерицидний ефект є наслідком взаємодій з гіразу, ферментом, необхідним для синтезу бактеріальної ДНК. Активність ципрофлоксацину проти низки грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів встановлена in vitro і підтверджена в ході клінічних випробувань. Ципрофлоксацин також відрізняється тим, що через специфічний механізм дії не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками, за винятком препаратів хінолонові групи. Тому ципрофлоксацин достатньо високоактивний проти бактерій, які мають резистентність до таких антибіотиків як, наприклад, аміноглікозиди, пеніцилін, тетрациклін та ін.
Спектр дії.
Як показали результати лабораторних досліджень і клінічних випробувань, ципрофлоксацин проявляє активність щодо більшості з нижчезазначених мікроорганізмів:
Acinetobacter, Aeromonas, Branhamella, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Corynebacterium, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Listeria, Nеisseria, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні, індол-негативні), Providenсіa, Moraxella, Morganella, Pasteurella, Plesiomonas, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella, Streptococus agalactiae, Staphyloccocus, Vibrio, Yersinia.
Для препарату характерна змінна чутливість щодо: Alcaligenes, Flavobacterium, Gardnerella, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Streptococus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
До препарату резистентні: Nocardia asteroides, Streptococus faecalis, Streptococus pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Ципрофлоксацин неактивний проти Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Лікарська форма Лактаб - Таблетована форма з спеціальною оболонкою для рН-в залежного поглинання в дванадцятипалій кишці і тонкому кишечнику.
Переваги лікарської форми Лактаб:
мінімальне роздратування чутливої слизової оболонки шлунка;
оптимальна комбінація бактерицидних властивостей;
зниження побічних ефектів;
легке проковтування, усунення гіркоти і неприємного смаку лікарського препарату.
Бактіфлокс Лактаб швидко і добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту при внутрішньому застосуванні. Біодоступність становить 70 - 80% без серйозних втрат при первинному метаболізмі. Після перорального прийому ципрофлоксацин поширюється по всьому організму, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1 - 2 години. Середня концентрація через 12 годину після прийому 250 або 500 мг становить 0,1 і 0,2 мкг / мл. Ципрофлоксацин зв`язується білками сироватки майже на 30%. Концентрація ципрофлоксацину в тканинах часто перевищує його концентрацію в сироватці як у чоловіків, так і у жінок. Особливо це стосується тканин статевих органів, включаючи простату. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок дорівнює приблизно 4 год. Майже 40 - 50% дози препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Приблизно 10 - 20% разової дози виводиться у вигляді метаболітів. Три з чотирьох метаболітів мають низьку антибактеріальну активність, а четвертий - формілціпрофлоксацін, вміст якого менше 0.1%, є найбільш активним і за ефективністю майже дорівнює норфлоксацину. Більше 90% препарату виводиться через нирки в перші 24 год без накопичення при прийомі повторних доз. Хворі з нирковою недостатністю, які мають кліренс креатиніну менше 20 мл / хв, повинні приймати половину дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами. При лікуванні хворих літнього віку необхідно визначити кліренс креатиніну, оскільки період напіврозпаду препарату в сироватці крові може бути більш тривалими. При застосуванні ципрофлоксацину при прийомі їжі, його абсорбція уповільнюється приблизно на 2 години, що не впливає на загальну абсорбцію.
Показання до застосування. Бактіфлокс Лактаб призначений для лікування захворювань, спричинених чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій:
інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів;
інфекцій статевих органів, включаючи гонорею;
інфекцій сечових шляхів;
інфекцій шлунково-кишкового тракту, включаючи інфекційну діарею;
перитоніту;
інфекцій ротової порожнини;
інфекцій кісток, суглобів, м`яких тканин, шкіри і ран;
інфекцій очей.
Препарат застосовується також для профілактики інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, наприклад, внаслідок лікування імунодепресантами або цитостатиками.
А також застосовують для профілактики і лікування сибірки після вдихання патогенної сибірської виразки Bacillus anthracis.
Вплив ципрофлоксацину на сибірську виразку продемонстрований в експериментах на тваринах.
Спосіб використання і дози.
- Прості інфекції нижнього і верхнього сечовидільного тракту: 2 рази по 125 мг на добу (розділити таблетку на 4 частини).
- Інфекції сечовидільного тракту залежно від тяжкості: від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.
- Респіраторні інфекції (наприклад, бронхіт): від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.
- Інші інфекції (див. "показання"): 2 рази по 500 мг на добу.
- Важкі інфекції (наприклад, остеомієліт, респіраторні інфекції в разі муковісціадоза): 2 рази по 750 мг на добу.
- У випадках гострої неускладненої гонореї у жінок і чоловіків (уретрит) і неускладненого циститу у жінок достатньо одноразового прийому 250 мг.
- У разі особливо загрозливих інфекцій, таких як рецидивні інфекції у хворих на муковісцидоз, пневмонії, інфекції черевної порожнини (перитоніт), кісток і суглобів, обумовлених Pseudomonas, Staphylococcus або Streptococcus pneumoniae добову дозу слід збільшити до 2 прийомів по 750 мг, якщо лікування не є парентеральним.
- У випадках інфекцій сечовидільного тракту, обумовлених хламідіями, добову дозу необхідно збільшити в разі потреби до 2 прийомів по 750 мг і приймати препарат як мінімум десять днів.
- Лікування сибірської виразки: лікування слід починати відразу ж після підозрюваного або підтвердженого вдихання патогенів сибірської виразки. Профілактику або лікування цієї хвороби зазвичай починають з внутрішньовенного введення. Залежно від перебігу хвороби, лікування за допомогою ципрофлоксацину у вигляді таблеток може бути передбачено на майбутнє час.
Дорослі: застосовують 1 таблетку Бактіфлокс-500 двічі на добу.
Діти: 15 мг / кг маси тіла двічі на добу.
Максимальна окрема доза для дітей не повинна перевищувати 500 мг.
Тривалість лікування - 60 днів для профілактики і лікування інфекції після вдихання патогенів сибірської виразки.
Хворі з нирковою недостатністю, у яких кліренс креатиніну менше ніж 20 мл / хв, або концентрація креатиніну в сироватці крові становить 3 мг / 100 мл (= 270 мколь / л), повинні приймати половину дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами.
Дозування при порушенні функції нирок
Якщо кліренс креатиніну між 31 і 60 мл / хв / 1, 73 м2 або рівні креатиніну в крові між 1, 4 і 1, 9 мг / 100 мл (124 - 168 мкмоль / л) максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 1000 мг.
При кліренсі креатиніну 30 мл / хв / 1, 73 м2 або нижче і рівні креатиніну в крові 2 мг / 100 мл (177 мкмоль / л) або вище максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 500 мг.
Це стосується і хворих, які перебувають на гемодіалізі. Такі хворі повинні приймати препарат одразу ж після проведення діалізу.
Дозування таке саме, як в п. 1.2-після діалізу в день діалізу.
Дозування при порушенні функції печінки
Виведення ципрофлоксацину при порушенні функції печінки змінюється незначно. При звичайному дозуванні ніякого підбору дози не буде потрібно.
Якщо має місце одночасне порушення функції нирок і печінки, дозу потрібно підбирати в залежності від ступеня порушення функції нирок (див. 1.1 і 1.2).
У хворих старшого віку максимальна добова доза підбирається за кліренсом креатиніну (див. 1).
Оскільки при порушенні функції печінки виведення ципрофлоксацину змінюється тільки незначною мірою, немає необхідності змінювати звичайну дозу препарату. Для хворих, у яких порушені як функція нирок, так і функція печінки, дозування препарату повинно регулюватися в залежності від ступеня вираженості ниркової недостатності. Людям похилого віку рекомендується приймати мінімальні дози в залежності від тяжкості захворювання і креатиніну кліренсу.
Таблетки Бактіфлокс-500 Лактаб слід приймати з рідиною, незалежно від часу вживання їжі. Прийом препарату натще прискорює його засвоєння.
Тривалість лікування залежить як від тяжкості захворювання, так і від клінічних і бактеріологічних показників. Як правило, лікування повинно тривати не менше 3 днів після зняття гарячкового стану і клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: від 1 дня в разі гострої неускладненої гонореї у чоловіків до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів або внутреннебрюшнінних органів, а також в період фази повної нейтропенії у хворих зі зниженим імунітетом. Для лікування інших інфекцій потрібно від 7 до 14 днів. Якщо інфекція викликана стрептококами, лікування слід продовжити як мінімум 10 днів для уникнення ризику виникнення ускладнень у віддаленому періоді.
Побічна дія. При лікуванні препаратом Бактіфлокс Лактаб негативні побічні явища виникають відносно рідко. Під час клінічних досліджень частіше спостерігалися такі пов`язані або не зв`язані з лікуванням, явища, як нудота (5, 2%), діарея (2, 3%), блювота (2%), біль / дискомфорт у шлунку (17%), головний біль (1, 2%), порушення (1, 1%).
Інші явища, що представляють менше 1%:
захворювання шлунково-кишкового тракту: порушення травлення, втрата апетиту, метеоризм. Дуже гостра і стабільна діарея під час або після лікування свідчить про виникнення псевдомембранозного коліту. В даному випадку використання ципрофлоксацину має бути негайно припинене і після обстеження проведено відповідне лікування (наприклад, ванкоміцином перорально дозою 250 мг).
Серцево-судинна система: дуже рідко: прискорене серцебиття, тремтіння передсердя, вентрикулярна ектопія, гіпотензія.
Центральна нервова система: запаморочення, безсоння. Дуже рідко: кошмари, галюцинації, маніакальні реакції, дратівливість, тремтіння, атаксія, конвульсії, летаргія, сонливість, слабкість, нежить, анорексія, фобія, деперсоналізація, депресія, парестезія, розлад зору (двоїння в очах, порушення колірного сприйняття). Деякі з цих реакцій можуть виникнути відразу ж ж після першої дози. У таких випадках застосування препарату слід негайно припинити.
шкірні реакції: Свербіж, кропив`янка, фоточутливість, припливи крові, пронос, озноб, ангіоневротичний набряк, набряки обличчя, шиї, губ, кон`юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, вузлувата еритема, петехія, ексфоліативний дерматит, кривава бульбашки, васкуліт. Є відомості про алергічні прояви, починаючи від кропив`янки та закінчуючи анафілактичні реакції, що виникають після першого прийому препарату. У подібних випадках лікування ципрофлоксацином слід негайно припинити і починати лікування алергії.
Інші прояви гіперчутливості (Зрідка): біль в м`язах і суглобах, інтерстиціальний нефрит, гепатит, некроз печінки.
Більшість з вищевказаних негативних побічних ефектів проявлялися слабо або помірно і проходили після припинення прийому препарату, не вимагаючи спеціального лікування.
Зміни лабораторних показників
гематологічних: 0,1 - 0, 5%: еозинофілія, лейкоцитопенія, лейкоцитоз, анемія- дуже рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитоз, пролонгація протромбінового часу.
гепатіческіх: у хворих з порушеними функціями печінки може спостерігатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ і лужних фосфатаз.
ренальних: менше 0,1%: тимчасове збільшення рівнів азоту сечовини в крові, креатиніну та білірубіна- гіперглікемія- рідко: кристалурія, гематурія.
Протипоказання. Ципрофлоксацин протипоказань хворим з стійкою гіперчутливістю до цього препарату або до будь-якого компонента антимікробних препаратів класу хінолонових.
Вагітність / лактація: даних про ембріотоксичну або тератогенну дію ципрофлоксацину на різних тварин немає. Але оскільки адекватні дослідження жінок не проводилися, а результати експериментів на тваринах свідчать про можливість ураження хрящів організму, що розвивається, приймати ципрофлоксацин вагітним жінкам і матерям-годувальницям не рекомендується.
Дітям і підліткам до 18 років не варто приймати ципрофлоксацин до завершення фази зростання.
Передозування. Якщо трапилося гостре передозування, в деяких випадках може спостерігатися оборотне токсичне ураження нирок. Крім звичайних крайніх заходів, рекомендується моніторити функцію нирок і введення антацидних препаратів, які містять магній або кальцій, які знижують всмоктування ципрофлоксацину. При гемодіалізі або обрюшном діалізі з організму видаляється лише незначна кількість ципрофлоксацину (lt; 10%).
Для запобігання кристалурії необхідно приймати достатню кількість рідини.
Особливості використання. Перші ознаки поліпшення стану в деяких випадках з`являються через 1 день після початку лікування.
Запобіжні заходи. Особам похилого віку слід приймати ципрофлоксацин з обережністю. Хворим, які страждають на епілепсію та іншими порушеннями центральної нервової системи (схильність до епілептичних припадків, спазмів, порушень мозкового кровообігу) ципрофлоксацин слід призначати, тільки ретельно зваживши ступінь ризику і користі, оскільки не виключено ризик побічних ефектів з боку центральної нервової системи.
Оскільки реакції ЦНС індивідуальні, після прийому препарату, особливо разом з алкоголем, може знизитися здатність керувати транспортними засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидів, які містять гідроокис магнію або алюмінію, може знизити біодоступність ципрофлоксацину на 90%. Тому його варто приймати за 2 години до або через 4 годину після прийому антацидів. Ті ж саме стосується алюминийсодержащего сукральфата, але не антацидів, які не містять гідроокису алюмінію або магнію.
Паралельне призначення ципрофлоксацину з теофіліном зменшує кліренс теофіліну, що може привести до збільшення його рівня в сироватці крові і тим самим до розвитку негативних реакцій ЦНС і інших побічних ефектів. Якщо неможливо уникнути одночасного використання цих препаратів, необхідно контролювати рівень теофіліну і відповідно регулювати дозу ципрофлоксацину.
З результатів експериментів на тваринах відомо, що поєднання дуже високих доз хінолонів і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (крім ацетилсаліцилової кислоти) може спричинити конвульсії. Однак стосуються ципрофлоксацину, ці явища не спостерігалися.
У деяких хворих одночасне використання ципрофлоксацину і циклоспорину викликало тимчасове підвищення рівня креатиніну в сироватці крові. У таких випадках необхідний постійний (двічі на тиждень) контроль.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, прохолодному місці (до 30 ° С). Термін придатності - 5 років.
