Ципрогексал ®

ЦипроГЕКСАЛ ® (CiproHexal)

міжнародна та хімічна назви: сіprofloxacine- (1-циклопропіл-6-флюоро-1, 4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолін карбонової кислоти гідрохлорид моногідрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці та знаком "cip 250", або "cip 500", або "cip 750" відповідно - на інший;

склад 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату, що еквівалентно 0,25 г, або 0,5 г, або 0,75 г ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, кислота стеаринова, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного використання групи хінолонів. Код АТС J01M A02.

дія ліків. Фармакодинаміка. ЦипроГЕКСАЛ ® - синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії класу фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, що обумовлено пригніченням активності ДНК-гірази бактерій з порушенням синтезу ДНК, росту і поділу мікроорганізмів. Високоактивний щодо грамнегативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii- інших грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують b-лактамази, а також різновиди Chlamydia), Грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами, які продукують b-лактамази, і штами, що резистентні до метициліну, Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Б та інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listеria monocytogenes) Та інших мікроорганізмів, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.

ЦипроГЕКСАЛ ® ефективний щодо мікроорганізмів, що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін), а також до налідиксової кислоти.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ЦипроГЕКСАЛ ® всмоктується переважно в 12-палії кишці і верхньому відділі тонкої кишки і швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом 60 - 90 хв. Після одноразового прийому доз 250 мг і 500 мг рівні максимальної концентрації препарату в плазмі крові становлять відповідно 0, 8 - 2 мг / л і 1,5 - 2, 9 мг / л. Абсолютна біодоступність становить приблизно 70 - 80%. Максимальна концентрація в плазмі крові і площу під кривою залежності концентрації від часу пропорційно зростають залежно від дози. Прийом їжі не впливає на динаміку концентрацій ципрофлоксацину в плазмі.

Рівноважний обсяг розподілу ципрофлоксацину становить 2 - 3 л / кг. Оскільки зв`язування ципрофлоксацину з білками є низьким (20 - 30%) і активне субстанція присутня в плазмі переважно в неионизированной формі, майже вся прийнята доза препарату довільно проникає до екстравазального простору. В результаті концентрації препарату в рідинах і тканинах організму можуть бути значно вищими, ніж концентрації в плазмі.

ЦипроГЕКСАЛ ® піддається ефекту первинного проходження через печінку. Близько 12% препарату біотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Незначна кількість препарату включається в ентерогепатичну рециркуляцию. Ципрофлоксацин виявляється у високих концентраціях в тканини передміхурової залози, легень та інших органах, в слизу бронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації утворюються в м`яких тканинах, кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється в тканинах, що вигідно відрізняє його від аміноглікозидів і b-лактамних антибіотиків, які мають невеликий обсяг розподілу- однак концентрація ципрофлоксацину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, за винятком найбільш чутливих ентеробактерій.

ЦипроГЕКСАЛ ® виводиться з сечею і жовчю. Загальний кліренс становить 8 - 10 мл / хв / кг, період напіввиведення - 3 - 5 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напіввиведення збільшуються. Значні концентрації препарату, які перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості чутливих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом кілька днів після припинення терапії.

Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних, сечовивідних шляхів, інфекції статевих органів, включаючи гостру неускладнену гонорею, простатит, гінекологічні інфекції, тяжкі бактеріальні ентерити, тяжкі інфекції шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, остеомієліт, тяжкі системні інфекції, в тому числі септицемія, перитоніт. ЦипроГЕКСАЛ ® застосовують для профілактики і лікування хворих з імуносупресією.

Гостре легеневе ускладнення кістозного фіброзу у дітей і підлітків (5 - 17 років), спричинене Pseudomonas aeruginosa.

Спосіб використання і дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, які рекомендуються для дорослих:

При особливо тяжких інфекціях, що загрожують життю пацієнта, в тому числі обумовлених Pseudomonas, стафілококами або стрептококами, включаючи остеомієліт, септицемію, стрептококову пневмонію, вторинні інфекції у пацієнтів з муковісцидоз, важкі форми інфекцій шкіри і м`яких тканин, перитоніт рекомендована доза ципрофлоксацину становить 750 мг 2 рази на добу.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза залежить від показників кліренсу креатиніну, виду та тяжкості захворювання.

Пацієнтам з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв (або рівні креатиніну в сироватці крові вище 3 мг / 100 мл) призначають половину середньої дози ЦипроГЕКСАЛ ® 2 рази на добу або повну середню дозу 1 раз на добу. Для цього контингенту хворих такий режим дозування показаний в період і після гемодіалізу, а також при порушенні функції печінки.

Загалом, лікування слід продовжити як мінімум 3 дні після нормалізації температури або після зникнення симптомів захворювання.

Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною (пацієнтам під час лікування потрібно пити багато води). Їх можна приймати в будь-який час, незалежно від прийому їжі. Прийом таблеток натщесерце прискорює всмоктування активної субстанції. Харчові молочні продукти з великою кількістю кальцію (молоко, йогурт) можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Побічна дія. Зазвичай добре переноситься. Найчастіше спостерігаються нудота, діарея, блювання, диспепсичні порушення, біль в животі, метеоризм, втрата аппетіта- головний біль, збудження, запаморочення, судоми, тремор- реакції гіперчутливості - шкірні реакції (висипання, свербіж) - пронос. Рідко - псевдомембранозний коліт- пальпітаціі- артралгія і припухлість суставов- еозинофілія, лейкоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія. В поодиноких випадках - периферичні набряки, припливи жару, тахікардія- біль в м`язах, тендосиновіт, тендиніт (як результат лікування фторхінолонами в осіб похилого віку) - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, зміни рівня протромбіна- легеневий набряк, носові кровотечі. Дуже рідкісні - інтерстиціальний нефрит, гепатит анафілактичніреакції. Такі реакції іноді зустрічаються при прийомі першої дози препарату та потребують відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до будь-якого наповнювача, або до інших хінолонов- діти і підлітки (5 - 17 років), за винятком лікування гострого легеневого ускладнення кістозного фіброза- періоди вагітності і лактації.

Передозування. Дані щодо передозування обмежені, оскільки препарат має низьку токсичність.

симптоми: запаморочення, тремор, головний біль, стомлюваність, судоми, галюцинації, шлунково-кишкові порушення, порушення функції печінки і нирок, кристалурія, гематурія.

При гострому і надмірному передозуванні спостерігаються оборотні ушкодження нирок. Рекомендовано спорожнення шлунка шляхом викликання блювання, або промивання шлунка. З метою зниження всмоктування ципрофлоксацину доцільно застосування активованого вугілля, антацидів з кількістю магнію і кальцію. Пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом і отримувати відповідну симптоматичну і підтримуючу терапію. Слід контролювати функціональний стан нирок. При гемодіалізі або при перитонеальному діалізі видаляється тільки незначна частина ципрофлоксацину (lt; 10%). Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достатньої кількості рідини з метою мінімалізації ризику розвитку кристалурії.

Особливості використання. Хворим на епілепсію, з наявністю судом в анамнезі, захворюваннями судин і з органічними ураженнями головного мозку ципрофлоксацин може призначатися тільки після ретельної оцінки користі лікування та можливої шкоди через ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Щоб уникнути розвитку кристалурії, не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно вживати достатню кількість рідини і підтримувати кислу реакцію сечі.

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

При виникненні в період лікування важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

З появою болю в сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.

В період лікування необхідно уникати контакту з прямими сонячними променями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Всмоктування ципрофлоксацину зменшується при сумісному застосуванні заліза, цинку, сукральфату, антацидів або високолужних лікарських засобів, які містять магній, алюміній або кальцій. Це також стосується противірусних засобів, які містять лужну формулу диданозину, харчових розчинів і великої кількості молочних продуктів (молоко або рідкі молочні продукти, в тому числі йогурт). Таким чином, ципрофлоксацин слід приймати за 1 - 2 години до або як мінімум через 4 годину після вживання вищеперелічених засобів і продуктів. Зазначені обмеження не стосується препаратів групи антацидів - Н₂-блокаторів.

Спільне використання ципрофлоксацину з такими препаратами, як теофілін, ропінірол, пробенецид або мексилетин, може призводити до збільшення рівнів концентрації цих препаратів в плазмі з відповідним ризиком розвитку побічних ефектів зазначених препаратів.

Ципрофлоксацин може посилювати ефекти варфарину або глібенкламіду при сумісному застосуванні.

При спільному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину відзначається транзиторне зниження концентрацій креатиніну в плазмі. У таких пацієнтів слід регулярно контролювати концентрації креатиніну в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.