Цітровенот
Цітровенот (Citrovenot)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin- 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-4-оксо- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі довгасті таблетки з рискою, вкриті оболонкою, мають двоопуклою поверхнею і овальні край;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 874, 5 мг в перерахунку на ципрофлоксацин 750,0 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,
кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4 000, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цітровенот - синтетичний протимікробний засіб групи фторхінолонів. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль в процесі сегментної деспіралізаціі і спирализации хромосоми в період фази розмноження бактерій. Діє бактерицидно. Препарат діє на мікроорганізми, які перебувають як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Активний щодо всіх грамнегативних і грампозітівіх збудників. До препарату високочутливі: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Seratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (індолпозітівние і індолнегатівние штами), Providencia spp. , Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Caprylobacter spp., Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Leoginella spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., А також плазмідними форми бактерій. Різну чутливість мають: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus помірно чутливі до препарату, а Bacteroides spp. - Стійкі. Препарат ефективний щодо бактерій, які продукують b-лактамази. Резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а також Treponema pallidum. Резистентність до Цітровеноту проводиться повільно і поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування: після перорального застосування Цітровенот швидко абсорбується з дванадцятипалої кишки і верхнього відділу тонкого кишечника. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хвилин.
Розподіл: біодоступність препарату становить близько 70-80%. Обсяг розподілу в стані стійкої рівноваги становить 2-3 л / кг. Оскільки зв`язування ципрофлоксацину з білками незначне і становить 20-30%, речовини знаходиться в плазмі в неионизированной формі, майже вся кількість препарату може довільно діфундіровать в екстравазальний простір. У зв`язку з цим концентрація ципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму може перевищувати відповідний рівень у сироватці. Відзначається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі.
Виведення: препарат виводиться переважно з сечею (50% прийнятої дози в незмінному вигляді і 15% - у вигляді метаболітів), інша частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення становить 3-5 годин. У хворих з порушенням функції нирок період напіввиведення може збільшуватися до 12 годин.
Показання до застосування.
Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, обумовлених збудників, чутливими до препарату, таких як:
інфекції дихальних шляхів (пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями, хронічний бронхіт в стадії загострення, інфіковані бронхоектази, інфекційний плеврит, емпіема, абсцес легенів, легеневі інфекції у хворих муковісцидоз);
інфекції нирок і сечовивідних шляхів, в т.ч. ускладнені (хронічний і гострий пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт);
інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки і гортані;
інфекції очей;
шанкроїд;
інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, бактеріальні діареї);
інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;
інфекції шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки і опіки, ранові інфекції, абсцес, целюліт);
інфекції органів малого таза, в т.ч. аднексит, простатит;
інфекції кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт, септичний артрит);
хірургічні інфекції (перитоніт, внутреннебрюшние абсцеси, холецистит, емпієма жовчного міхура);
септицемія;
бактеріямія.
Профілактика і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, у т.ч. на тлі лікування імунодепресантами, і при нейтропенії.
Спосіб використання і дози.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.
При інфекціях сечовивідних шляхів у важких випадках, а також при інфекціях дихальних шляхів Цітровенот призначають в дозі 750 мг 2 рази на добу. При інших інфекціях препарат призначають в дозі 750 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 7-14 днів;
при важких інфекціях: рецидивні інфекції у хворих муковісцидоз, інфекції черевної порожнини, інфекції кісток і суглобів, обумовлених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострій пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, добову дозу збільшують до 1,5 г. Кратність використання становить 2 рази на добу. Тривалість лікування становить не менше 10 днів, а при остеомієліті - до 2 місяців;
при гострому неускладненому циститі у жінок і гострі неускладненої гонореї препарат призначають в дозі 750 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 1 день.
Для запобігання інфекцій при хірургічних втручаннях призначають в дозі 750 мг за 30 хвилин або 1 годину до операції. При тривалості операції понад 4 години дозу повторюють.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів.
Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запивають рідиною. Препарат вживають незалежно від прийому їжі. Вживання Цітровенота натщесерце прискорює засвоєння діючої речовини.
У разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну 20 мл / хв і менше) призначають Цітровенот в дозі не більше 750 мг 1 раз на добу. Такий режим дозування призначають хворим в період і після гемодіалізу, а також при порушенні функції печінки.
Пацієнтам похилого віку призначають препарат, враховуючи тяжкість перебігу захворювання та кліренс креатиніну.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі - тахікардія, у поодиноких випадках - відчуття "припливу", Мігрень, порушення свідомості.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль в животі, метеоризм, відсутність апетиту, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки, панкреатит, сухість слизових оболонок рота, кишково-шлункові кровотечі, гикавка.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, в поодиноких випадках - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, стомлюваність, порушення, тремор, рідко - порушення сну, периферичні порушення чутливості, пітливість, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, відчуття страху, розгубленості, депресії, галюцинації, нічні кошмари, атаксія.
(Ці реакції потребують відміни препарату.)
З боку системи органів почуттів: в поодиноких випадках - порушення смаку і нюху, порушення зору (диплопія, хроматопсія), шум у вухах, тимчасове приглушеність, особливо що стосуються високих звуків.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна пронос, рідко - бронхоспазм, артралгія, анафілактичний шок, петехії, міалгія, папули з утворенням кірки як васкуліт, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.
Інші: в поодиноких випадках - загальна слабкість, тендовагініт, фотосенсибілізація, порушення функції нирок до розвитку транзиторної ниркової недостатності.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів;
вагітність;
годування груддю;
дитячий та підлітковий вік до 16 років.
Передозування. Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. При необхідності рекомендують звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечення достатньої кількості рідини в організм, утворення кислої реакції сечі (для запобігання крісталургіі). Проводять додатково гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання.
В період лікування необхідно уникати сонячного і ультрафіолетового опромінення, фізичних навантажень, контролювати питний режим. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, з судинним захворюваннями, органічними ураженнями мозку у зв`язку з розвитком побічних дій з боку центральної нервової системи Цітровенот призначають тільки за життєвими показаннями. При появі під час або після лікування Цітровенотом важкої і тривалої діареї необхідно виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної припинення застосування препарату і призначення відповідного лікування. Під час лікування Цітровенотом можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові, рідко - гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції нирок або / та печінки рекомендується контролювати концентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові.
Керування автомобілем / робота з механізмами: хворим, які приймають Цітровенот, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами, які потребують швидкої концентрації уваги і високої реакційної здатності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне використання Цітровенота і препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, знижує інтенсивність всмоктування препарату. Тому призначають Цітровенот за 1-2 години до або не менше, ніж за 4 години після вживання зазначених препаратів. При одночасному застосуванні препарату з НПЗЗ підвищується ризик непритомних реакцій. При вживанні Цітровенота і теофіліну може підвищитися концентрація теофіліну в плазмі крові та розвинутися токсичні реакції. З огляду на це, потрібно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати дозу. При одночасному застосуванні Цітровенота і циклоспорину підвищується нефротоксичність останнього, в окремих випадках підвищується концентрація сироватковогокреатиніну, тому необхідно контролювати (2 рази на тиждень) цей показник. При одночасному застосуванні Цітровенота і варфарином можливе посилення дії варфарину. Цітровенот може успішно застосовуватися в комбінації з азлоцилін і цефтазидимом при інфекціях, зумовлених Pseudomonas- з мезлоціліном, азлоцилін і іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях. Інгібітори карбоангідрази, натрію гідрокарбонат, цитрат знижують розчинність препарату, який призводить до виникнення крісталургіі і нефротоксичної дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ° С) в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
