Каптоприл-нортон
Каптоприл-Нортон (Cарtорril-Norton)
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2S) -1- [(2S) -3-меркапто-2-метілпропанойл] піролідін-2-карбонова кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 12,5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з написом "Norton" з одного боку;
таблетки по 25 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з написом "Norton" з одного боку та рискою з іншого;
Склад. 1 таблетка містить каптоприлу - 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмаль- гліколят, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, тальк очищений.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС: С09А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Каптоприл - перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов використання в медичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, каптоприл має судинорозширювальну дію, зменшує загальний периферичний судинний опір (після навантаження), тиск "заклинювання" в легеневих капілярах, протидія в легеневих сосудах- підвищує хвилинний об`єм серця і толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, перешкоджає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус венозних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі всередину препарат швидко і повністю (не менше 75%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У присутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 30 - 90 хвилин після перорального прийому. Зв`язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30%. Проходить через гістогематичні бар`єри, виключаючи гематоенцефалічний бар`єр, проникає через плаценту. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшого нирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50%). Під час 24 годин виводиться 95% препарату, що всмоктався. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90 хвилин. Антигіпертензивний ефект дозозалежний і досягає оптимальних значень після кількох тижнів регулярної терапії.
Показання для використання. Каптоприл-Нортон застосовують при гіпертонічній хворобі, симптоматичної артеріальної гіпертензії (у тому числі в разі резистентності до інших гіпотензивних препаратів, злоякісна артеріальна гіпертенція), хронічної серцевої недостатності (у тому числі в разі резистентності до діуретиків, глікозидів та інших препаратів), діабетичної нефропатії при інсулін залежному цукровому діабеті.
Спосіб використання і дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до їжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадках неефективності інших лікарських засобів! Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідності разова доза може бути поступово збільшена до 50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг.
При серцевої недостатності: початкова доза - 6, 25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням до 12, 5 - 25 мг 3 рази на добу під контролем артеріального тиску, лабораторних показників.
При діабетичної нефропатії Каптоприл-Нортон призначають в дозі 75 - 100 мг / добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну становить не менше 30 мл / хв / 1, 73 м2 доза Каптоприлу-Нортон становить 75 мг - 100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1, 73 м2) Початкова доза становить не більше 12,5 мг на добу (можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайно, доз). При виражених порушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримує достатній терапевтичний ефект.
Дозу і термін лікування встановлює лікар.
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу-Нортон можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія;
- з боку cердечн-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія- рідко - тахікардія, біль у грудній клітці;
- з боку травної системи: нудота, зниження аппетіта- рідко - біль в животі, діарея, холестаз;
- з боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз. Частота розвитку нейтропенії, агранулоцитозу, панцитопенії вища у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, з порушенням функції нирок;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія, підвищення рівня креатиніну;
- алергічні реакції: можливий шкірний висип, рідко - ангіоневротичний набряк, набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл-Нортон не застосовують за:
- підвищеної чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
- набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ, спадковий);
- вагітності (може викликати важку дисплазію і навіть смерть плода);
- стенозі устя аорти, мітральному стенозі або наявності інших перешкод відтоку крові лівого шлуночка серця;
- годуванні грудьми (на період лікування припиняють);
- Двосторонні стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;
- гіперкаліємії;
стані після трансплантації нирки;
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвитком інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень на тлі різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід ввести внутрішньовенно ізотонічний розчин натрію хлориду або інші плазмозамещающие рідини для корекції об`єму циркулюючої крові (ОЦК), використовувати гемодіаліз.
Особливості використання. З особливою обережністю слід застосовувати Каптоприл-Нортон у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів в крові в перші 3 місяці лікування рекомендується контролювати.
Перед початком лікування Каптоприлом-Нортон необхідно компенсувати втрату рідини і солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої гіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл-Нортон у пацієнтів з вираженими захворюваннями нирок. У них перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптопрілом- Нортон, слід контролювати функцію нирок.
При прийомі Каптоприлу-Нортон може бути хибнопозитивних реакція при аналізі сечі на ацетон.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, через можливість запаморочення, особливо на початку лікування Каптоприлом-Нортон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу-Нортон з діуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами і бета-адреноблокаторами гіпотензивна дія Каптоприлу-Нортон посилюється- з індометацином та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) - можливе зниження гіпотензивної дії Каптоприлу-Нортон- з пробенецидом - можливе уповільнення виведення Каптопріла- Нортон з мочой- з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне використання з калійзберігаючимидіуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти, каліесодержащімі замінниками солі може призводити до гіперкаліям.
Використання Каптоприлу-Нортон у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі до +25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
