Енапрілу-2.5
Енапрілу-2.5 (Enapril-2.5)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Enalapril- 1- [N- [(S) -1-карбокси-3-фенілпропіл] -L-аланіл] -L-пролін-1 `-етиловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 2, 5 мг білого кольору, круглої форми, двоопуклі, без оболонки з рельєфним написом "Е4" на одному боці;
Склад. 1 таблетка по 2, 5 мг містить: еналаприлу малеат -2, 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза (висушена, розпиляна), крохмаль маїсовий, целюлоза мікрокристалічна, кислота малеїнова, магнію стеарат;
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
АТС С09АА02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Еналаприл - речовина, з якого в організмі утворюється активний метаболіт еналапріат. Гальмує перетворення ангіотензину I в активний ангіотензин ІІ, який за рахунок вазопресорної дії, збільшення виділення альдостерону і антидіуретичного гормону, затримки натрію, підвищення тонусу симпатичної частини вегетативної нервової системи спричиняє підвищення артеріального тиску. При артеріальній гіпертензії блокада синтезу ангіотензину ІІ знижує артеріальний тиск, перешкоджаючи гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і судинної стінки. при серцевої недостатності зниження загального периферичного судинного опору оптимізує роботу серця і покращує стан хворого.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні майже 60% всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату, завдяки фармакологічної активності якого реалізується гіпотензивну дію. Зв`язування з білками плазми становить 50-60%. Період напіввиведення еналаприлу становить 11 годин і збільшується при нирковій недостатності. Після внутрішнього прийому 60% дози виводиться нирками, 33% - через кишечник.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність (як для монотерапії, так і для комбінованої терапії в поєднанні з діуретиками і препаратами наперстянки).
Спосіб використання і дози. Дорослим за 2-3 дня початку лікування Енапрілом необхідно скасувати сечогінні засоби. У хворих, які не приймають сечогінні засоби, початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Дозу коригують залежно від реакції хворого-зазвичай визначають 10-40мг на добу в 1-2 прийоми. Якщо діуретик не скасовують, лікування необхідно починати з дози 2, 5 мг на добу. У хворих з кліренсом креатині ну нижче 30 мл / хв. Початкова доза енапрілу становить 2, 5 мг на добу.
Лікування застійної серцевої недостатності необхідно починати з дози 2, 5 мг на добу. Оптимальний ефект отримують при застосуванні дози 2, 5-5 мг двічі на добу. Максимальна добова доза - 40 мг в прийому.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена утомляемость- зрідка-розлад сну, нервозність, депресія, порушення рівноваги, парестезія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: непритомність, серцебиття, біль в області серця.
З боку травної системи: можлива тошнота- зрідка - сухість у роті, біль в животі, блювота, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатит.
З боку сечовидільної системи: зрідка - нейтропенія, у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз.
З боку дихальної системи: можливий сухий кашель.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко - імпотенція.
Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке.
Інші: рідко м`язові судоми.
Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, періоди вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні енапрілу і сечогінних засобів може розвиватися виражена артеріальна гіпотензія. Засоби, які підвищують концентрацію калію в сироватці крові (спіронолактон, амілорид, триамтерен), які приймають разом з Енапрілом, можуть спричинити гиперкалиемией. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують гіпотензивну дію еналаприлу. Енапрілу підвищує концентрацію солей літію в сироватці крові у разі одночасного їх використання.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, що супроводжується запамороченням, ортостатичний колапс, непритомність, нудота, діарея, м`язові судоми.
Лікування: внутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів. Якщо таблетки були прийняті нещодавно, слід викликати блювоту. Еналапрілат може бути вилучений з системної циркуляції за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. При розвитку ангіоневротичного набряку та шкірно - алергічної реакції препарат відміняють і проводять відповідне лікування.
У пацієнтів з стенозом ниркових артерій може відзначатися підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в крові, після скасування енапрілу або призначення діуретиків концентрація нормалізується. В такому випадку необхідно контролювати функцію нирок. У пацієнтів з гіповолемією або сольовим дисбалансом може відзначатися виражена симптоматична гіпотензія.
при важкої серцевої недостатності використання інгібіторів АПФ в деяких випадках може привести до розвитку олігурії або азотемії.
гіперкаліємія в період лікування Енапрілом може розвиватися у хворих з нирковою недостатністю, в період одночасного використання солей калію або калійзберігаючих діуретиків.
Слід з обережністю призначати енапрілу хворим з печінковою недостатністю.
Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, сухому і недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
