Еналаприл-кмп
Еналаприл-КМП (Enalapril-KMP)
міжнародна та хімічна назви: Еnalapril;
(2S) -1 - [(2S) -2 - [[(1S) -1- (етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл] аміно] пропанол] піролідін-2-карбоксильної кислота (Z) -бутендіонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки лимонно-жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, плоскоциліндричні з опуклими поверхнями, з рискою і написом "КМП" по обидва боки ризики з одного боку таблетки (для дозування 0,01 г) або таблетки лимонно-жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, плоскоциліндричні з опуклими поверхнями, з рискою і написом "КМП" і "20" по обидва боки ризики з одного боку таблетки (для дозування 0,02 г) - на поперечному зрізі помітні два шари;
Склад. 1 таблетка містить 0,01 г (10 мг) або 0,02 г (20 мг) еналаприлу малеату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, таблеттоза-80, кальцію стеарат, суміш для покриття "Opadry II Yellow".
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Код АТС С09А А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат має гіпотензивну, кардіо- та ренопротектівним властивості. Еналаприлу малеат (ЕМ) - пролекарство. В організмі він гідролізується з утворенням активного метаболіту - еналаприлату, що пригнічує АПФ, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину I в ангіотензин II. Блокада АПФ еналаприлатом супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов`язаним з периферичної вазодилатацією, зниженням концентрації в крові ангіотензину II і альдостерону, придушенням прессорной (симпатоадреналової) і активацією депресорних (калекреин-кінінової і простагландиновою) систем організму, підвищенням секреції судинного ендотеліального фактора.
Еналаприлу малеат покращує метаболізм у міокарді, перешкоджає ремоделированию серця у хворих з артеріальною гіпертензією, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка (при тривалому застосуванні). При серцевої недостатності знижує загальний периферичний опір судин, яка супроводжується збільшенням серцевого викиду без зміни ЧСС, зниженням тиску в легеневих капілярах і розвантаження малого кола кровообігу. Довготривале (протягом 6 місяців) лікування серцевої недостатності препаратом підвищує толерантність до фізичних навантажень, сприяє зниженню розмірів дилатированного серця.
Надає ренопротекторного дію, покращує функцію нирок, перешкоджає прогресуванню діабетичної нефропатії.
Фармакокінетика. Після прийому всередину приблизно 60% прийнятої дози абсорбується з травного каналу (незалежно від прийому їжі). Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається через 1 годину, активного метаболіту еналаприлату - через 4 години після прийому. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар`єри (в тому числі через плаценту), крім гематоенцефалічного.
Екскретується препарат здебільшого нирками. Період напіввиведення - 11 годин. Зниження артеріального тиску (артеріального тиску) виявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 1 доби. Деяким хворим для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом кілька тижнів.
Показання до застосування. - Симптоматична артеріальна гіпертензія;
- Застійна серцева недостатність;
- Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка;
- Діабетична нефропатія.
Спосіб використання і дози. Препарат Еналаприл-КМП призначений для дорослих, для дітей безпеку та ефективність Еналаприлу не встановлені, тому дітям його не призначають.
Еналаприл приймають всередину 1-2 рази на добу, незалежно від прийому їжі.
Дозу препарату підбирають індивідуально залежно від стану хворого.
При гіпертонічній хворобі і симптоматичної артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу підвищують до 10-20 мг на добу за 1-2 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг за 1-2 прийоми.
При застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг, потім дозу поступово підвищують до середньої підтримуючої дози 20 мг на добу в 1 або 2 прийоми (ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початку прийому препарату).
Пацієнтам з порушеннями функції нирок слід збільшити інтервал між прийомами препарату або зменшити дозу. Режим дозування коригують залежно від значень кліренсу креатиніну. При кліренсі креатиніну 30 мл / хв початкова добова доза становить 5 мг, при кліренсі креатиніну менше 30 мл / хв початкова доза препарату становить 2,5 мг на добу, яку потім можна поступово збільшувати до виникнення побічної клінічного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10-20 мг на добу.
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, в день проведення діалізу призначають Еналаприл у добовій дозі 2,5 мг, в інші дні дозу коригують залежно від рівня артеріального тиску.
Побічна дія. При прийомі препарату можливі:
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), непритомність, посилене серцебиття;
- З боку центральної нервової системи: при гіпотензії - запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, порушення сну, депресія, сплутаність свідомості;
- З боку дихальної системи: ринорея, фарингіт, дисфонія, рідко - кашель, задишка, бронхоспазм;
- З боку травної системи: зміна смакових відчуттів, нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- З боку системи кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз;
- Алергічні прояви: шкірні реакції (висипання, свербіж), рідко - ангіоневротичний набряк.
У разі виникнення ангіоневротичного набряку слід негайно скасувати лікування Еналаприлом і призначити антигістамінні препарати. У тих випадках, коли набряк може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід швидко розпочинати лікування підшкірними ін`єкціями розчину адреналіну 1: 1000 (0,3-0,5 мл).
Протипоказання.
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі;
- Порфірія;
- Вагітність;
- Годування грудьми (на годину лікування припиняють);
- Дитячий вік;
- Прогресуюча азотемія при двухстронній стенозі ниркових артерій або при стенозі ниркової артерії однієї нирки;
- Гіперкаліємія;
- Підвищена чутливість до Еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.
Передозування. Передозування препарату може спричинити артеріальну гіпотензію.
Лікування: слід перевести пацієнта в горизонтальне положення, піднявши нижні кінцівки, промити шлунок з подальшим призначенням активованого вугілля.
У більш серйозних випадках вживають заходів, спрямованих на стабілізацію артеріального тиску (в умовах стаціонару - введення 0,9% натрію хлориду або плазмозамінників, при погіршенні стану - проведення гемодіалізу).
Особливості використання. Ефективність препарату не залежить від віку і статі хворого, шкідливих звичок (куріння) або від рівня реніну в плазмі крові. Препарат не має негативного впливу на вуглеводний і ліпідний обмін.
У хворих з тяжкою серцевою або нирковою недостатністю, гіпонатріємією, гіпертрофією або дисфункцією лівого шлуночка, а також в тих, хто знаходиться в стані гіповолемії (внаслідок прийому діуретиків, безсолевой дієти, проносів, блювання, гемодіалізу), після прийому першої дози може розвинутися надмірна гіпотензія . В цьому випадку рекомендується перевести пацієнта в горизонтальне положення і скоригувати об`єм плазми (шляхом інфузії фізіологічного розчину).
Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні до призначення Еналаприлу їх слід скасувати.
З обережністю слід призначати препарат хворим з двобочним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки- пацієнтам з важкою формою стенозу аорти, субаортальним стенозом- хворим з порушеннями функції печінки-особам з аутоімунними захворюваннями.
Знижені ефективності Еналаприлу можливо в разі споживання їжі з високим вмістом натрію хлориду.
Під час лікування Еналаприлом не слід вживати алкоголь (можливий розвиток гіпотензії).
У пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов`язаний з використанням інгібіторів АПФ, існує підвищений ризик його виникнення при лікуванні Еналаприлом.
Не рекомендується використання діалізних мембран AN69 у сполученні з інгібіторами АПФ, в тому числі Еналаприлом.
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози Еналаприлу.
Прийом препарату слід відмінити перед дослідженням функції паращитовидної залози.
При тривалому застосуванні необхідний контроль за показниками периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Еналаприлу і калійзберігаючихдіуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид) або препаратів калію, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії.
Діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, гідралазин, празозин підсилюють гіпотензивну дію Еналаприлу.
Одночасне використання з циклоспорином може спричинити ниркову недостатність.
Нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, симпатоміметики послаблюють дію препарату.
При спільному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик розвитку дії, що пригнічує кістковий мозок.
При спільному застосуванні Еналаприлу з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно посилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літію.
Циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу, а останній зменшує період напіввиведення теофіліну.
При одночасному прийомі Еналаприлу і препаратів наперстянки клінічно значущих взаємодій не відзначено.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
