Капотріл
Капотріл (Kаpotril)
міжнародна та хімічна назви: captopril- 1 - [(2S) -3-меркапто-2-метілпропіоніл] -L-пролін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки квадратної форми, двоопуклі, білого кольору або майже білого кольору подвійний рискою з обох боків, які ділять таблетку на 4 частини;
склад кожна таблетка містить каптоприлу 25 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, аеросил А200, кислота стеаринова, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
Код АТС С09А A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Капотріл є високоспецифічним конкурентним інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту I, (АСІ), який відповідає за перетворення ангіотензину I в ангіотензин II.
Допускається, що каптоприл перешкоджає розкладанню брадикинина, який має судинорозширювальний ефект і підвищує синтез простагландинів. Зазначені механізми обумовлюють зниження загального периферичного судинного опору, артеріального тиску і постнавантаження на міокард.
При застійної серцевої недостатності знижує постнавантаження, тиск заклинювання в легеневих капілярах і протидія в легеневих судинах, підвищує хвилинний об`єм крові і толерантність до фізичних навантажень.
Капотріл може знижувати протеїнурія у хворих на артеріальну гіпертензію і діабетичну нефропатію.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується при прийомі всередину. Біодоступність при пероральному прийомі становить не менше 75%. Одночасний прийом їжі зменшує абсорбцію на 30 - 55%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаються через 30 - 90 хвилин після прийому. Початок дії - через 15 - 60 хвилин, максимальний гіпертензивний ефект досягається через 60 - 90 хвилин, тривалість дії дозозалежна і становить 6 -12 год. Зв`язування з білками плазми крові низьке: 25 - 30%, переважно з альбуміном. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення - не менше 3 год, підвищується при нирковій недостатності (3, 5 - 32 год). Понад 95% виводиться з сечею, з них 45 - 50% в незмінному вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
Показання до застосування.
- Артеріальна гіпертензія;
- застійна серцева недостатність;
- стан після інфаркту міокарда з дисфункцією лівого шлуночка;
- діабетична нефропатія.
Спосіб використання і дози.
Звичайна доза для дорослих.
Початкова доза при артеріальній гіпертензії: 25 мг 2 - 3 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити через 1 - 2 тижні до 50 мг 2 3 рази на добу.
Для хворих з дисфункцією лівого шлуночка після інфаркту міокарда - разова доза 6, 25 мг, потім 12, 5 мг 3 рази на добу з поступовим збільшенням до 25 мг 3 рази на добу протягом декількох днів. За призначенням лікаря доза може підтримуватися на рівні 50 мг 3 рази на добу.
При діабетичної нефропатії: 25 мг 3 рази на добу.
Початкова доза Капотріла для хворих із серцевою недостатністю: 6, 25 - 12, 5 мг 2 - 3 рази на добу, доза поступово збільшується при необхідності щодня до 50 мг 2 - 3 рази на добу.
За призначенням лікаря доза може становити від 50 мг до 100 мг 2 - 3 рази на добу.
Початкова доза від 6, 25 мг до 12, 5 мг 2 - 3 рази на добу призначається хворим, організм яких зневоднений або обезсоленний внаслідок сечогінної терапії, а також хворим з порушенням функції нирок. Такі хворі повинні перебувати під медичним контролем протягом однієї години після прийому первинної дози, щоб простежити, чи не станеться різке зниження кров`яного тиску.
Звичайна доза для дорослих становить 75 - 150 мг препарату на добу, максимальна добова доза - 300 мг.
При гіпертонічних кризах можливо результаті застосування препарату (особливо у людей похилого віку) в дозі 25 - 50 мг.
Звичайна доза для дітей.
Дітям препарат призначають тільки в разі неефективності інших лікарських засобів. Добова доза 1 - 2 мг на 1 кг маси тіла дитини. Дозу потрібно ділити на 2 - 3 прийоми.
Тривалість лікування Капотрілом залежить від перебігу захворювання, ефективності та індивідуальної переносимості препарату і визначається лікарем.
Побічна дія. При застосуванні у звичайних дозах (50 - 100 мг / добу) спостерігаються в поодиноких випадках.
Можливі шкірні висипання, набряк Квінке, гіперемія шкіри обличчя, виражена артеріальна гіпотензія (особливо у хворих з серцевою недостатністю, які отримують діуретики), сухий кашель, протеїнурія, нефротичний синдром, нейтропенія і агранулоцитоз (Що супроводжується інфекційними осложненіямі- рідко спостерігаються тахікардія, біль в області грудей (особливо при дегідратації), анорексія, відчуття сухості в роті (звичайно проходить на 2 - 3-й місяць лікування), виразки слизової оболонки травного тракту, холестаз, біль в області живота, діарея або запор, головний біль, запаморочення, порушення сну, парестезії, підвищення активності печінкових ферментів, вмісту залишкового азоту, креатиніну, калію в сироватці крові, псевдопозитивна реакція на ацетон в крові.
Необхідно також враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку. Якщо тембр мови змінився, тобто набряку піддалися голосова щілина або глотка, це може привести до закриття дихальних шляхів і фатального результату. Тому прийому препарату необхідно припинити з появою перших ознак набряку і провести симптоматичне лікування.
Можливий прояв вищевказаних побічних дій повинен знаходиться під пильним медичним контролем.
Протипоказання. Капотріл протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до даного препарату або до будь-яких інших інгібіторів ангіотензинперетворювального фермента. Протипоказано прийому Капотріла хворим на лейко- і тромбоцитопенія, а також хворим, схильним до ідіопатичного набряку Квінке, пацієнтам з білатеральним стенозом ниркових артерій.
Протипоказано лікування препаратом хворих після трансплантації нирок.
Прийом препарату при вагітності та в період лактації протипоказаний.
Передозування. Передозування найчастіше характеризується вираженою гіпотензією. При цьому слід вводити внутрішньовенно ізотонічний розчин хлориду натрію для корекції об`єму циркулюючої крові.
Капотріл виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості використання. При порушеннях функції нирок прийому препарату слід починати з більш низьких доз (6, 25 мг 2 - 3 рази на добу), а підвищувати дози необхідно обережно і поступово. Перед початком терапії, а потім щомісяця слід визначити вміст білка в сечі. Якщо його кількість в сечі перевищує 1 мг / добу або протеїнурія посилюється, то продовження лікування необхідно ретельно обгрунтовано. Можливе посилення виділення білка в перші 8 місяців терапії. Починаючи з 9-го місяця терапії слід визначити вміст білка в сечі з інтервалом в 3 місяці.
У хворих з дефіцитом натрію і / або при гіповолемії, реноваскулярной гіпертензії дозу Капотріла слід підбирати особливо обережно, оскільки через посилене вивільнення реніну гіпотензивну дію капотріла стає більш потужним, зрідка можлива тахікардія.
Побічні ефекти частіше спостерігалися у хворих з аутоімунними захворюваннями, тому в таких хворих слід регулярно контролювати склад крові та функціональний стан нирок.
При серцевої недостатності після прийому перших доз Капотріла частіше спостерігається симптоматична гіпотензія, тому призначати дози потрібно в умовах стаціонару.
Рекомендована початкова доза для хворих, які лікуються діуретиками, становить 6, 25 - 12, 5 мг 2 - 3 рази на добу.
Концентрація лейкоцитів в периферичної крові необхідно контролювати щомісяця, а в дальноейшем - 1 раз на 3 місяці. При аутоімунних захворюваннях кількість лейкоцитів в крові в перші 3 місяці терапії необхідно контролювати з інтервалом в 2 тижні, а в дальноейшем - з інтервалом 1 - 2 місяці. У разі визначення лейкопенії (кількість лейкоцитів менше 4 ´- 109 л), необхідно визначити лейкоцитарну формулу. Якщо кількість нейтрофілів нижче 1 ´- 109 л, то лікування Капотрілом слід припинити. При виникненні перших симптомів інфекції рекомендується перевірити склад периферичної крові.
Гіпотензію, яке виникає в період хірургічного втручання, необхідно усувати шляхом поповнення об`єму циркулюючої крові.
Значна втрата рідини, підвищена пітливість, блювота, діарея можуть бути наслідком важкої артеріальної гіпотензії.
Слід звертати увагу пацієнта на те, що в разі появи перших симптомів інфекційного захворювання необхідно звертатися до лікаря, не зупиняючи прийому препарату самостійно. При значних втратах рідини, підвищеної пітливості, блювоті, діареї пацієнт повинен звернутися до лікаря, оскільки цих станів може бути тяжка артеріальна гіпотензія.
Призупинення проведення антигіпертензивної терапії до хірургічного втручання не завжди бажано. Однак анестезіолог повинен знати про проведення такої терапії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вживання Капотріла з алкоголем, сечогінними засобами та іншими лікарськими засобами, які знижують кров`яний тиск, може привести до додаткового значного зниження тиску. [Несподіване і різке зниження тиску може наступати в перші п`ять годин після прийому первинної дози Капотріла. Призупинення прийому сечогінних препаратів приблизно за тиждень до початку лікування Капотрілом або початок лікування з невеликих доз, знизити негативний реакцію організму].
Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, можуть знизити протігіпертоніческое дію Капотріла. Для виникнення бажаного ефекту хворий повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Вживання Капотріла одночасно з процедурою переливання крові з банку крові та плазми, прийому циклоспорину, калійзберігаючих сечогінних засобів, медикаментів, що містять калій, калійні добавки або речовини з високою концентрацією калію, може призвести до гіперкаліям. Рекомендується здійснювати постійний контроль за кількістю калію в сироватці крові.
Збільшується ризик появи потенційно фатальною нейтропенії або агранулоцитозу при одночасному прийомі Капотріла з алопуринолом, цитостатиками, кортикостероїдами та препаратами, які пригнічують функції кісткового мозку.
При одночасному прийомі препарату з симпатомиметическими засобами може знизитися дію Капотріла.
Спостерігалися збільшення концентрації в сироватці крові іонів літію і токсичність при прийомі Капотріла.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.
