Каптоприл таблетки
каптоприл таблетки (Tabulettae Cарtoрril)
міжнародна та хімічна назви: Карtoрril, 1- [(2S) -3-меркапто-2-метілпропіоніл] -L-пролін);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білі або майже білі, круглої форми, плоскі, з рискою і фаскою на одному боці;
Склад. одна таблетка містить каптоприлу - 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Каптоприл є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічує утворення ангіотензину ІІ та попереджає його судинозвужувальну дію на артеріальні судини, інгібує розкладання брадикинина, що сприяє утворенню оксиду азоту, простагландину Е2, за рахунок чого зменшує загальний периферичний опір, післянавантаження, тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу. Знижує утворення альдостерону в надниркових залозах. Знижує протидію в ниркових судинах, покращує кровопостачання нирок.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується в травному каналі на 75%. Біодоступність становить 60-70%. Зв`язується з білками плазми крові на 25-30%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Період напіввиведення - 2-3 год. Схильний до біотрансформації в печінці. Період напіввиведення каптоприлу - 45-120 хвилин, його метаболітів - 9-12 година. Препарат виводиться з організму переважно нирками (75%) як у вигляді метаболітів, так і в незмінному вигляді (50%).
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі реноваскулярная і хронічна серцева недостатність (В складі комбінованої терапії).
Спосіб використання і дози. Каптоприл призначають за годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.
При артеріальній гіпертензії препарат призначають в початковій дозі 25 мг, 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. Максимальна добова доза - 300 мг.
Для лікування хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 6, 25 мг (1/4 таблетки). Середня підтримуюча доза для дорослих - 25 мг, 2-3 рази на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом не менше 2 тижнів) збільшують. Максимальна добова доза - 150 мг.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок на початку лікування призначають по 6, 25 мг, 2-3 рази на добу. Дозу можна збільшувати поступово, при цьому потрібно контролювати рівень креатиніну і калію в плазмі крові. Максимальна добова доза Каптоприлу залежить від кліренсу креатиніну (КК): кліренс креатиніну не менше 40-21 мл / хв / м" - Добова доза становить 150 мг-яких кліренс креатиніну 20-11 мл / хв / м" призначають до 75 мг на добу, при кліренсі креатиніну 10 мл / хв / м" - До 37,5 мг на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові).
З боку системи кровотворення: нейтропенія і / або агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, лімфаденопатія.
Дерматологічні реакції: висипання, звичайно макулопапулезного характеру, рідше - везикулярного або бульозні висипи, свербіж, фоточутливість.
З боку травного каналу: анорексія, діарея, сухість ротової порожнини, порушення смакових відчуттів (металевий присмак), підвищення активності печінкових трансаміназ. Інші: гіперкаліємія, азотемія, протеїнурія, псевдопозитивна реакція на ацетон у сечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції нирок, азотемія, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз однієї нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, спадковий набряк Квінке, первинний гіперальдостеронізм- стеноз горла аорти або наявність інших перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця-підвищена чутливість до Каптоприлу та інших інгібіторів АПФ- вагітність і період лактації, дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування: корекція обсягу циркуляції крові, введення плазмозамінних препаратів. Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості використання.
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприлом потрібно контролювати функцію нирок.
При хронічній серцевій недостатності препарат використовують за умови ретельного медичного спостереження за функцією серця і нирок.
З великою обережністю призначають Каптоприл пацієнтам з дифузними захворюваннями сполучної тканини або з системними васкулітамі- хворим, які отримують імунодепресанти, особливо при наявності порушень функції нирок, печінки. У таких випадках потрібно проводити контроль картини периферичної крові до початку використання Каптоприлу кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії і періодично - в наступний період лікування.
Препарат з обережністю використовують при лікуванні алопуринолом або новокаїнамідом, а також імунодепресантами (в т.ч. азатіоприном, циклофосфамідом), особливо пацієнтів з порушеннями функції нирок.
З обережністю використовують для пацієнтів з показаннями в анамнезі на захворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурія. У таких випадках протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом потрібно щомісяця контролювати кількість білка в сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого використання препарату.
З обережністю призначають Каптоприл хворим на стеноз ниркової артерії, тому що існує ризик розвитку порушень функції нирок-в разі підвищення рівня сечовини або креатиніну в крові може знадобитися зниження дози Каптоприлу або відміна препарату.
Ризик розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування Каптоприлом припинити або зменшити дозу діуретиків.
У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти горизонтального положення, трохи підняти ноги.
При необхідності одночасного використання сечогінних засобів переважно надають петельним, а не тіазидних діуретиків. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат відміняють і проводять ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізіруеттся на обличчі, він не вимагає спеціального лікування (для зниження вираженості симптомів можуть бути застосуванні антигістамінні препарати) - якщо набряк охоплює язик, горло або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, потрібно терміново ввести адреналін підшкірно (0, 5 мл в розведенні 1: 1000).
Взаємодія з лікарськими засобами. діуретичні засоби, вазодилататори, антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори підсилюють гіпотензивну дію Каптоприлу. При спільному використанні Каптоприлу з індометацином (і з іншими нестероїдними протизапальними засобами), з натрію хлоридом можливе зниження гіпотензивної дії. Гіпотензивну дію Каптоприлу може бути уповільнена при застосуванні його пацієнтами, які отримують клонідин. Одночасне використання з калійзберігаючимидіуретиками або з препаратами калію може призводити до гіперкаліям. При одночасному використанні солей літію можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринол або новокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії і / або синдрому Стівенса-Джонсона. Використання Каптоприлу пацієнтами, які приймають імунодепресанти (наприклад, ціклофосфацін або азатіоприн), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень. При одночасному застосуванні Каптоприлу і тетрацикліну знижується абсорбція останніх. Антацидні засоби ускладнюють всмоктування Каптоприлу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці.
Термін придатності - 3 роки.
Упаковка. Таблетки по 25 мг № 10у блістери, № 10х40 у пачці картонній.
