Залеплон
Залеплон. Zaleplonum. Анданте. Andante.
Форма випуску. Капсули 5 або 10 мг, 7 або 14 штук в упаковці.
Показання до застосування. Порушення сну, що виявляється в утрудненому засипанні і носить важкий характер (яке призводить до надзвичайної втоми і нездатності виконувати повсякденну діяльність).
дія ліків. Залеплон Має високу селективність малим спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами першого типу. У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку при прийомі залеплону в дозі 5-10 мг скорочується латентний час, що минув до моменту засипання. Залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення між різними фазами сну. 2- і 4-тижневому прийомі ні при одній з дозувань толерантності до препарату.
При прийомі всередину швидко і майже повністю (близько 71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в сироватці крові через 1 год. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить близько 30%.
Ступінь зв`язування з білками плазми крові - близько 60%. Проникає в грудне молоко.
У первинному обміні речовин бере участь альдегід-оксидаза, за рахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP 3А4 також бере участь в обміні речовин залеплона з утворенням дезетил-залеплону, який в свою чергу під впливом альдегід-оксидази перетворюється в 5оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти піддаються кон`югації з глюкуроновою кислотою. Все метаболітизалеплону позбавлені фармакологічної активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При застосуванні в добовій дозі до 30 мг кумуляції не спостерігається. Час напіввиведення залеплону - близько 1 ч.
Виведення здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином з сечею (71%) і калом (17%). 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози - у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону або його метаболітів. Серед метаболітів, які визначаються в масах, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться з організму.
Спосіб застосування та дози. Курс лікування по можливості повинен бути максимально коротким, не більше 2 тижнів. Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном. Прийом препарату відразу після їди може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації в крові, однак при цьому не впливає на всмоктування препарату.
Рекомендована доза для дорослих - 10 мг. Максимальна доза залеплона на добу - 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом однієї ночі).
Хворим похилого віку, а також пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають в добовій дозі 5 мг.
При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дані про безпеку препарату в разі тяжкої ниркової недостатності відсутні.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, синдром нічних апное, тяжка дихальна недостатність, тяжка міастенія, період лактації, вік до 18 років.
Можливі побічні явища. Найбільш часто відзначаються головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення. Парадоксальні психічні реакції (занепокоєння, збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, спалахи гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки) частіше виникають у літніх хворих. Можлива антероградна амнезія, особливо при прийомі в більш високих дозах, що супроводжується порушенням поведінки. Можлива поява клінічних ознак прихованої депресії. Прийом препарату, в тому числі в терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності з можливістю синдрому відміни.
