Стимулотон
Стимулотон (Stimuloton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sertraline- (IS-цис) -4- (3,4-дихлорфеніл) -1,2,3,4, -тетрагідро-N-метил-1-нафталенаміна гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, з гравіруванням літери "Е" і знака "272" на одній стороні і з розподіленою лінією на другому боці, без запаху;
Склад. 1 таблетка містить сертраліну 100 мг, що відповідає 111,9 мг сертраліну гідрохлориду;
допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, кальцію гідрофосфатдигідрат, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.
дія ліків. Активний інгредієнт препарату - сертралін вибірково пригнічує в головному мозку зворотне захоплення серотоніну. У терапевтичних дозах сертралін пригнічує також захоплення серотоніну тромбоцитами крові людини. Антидепресивний ефект відзначається в кінці 2 тижні регулярного прийому сертраліну, а максимальний ефект - через 6 тижнів.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 4,5 - 8,4 години після прийому. Зв`язування з білками крові досягає 98%.
Інтенсивно метаболізується в печінці. Метаболіти в основному виводяться із сечею та калом. 0,2% сертраліну виводяться нирками в незмінному стані.
Період напіввиведення становить 62 - 104 години.
Показання до застосування.
Депресії (униполярная, біполярна, що супроводжуються занепокоєнням);
гостра депресія;
гострі і хронічні форми обсесивно-компульсивних порушень;
- напади паніки (з агорафобією або без такої);
попередження рецидивів депресії.
Спосіб використання і дози. Звичайною дозою для дорослих при лікуванні депресії є 1/2 таблетки (50 мг) 1 раз на добу. Лікування хворих з нічними порушеннями починають з дози
25 мг (1/4 таблетки) на добу. Через тиждень дозу можна підвищити до 50 мг (1/2 табл.). Якщо терапевтичний ефект недостатній, добову дозу препарату можна підвищувати на 50 мг кожен тиждень до досягнення добової дози 200 мг. Терапевтичний результат виявляється вже через 7 діб. Повний терапевтичний ефект спостерігається через 8 - 12 тижнів. Найменша терапевтичне ефективна доза повинна застосовуватися для підтримуючої терапії.
Для хворих похилого віку дози не відрізняються від рекомендованих вище.
Побічна дія. Вегетативна нервова система: розлад еякуляції (14%), сухість у роті (15%), посилення пітливості (7%).
Центральна нервова система: сонливість (14%), запаморочення (13%), тремор (9%), порушення сну, зниження лібідо (5%), відсутність апетиту (6%), занепокоєння (6%).
Шлунково-кишковий тракт: діарея (20%), диспепсичні розлади (8%), метеоризм (3%), блювота (4%), нудота (28%).
Інші: слабкість (12%), почервоніння шкіри (2%) і порушення зору (4%).
Під час лікування Стимулотон можливі екстрапірамідні порушення, дискінезії, судоми, порушення менструального циклу, гиперпролактинемия, галакторея, висип, рідко - мультиформна еритема.
Дані лабораторних аналізів: рідко (0,8% спостережень) виникає асимптомное підвищення активності трансаміназ (GOT, GPT). Подібні порушення виявляються через 9 тижнів лікування Стимулотон. Скасування препарату приводити до нормалізації активності ферментів. Під час лікування може виникнути оборотна гіпонатріємія (у людей похилого віку).
Протипоказання. Стимулотон не слід використовувати в разі:
підвищеної чутливості до компонентів препарату;
лікування інгібіторами МАО;
лікування триптофаном або фенфлураміном;
нестабільної епілепсії;
- лікування дітей до 18 років;
- вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми: сонливість, занепокоєння, розширення зіниць, блювання, тахікардія.
Лікування: специфічні антидоти відсутні. Необхідна інтенсивна підтримуюча терапія та моніторинг функцій життєво важливих органів. Введення активованого вугілля може бути ефективним. Необхідно підтримувати нормальну прохідність дихальних шляхів.
Особливості використання. У разі появи реакцій гіперчутливості або вираженого порушення сну застосування препарату слід припинити.
Пацієнти, які хворіють на депресію, належать до групи ризику щодо суїцидальних намірів. Тому від початку лікування до досягнення клінічного ефекту пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.
Не слід призначати Стимулотон хворим з нестабільною епілепсією, оскільки можливе виникнення судом. Хворим з порушеннями функції печінки сертралін треба призначати з обережністю. Можливе зменшення дози або збільшення інтервалу застосування препарату. Хворим з тяжкими порушеннями функції печінки Стимулотон призначати не рекомендується.
Перед початком лікування, можливо, буде потрібно уточнити функцію печінки і нирок.
Хворим з порушенням функції нирок необхідності у спеціальному підборі доз немає.
Призначення Стимулотон не впливає на психомоторні функції, але використання його одночасно з деякими іншими препаратами може призвести до порушення координації руху. Тому необхідно уважно оцінити стан хворого, перед тим як дозволити йому керувати транспортом, працювати з спеціальними механізмами або займатися діяльністю, яка пов`язана з підвищеним ризиком нещасного випадку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Стимулотон необхідно мати на увазі:
інгібітори моноаміноксидази (включаючи селегілін і моклобемід) спричиняють гіпертермію, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи, зміни психічного стану, включаючи дратівливість, збудженість, які можуть перейти в делириозное стан або кому. Їх не можна призначати при лікуванні Стимулотон, а також протягом 14 днів після закінчення курсу лікування;
комбіноване використання сертраліну і речовин, що пригнічують центральну нервову систему (галоперидол, карбамазепін, алкоголь), може вплинути на розумову діяльність і психомоторну активність;
похідні кумарину значно збільшують протромбіновий час, що обумовлює необхідність контролю протромбінованого часу на початок лікування Стимулотон і після його відміни;
циметидин знижує кліренс сертраліну в крові;
довготривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації деспраміну (з`єднання, що застосовується для оцінки активності ізоензиму 2D6 цитохрому Р450) у стаціонарному стані;
сертралин не впливає на концентрацію діазепаму в сироватці крові;
літій може спричинити тремор та його необхідно застосовувати з обережністю;
не слід призначати триптофан або фенфлурамин;
антипірин в дозі 200 мг може призвести (5% спостережень) до зниження періоду напіввиведення сертраліну.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
