Клофраніл
Клофраніл (Clofranil)
Міжнародна назва: clomipramine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з лінією розлому з одного боку і гладкі з іншого;
Склад. 1 таблетка містить кломіпраміну гідрохлориду 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид (Е117), поліетиленгліколь 6000, лак брильянтовий синій (Е133).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів. Код АТС N06A A04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Кломіпрамін - трициклічний антидепресант, ефективний препарат для лікування обсесивно-компульсивних захворювань і станів фобій. Ефективність дії кломіпраміну при обсесивно-компульсивних захворюваннях пов`язана з придушенням захоплення серотоніну (5-гідрокси). Він контролює нав`язливі думки, що без кінця повторюються (обсессии), помилкове ритуальна поведінка (компульсивність).
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кломіпраміну гідрохлорид добре всмоктується, максимальна його концентрація в плазмі досягає 56 - 154 нг / мл (в середньому 92 нг / мл) при пероральної разової дозі 50 мг. Після прийому протягом кілька днів по 150 мг кломіпраміну гідрохлориду його концентрація в плазмі варіює від 94 - 339 нг / мл (в середньому 218 нг / мл), а його головного активного метаболіту діметілкломіпраміна від 134 до 532 нг / мл (в середньому 274 нг / мл). Зв`язування кломіпраміна з білками плазми, здебільшого з альбуміном, має частку до 97%. Період напіввиведення кломіпраміну гідрохлориду становить 12 - 29 год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів - водорозчинних кон`югатів) і 30% - з калом. Кломіпраміна гідрохлорид практично повністю метаболізується в печінці, тільки 1 - 2% виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Показання для використання. Депресивний синдром різної етіології: ендогенний, реактивний, невротичний, органічний, ларвірованной, інволюціонній- при психопатії, шізофреніі- обсесивно-компульсивні нарушенія- фобій, нав`язливі стану-дістіміческіе стану в межах психопатичних порушень у дітей і підлітків-каталепсії при нарколепсіі- нічне нетримання сечі (у дітей старше 5 років і після виключення органічної патології) - больовий синдром нейрогенного генезу: есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенціальна глософарінгеальная невралгія- діабетична нейропатія- нецукровий діабет.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату підбирають індивідуально, з урахуванням стану пацієнта. Тактика лікування полягає в досягненні оптимального ефекту на фоні використання найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до Клофранілу, ніж пацієнти проміжних вікових груп.
Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми і фобій. Лікування починають з призначення 1 таблетки, вкритої оболонкою, який включає 25 мг кломіпраміну, 2 - 3 рази на день. Потім, протягом першого тижня лікування, дозу препарату поступово підвищують на 25 мг через кожні кілька днів (в залежності від переносимості) до досягнення добової дози, що становить 4 - 6 таблеток по 25 мг. У тяжких випадках добова доза може бути підвищена до максимальної, що дорівнює 250 мг. Після того як буде досягнуто чітко виражене поліпшення, підбирають підтримуючу дозу препарату, що становить 2 - 4 таблетки по 25 мг.
Панічні порушення, агорафобія. Лікування починають з використання 10 мг кломіпраміну на день, можливо у комбінації з препаратом групи бензодіазепінів. Потім, в залежності від переносимості Клофраніла, його дозу підвищують до досягнення бажаного ефекту-після цього поступово відміняють препарат групи бензодіазепінів. Необхідна в цих випадках добова доза Клофраніла здебільшого варіює в різних пацієнтів і знаходиться в діапазоні 25 - 100 мг. При необхідності вона може бути збільшена до 150 мг. Рекомендується не припиняти лікування протягом 6 місяців, повільно знижуючи при цьому підтримуючу дозу препарату.
Каталепсія, що супроводжує нарколепсию. Добова доза Клофраніла дорівнює 25 - 75 мг.
Хронічні больові синдроми. Доза Клофраніла повинна підбиратися індивідуально (10 - 150 мг на день), з урахуванням спільного прийому аналгетичних засобів (а також з урахуванням можливості зниження їх використання).
Пацієнти похилого віку. Лікування починають з призначення 10 мг в день. Потім поступово, приблизно протягом 10 днів, добову дозу препарату підвищують до оптимального рівня, що становить 30 - 50 мг, і зберігають її на цьому рівні до закінчення лікування.
Діти і підлітки. Початкова доза - 25 мг в день зі збільшенням за індивідуальним графіком до 3 мг / кг або 100 мг протягом перших 2 тижнів. Доза може бути збільшена протягом наступних кілька тижнів до 3 мг / кг або 200 мг.
Нічне нетримання сечі. Початкова доза Клофраніла у дітей 5 - 8 років дорівнює 20 - 30 мг-для дітей 9 - 12 років - 1 - 2 таблетки по 25 мг-для дітей старше 12 років - 1 - 3 таблетки по 25 мг. Використання вищих доз показано тим пацієнтам, у яких відсутній клінічний ефект після 1-го тижня лікування. Зазвичай вся добова доза препарату призначається в один прийом після вечері, але в тих випадках, коли мимовільне сечовипускання відмічається у ранні нічні години, частина дози Клофраніла застосовують раніше, о 16 год. Після досягнення бажаного ефекту лікування слід продовжити протягом 1 - 3 місяців, поступово знижуючи дозу Клофраніла.
Побічна дія. При застосуванні Клофраніла можливе виникнення помірної ортостатичної гіпотензії, тахікардії, малі та клінічно незначні зміни електрокардіограми. У деяких випадках препарат справляє марення, психотичні стани, сплутаність свідомості, параною, гіпоманію або манію і сексуальні порушення у чоловіків. Дуже рідко при застосуванні Клофраніла спостерігалися агранулоцитоз і гіпертермія. У хворих з обсесивно-компульсивними захворюваннями може виникнути тенденція до самогубства.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кломіпраміну гідрохлориду та інших трициклічних антидепресантів. нещодавно перенесений інфаркт міокарда.
Використання разом з інгібіторами моноаміноксидази і протягом 14 днів після відміни останніх.
Передозування. У разі передозування спостерігаються такі симптоми, як сухість у роті, розширення зіниць, кома, судоми, зміни частоти серцевих скорочень, аритмії. Показано промити шлунок, викликати блювоту. При судомах показане внутрішньовенне введення діазепаму. За показаннями проводять інтубацію і штучну вентиляцію легенів. При важких антихолінергічних симптомах з боку центральної нервової системи показано внутрішньом`язове або внутрішньовенне введення 0, 5 - 2 мг фізостигміну. При виникненні аритмії показано введення антиаритмічних препаратів. У складних випадках передозування спостереження за хворим показано мінімум 2 - 3 доби.
Особливості використання. Хворим, які страждають на гіпертиреоз і приймають тиреоїдні препарати, необхідно з обережністю призначати Клофраніл, крім того, необхідно з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з підвищеним очним тиском, глаукому, із затримкою сечі, пухлиною мозкової речовини надниркових залоз і порушенням функції нирок.
Різка відміна препарату Клофраніла може спричинити синдром відміни препарату, яка характеризується запамороченням, нудотою, блюванням, головним болем, болем, неспокійним сном, гіпертермією, дратівливістю і можливим погіршенням фізичного стану. При відміні препарату доза повинна знижуватися поступово, під наглядом лікаря.
При прийомі Клофраніла необхідно з обережністю керувати транспортом.
Досвіду використання Клофраніла для лікування дітей до 5 років немає.
Відео: Матриця. Що обираєш ти?
Вагітність. Достатні і контрольовані дослідження безпеки використання препарату вагітними жінками не проводилися. У новонароджених дітей, матері яких приймали до кінця вагітності Клофраніл, спостерігалися симптоми відміни препарату, включаючи нервове збудження, тремор і напади. Під час вагітності можливо приймати Клофраніл тільки в цьому випадку, коли можливий позитивний ефект лікування виправдовує потенційний ризик для плоду.
Застереження для жінок, які годують грудьми!
При прийомі Клофраніла слід відмовитися від годування дитини груддю або відмінити препарат матері в залежності від необхідності його використання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Переважна вплив Клофраніла на центральну нервову систему посилюють такі препарати: снодійні, протисудомні, нейролептики, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, а також алкоголь. При одночасному застосуванні Клофраніла і антихолінергічних препаратів підвищується ризик виникнення порушень зору, підвищення очного тиску, затримки сечі, атонії кишечнику. Клофраніл може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
