Серліфт

Серліфт (Serlift)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline- (IS-цис) -4- (3, 4-дихлорфеніл) -1, 2, 3, 4-тетрагідро-N-метил-1-нафталенаміна гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні характеристики:

таблетки 50 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням "50" на одній стороні і розподільної рискою - на іншій;

таблетки 100 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми з маркуванням "100" на одній стороні і розподільної рискою - на іншій;

Склад. 1 таблетка містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентно сертраліну 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат;

оболонка: опадрай білий.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармаколотерапевтіческая група. Антидепресанти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

дія ліків. Фармакодинаміка. Сертралін - потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Він майже не впливає на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Сертралін не має спорідненості з холинергическими, дофаміновими, гістаміновими, бензодіазепіновими і адренергічними рецепторами. Сертралін не має седативного, стимулюючого і антихолінергічної дії, не посилює катехоламінергічну активність. Використання сертраліну не призводить до збільшення маси тіла. Сертралін не викликає фізичної та психічної залежності.

Фармакокінетика. Сертралін повільно адсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі істотно не впливає на біодоступність препарату. Сертралін піддається активному метаболізму першого проходження в печінці. Основний метаболіт - N-десметилсертралін - значно поступається стосуються активності сертраліну і практично не має антидепресивний ефекту. Середні пікові концентрації в плазмі досягаються через 4, 5 - 8, 4 годину після прийому препарату. Рівноважні концентрації досягаються через тиждень терапії (1 раз на добу). Зв`язування з білками плазми становить 98%. Середній період напіввиведення сертраліну становить 22 - 36 год, N-десметилсертраліну - 62 -104 год. Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетика препарату у літніх і молодих пацієнтів не має істотних відмінностей. При одночасному вживанні їжі і прийомі сертраліну час досягнення максимальної концентрації (T_max) Знижувався, а максимальна концентрація (C_max) Була на 25% вище.

Показання для використання. Лікування депресивного розладу, панічного розладу, посттравматичного стресового розладу, передменструального дісфорічного розлади, а також соціальної тривожності (соціальної фобії) у дорослих. Серліфт показаний також для лікування обсесивно-компульсивних порушень у дітей і дорослих.

Спосіб використання і дози. Для дорослих пацієнтів для лікування депресії і обсесивно-компульсивних порушень звичайна доза препарату становить 50 мг 1 раз на день, що приймається в будь-який час, незалежно від режиму харчування. Хворим з нічними порушеннями, посттравматичним стресом, соціальною тривожністю рекомендується починати лікування з дози 25 мг. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг. Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозу сертраліну можна збільшувати на 50 мг щотижня до досягнення максимальної добової дози 200 мг. При цьому зберігається добра переносимість препарату. Задовільний терапевтичний результат досягається звичайно через 7 днів від початку лікування. Однак для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату. Хворим з обсесивно-компульсивними порушеннями для досягнення доброго результату може знадобитися 8 - 12 тижнів. При передменструального дісфорічному розлад лікування Серліфт слід починати з дози 50 мг на день, що приймається щодня протягом усього менструального циклу, або обмежуючись лютеїнової фазою менструального циклу. Пацієнткам, які не реагують на дозу 50 мг, можна збільшувати дозу до 150 мг в день (по 50 мг щотижня), якщо препарат приймається щодня протягом усього менструального циклу, або 100 мг в день, якщо прийом препарату обмежується лютеїнової фазою менструального циклу . Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. У дітей (6 - 12 років) при обсесивно-компульсивном розладі лікування сертраліном слід починати з дози 25 мг 1 раз на день і дози 50 мг 1 раз на день - в підлітків (13 - 17 років). Максимальна добова доза становить 200 мг, збільшувати її потрібно з інтервалами, які перевищують тиждень.

Побічна дія. Симптоми в цілому виникають рідко і швидко зникають після відміни препарату.

Серцево-судинна система: зміни артеріального тиску, тахікардія.

Центральна нервова система: амнезія, головний біль, сонливість, рухові порушення, парестезія, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивна реакція, ажитація, тривожність, психоз, деперсоналізація, нервозність, панічна реакція, а також ознаки і симптоми, що асоціюються з серотоніновим синдромом , які включають лихоманку, ригідність, сплутаність свідомості, ажитацію, діафорез.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювання, пронос, анорексія, диспепсія, біль у животі.

Шкірні і алергічні реакції: висипання (включаючи поодинокі повідомлення про мультиформна еритема і фоточутливість), ангіоневротичний набряк, екхімоз, свербіж і анафілактоїдні реакції.

Скелетно-м`язова система: артралгія, міалгія.

Інші: порушення зору, гіпонатріємія, затримка сечовиведення.

Загальні: загальне нездужання, безсоння, сонливість, підвищене потовиділення, сухість у роті, статева дисфункція (в основному затримка еякуляції у чоловіків).

Протипоказання. Серліфт протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до сертраліну, пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО) або пімозид, дітям до 6 років.

Передозування.

Симптоми: сонливість, блювота, тахікардія, нудота, запаморочення, ажитація, тремор, брадикардія, кома, судоми, делірій, галюцинації, гіпертензія, гіпотензія, маніакальна реакція, панкреатит, пролонгація інтервалу QT, серотоніновий синдром, ступор.

Лікування: специфічного антидоту немає-для зниження абсорбції необхідно зробити промивання шлунка. Необхідно забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенації та вентиляцію легенів. Необхідно контролювати функції життєво важливих органів, проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.

Особливості використання. Випадки важких, іноді летальних реакцій спостерігались у пацієнтів, які приймали сертралін в комбінації з інгібітором моноаміноксидази (МАО). Серліфт не слід призначати протягом 14 днів після переривання лікування інгібітором МАО. Інгібітори МАО також застосовуються тільки через 14 днів після закінчення прийому сертраліну. Різк скасування лікування сертраліном слід уникати. Рекомендується по можливості поступово знижувати дозу, а не припиняти застосування препарату різко. Якщо після зниження дози або після припинення прийому розвиваються важкі симптоми, можна поновити прийом на попередньому рівні. Потім лікар може продовжити зниження дози, але більш поступово. Завдяки тому, що препарат інтенсивно метаболізується в печінці, необхідно дотримуватися обережності при призначенні Серліфту пацієнтам з порушеннями функції печінки (зниження добової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату). Ниркова елімінація препарату з сечею незначна. Таким чином, для хворих з нирковою недостатністю немає необхідності спеціально підбирати дозу. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з судорожним синдромом при призначенні Серліфту. Слід уникати його використання для лікування хворих на нестабільну епілепсію. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з схильністю до суїцидальних спроб на ранніх стадіях лікування до проявів повного клінічного ефекту препарату. У деяких пацієнтів, які приймали сертралін, зазначалося мінімальне зниження маси тіла. Описані випадки кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймали психотропні препарати, які впливають на зворотне захоплення серотоніну. Пацієнтів слід попереджати стосуються можливого ризику кровотечі, пов`язаного з одночасним застосуванням Серліфту і нестероїдного протизапального препарату. Сертралін асоціюється з середнім зниженням рівня сечової кислоти в сироватці близько 7%. Клінічна значущість цієї слабкої урикозуричного дії не відома.

Вагітність і лактація.

Результати контрольованого лікування сертраліном вагітних відсутні, тому призначати препарат можна тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи екскретується сертралін і його метаболіти в грудне молоко, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі сертраліну і варфарину можливо деяке збільшення протромбінового часу. Необхідно контролювати ці показники на початку лікування сертраліном і після його відміни. Одночасний прийом сертраліну з діазепамом або толбутамідом може призвести до зміни сироваткових рівнів цих препаратів. Ризик використання сертраліну в комбінації з іншими препаратами, активними по відношеню до центральної нервової системи, що не оцінювався. Необхідне відповідне дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Серліфту і таких препаратів. При одночасному застосуванні сертраліну з циметидином збільшується максимальна концентрація і період напіввиведення сертраліну. Рекомендується контролювати рівень літію в плазмі після початку лікування сертраліном з відповідним регулюванням дози літію. При одночасному застосуванні сертраліну і метадону необхідно контролювати рівень метадону в плазмі крові. Сертралін і більшість трициклічних антидепресантів пригнічують активність ізоензиму цитохрому Р450 2D6 і, таким чином, можуть підвищувати концентрацію в плазмі препаратів, які метаболізуються цим ізоензимом. При спільному застосуванні сертраліну і суматриптану можуть виникнути слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. Якщо одночасне лікування суматриптаном і сертраліном є клінічно виправданим, рекомендується спостереження за пацієнтом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.