Пароксин
Пароксин (Paroxin)
міжнародна та хімічна назви: paroxetine;
(-) - (3S, 4R) -4- (4-фторфеніл) -3 - [(3, 4-метілендіоксі) феноксіметіл] піперидин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з двоопуклою поверхнею та рискою, вкриті оболонкою білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду напівгідрату в перерахунку на 20 мг пароксетину;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, натрію крохмалю гліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II White.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Пароксетин є сильнодіючим селективним інгібітором поглинання нейронами головного мозку 5-гидрокситриптамину (5-НТ, серотоніну), що обумовлює його антидепресивну дію і ефективність.
За хімічною структурою пароксетин не належить до решти селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, до трициклічних, тетрациклічних або будь-яких інших відомих сьогодні антидепресантів.
Антидепресивну дію препарату виявляється приблизно через 10 діб системного прийому. На тлі лікування спостерігається зниження стану тривоги, депресії і порушень сну.
Фармакокінетика. Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується в шлунково-кишковому тракте- йогобіодоступність коливається в межах 50-100%. Присутність їжі, молока або антацидних засобів не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2-8 годин після прийому препарату всередину. Пароксетин активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Період напіввиведення у дорослих в середньому становить 24 години. Період напіввиведення подовжується у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок. Виведення метаболітів є двофазним: спочатку в результаті першого проходження через печінку, потім в результаті системного виведення. Приблизно 64% дози метаболізованного пароксетину виводиться з мочой- близько 2% - в незмінному вигляді. Приблизно 36% дози виводиться з каловими масами (вміст незміненого пароксетину - менше 1%). Стабільні системні рівні пароксетину в крові досягаються на 7-14-ту добу від початку терапії, протягом тривалого періоду лікування фармакокінетика значною мірою не змінюється.
Зв`язування з білками плазми крові становить 95%.
Відзначено нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози препарату, яка виявляється при збільшенні дози і / або тривалості лікування.
Показання для використання.
- Депресія: препарат може виявитися ефективним, навіть якщо інші антидепресанти не справляється позитивного дії на прояви навязлівого стану;
- панічні напади: незалежно від того, супроводжуються вони чи ні страхом перед громадськими місцями та відкритим простором (агорафобією);
- страх перед певними соціальними ситуаціями та уникнення їх;
- загальна тривога і нервозність;
- тривога, яка виникла внаслідок травмуючої ситуації (наприклад дорожньо-транспортної ситуації, фізичного насильства або природного катастрофи, такої як землетрус).
Спосіб використання і дози.
Пароксин необхідно приймати 1 раз на добу, вранці, під час їжі.
Депресія. 20 мг кожного дня. Якщо ця доза не є ефективною, для поліпшення стану дозу збільшують на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Дозу можна підбирати 2-3 тижні від початку терапії. Для лікування гострих епізодів депресії тривалість лікування має становити кілька місяців і більше.
Нав`язливе компульсивний розлад. Рекомендована доза - 40 мг щодня. Лікування слід починати з дози 20 мг і поступово збільшувати дозування на 10 мг щотижня. При необхідності дозу можна збільшити до максимальної дози 60 мг.
Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Терапію слід починати з дози 10 мг на добу, збільшуючи її кожного тижня на 10 мг. Для досягнення відповідного терапевтичного ефекту дозу Пароксину можна збільшити до максимальної дози, що становить 60 мг на добу.
Побічна дія. З боку нервової системи і психіки: безсоння, тремор, дратівливість, амнезія, підвищена збудливість центральної нервової системи, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, головокруженіе- рідко можливі порушення мислення, акінезія, атаксія, судоми, галюцинації, гіперкінезія, маніакальні реакції, параноїдні реакції , порушення ходи, делірій, ейфорія, великі епілептичні напади, агресивність, ністагм, ступор, аутизм.
З боку органів чуття: можливі порушення акомодації, розширення зіниць, біль в очах, шум у вухах, біль у вухах рідко - зниження гостроти зору, катаракта, кон`юнктивіт, глаукома, екзофтальм.
З боку серцево-судинної системи: підвищений артеріальний тиск, непритомність, тахікардія- порушення серцевої провідності, зниження артеріального тиску, порушення периферичного кровообігу-в одиничних випадках - стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, хронічна серцева недостатність, порушення ритму серця.
З боку дихальної системи: кашель, риніт- можливі астматичний бронхіт, диспное, тахіпное.
З боку шлунково-кишкового тракту, печінки: нудота, знижений аппетіт- можливі відрижка, дисфагія, гастрит, глосит, збільшення печінкових функціональних тестів, виразки слизової оболонки порожнини рота.
З боку опорно-рухового апарату: можливі болі в суглобах, артріт- рідко - артроз, остеопороз, бурсит, міозит.
З боку системи кровотворення: можливі анемія, лейкопенія- рідко - еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, моноцитоз.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: можливі цистит, уретрит, поліурія, нетримання сечі, затримка мочеіспусканія- рідко - гематурія, камені в нирках, порушення функції нирок, нефрит, олігурія, аденома передміхурової залози.
З боку статевої системи: у жінок можливі аменорея, дисменорея, аборті, мастіт- у чоловіків можливі порушення еякуляції та інші статеві порушення.
Дерматологічні реакції: зуд- можливі екзема, фурункульоз, кропив`янка- зрідка - дерматит, вузлувата еритема, депігментація, меланома шкіри.
Інші: посилення потовиділення, озноб, периферичні набряки, алергічні реакції, зниження або збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пароксетину або інших компонентів препарату.
Пароксин не можна приймати одночасно з препаратами, які є інгібіторами моноаміноксидази (МАО), і раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно, не слід застосовувати інгібітори МАО раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування Пароксином.
Пароксин не можна застосовувати одночасно з тіоридазином.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювота, сонливість, синусова тахікардія, розширення зіниць.
Лікування. Необхідно видалити препарат із шлунка, для цього слід спровокувати блювання або зробити промивання шлунка. Необхідне проведення контролю життєво важливих функцій організму в умовах стаціонару.
Особливості використання.
Пароксин слід з обережністю призначати хворим, які мають в анамнезі епізоди манії та нападів.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років).
Пацієнтам похилого віку терапію слід починати з дози 10 мг і збільшувати її до 40 мг на добу.
Діти.
Використання Пароксину для лікування дітей не рекомендується, оскільки не вивчена безпечність та ефективність застосування препарату в цій віковій групі.
Ниркова / печінкова недостатність.
Призначати препарат пацієнтам з вираженою нирковою або печінковою недостатністю необхідно з обережністю, оскільки в таких пацієнтів підвищуються концентрації пароксетину в плазмі крові. У зв`язку з цим дози Пароксину повинні бути знижені до мінімально ефективних. Підвищення доз і підтримуюча доза коригуються відповідно до клінічного ефекту.
Вагітність.
Адекватних і належним чином контрольованих досліджень для людини проведено не було. Відомо, що серотонін і частини, які модулюють його активність, впливають на репродуктивну функцію у тварин. Як і більша частина препаратів, Пароксин не повинен застосовуватися в період вагітності. Пароксин можна призначати тільки за гострої необхідності.
Лактація.
Пароксетин проникає в грудне молоко в концентраціях, який є близькими до концентрації в плазмі крові. Пароксетин не можна застосовувати в період годування груддю.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами.
Пароксин може викликати сонливість. Як і при застосуванні інших препаратів, які викликають сонливість, в період лікування Пароксином слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Пароксину з препаратами, що індукують ферменти печінки (фенобарбітал, фенітоїн), призводить до зниження його активності.
Препарати, які пригнічують активність ферментів печінки (наприклад циметидин), підвищують рівноважну концентрацію Пароксину.
Оскільки Пароксин активно зв`язується з білками плазми, одночасне використання його з іншими препаратами, які теж активно зв`язуються з білками плазми, може привести до збільшення вільної фракції одного з препаратів.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Пароксину з варфарином, оскільки їх взаємодія призводить до підвищеної кровоточивості при незмінному протромбіновому часу.
Пароксин підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому дозу останнього необхідно знизити при спільному призначенні цих препаратів.
Пароксин слід з обережністю призначати одночасно з антикоагулянтами.
У період одночасного використання Пароксину і літію слід дотримуватися обережності з метою попередження розвитку серотонінергічного синдрому. Через це не слід призначати Пароксин одночасно з препаратами, які містять триптофан, а також з іншими селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.
Взаємодія Пароксину з нейролептиками і трициклічними антидепресантами не вивчена, однак таку взаємодію не можна виключати.
Пароксин можна призначати разом з галоперидолом, амілобарбітоном і оксазепамом.
При терапії Пароксином вживання алкоголю протипоказане.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
