Естіва 600

Естіва 600 (Estiva 600)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: efavirenz- (S) -6-хлоро-4- (ціклопропілетініл) -1,4-дигідро-4- (трифторометил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-1;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

Склад. 1 таблетка містить ефавіренцу 600 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, барвник Opadry Y-1-7000 білий.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A G03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ефавіренц - ненуклеозидні інгібітор зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини типу 1 (ВІЛ-1). Активність ефавіренцу обумовлена в основному неконкурентним пригніченням зворотної транскриптази ВІЛ-1. Ефавіренц не пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ-2 і альфа-, бета-, гамма- і дельта-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика. Ефавіренц швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 3 - 5 год після прийому, стали концентрації в плазмі досягаються через 6 - 10 днів. Пікове концентрації ефавіренцу в плазмі досягаються через 5 годину після одноразового прийому. Жирна їжа підвищує всмоктування препарату. Рівень зв`язування з білками плазми крові становить 99,5 - 99,75%. Препарат метаболізується в організмі в основному в печінці через систему цитохрому Р450 до неактивних метаболітів. 34% препарату виводиться з організму з сечею, 66% - з фекаліями. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на день протягом 1 місяця, концентрація ефавіренцу в спинномозковій рідині була приблизно в 3 рази вище, ніж позбавлена фракція ефавіренцу в плазмі.

Показання до застосування. Лікування інфекції ВІЛ-1 в комбінації з іншими препаратами.

Спосіб використання і дози. Рекомендована доза ефавіренцу для дорослих і дітей з масою тіла від 40 кг - 600 мг перорально, один раз на добу, в комбінації з інгібітором протеаз або нуклеозидним інгібіторами зворотної транскриптази. Ефавіренц можна приймати під час їжі, незалежно від прийому їжі-проте вживання дуже жирної їжі може підвищувати всмоктування Ефавірензу, чого потрібно уникати.

Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку центральної нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування рекомендується приймати препарат перед сном.

Ефавіренц слід призначати в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи - запаморочення, астенія, безсоння, порушення концентрації, сонливість, порушення сну, порушення координації, атаксія, судоми, гипостезия, парестезія, нейропатія, тремор, галюцинації, ейфорія, сплутаність свідомості, невроз, параноя, психоз, ажитація, амнезія, ступор, порушення мислення і деперсоналізація. Під час терапії препаратом можуть виникнути серйозні психічні реакції, такі як важка депресія, суїцидальна мислення, спроби суїциду, агресивна поведінка, параноїдальні та маніакальні реакції.

Інші побічні ефекти можуть включати висипання на шкірі різного ступеня тяжкості, алергічні реакції, поліморфну еритему, ураження нігтів, зміну кольору шкіри, синдром Стівенса Джонсона, порушення зору, шум у вухах, діарею, гінекомастію, запор, мальабсорбцію, артралгія, міалгія, міопатію , підвищену температуру тіла, кашель, абдомінальний біль, диспепсію, нудоту, блювання, головний біль, підвищення рівня печінкових ферментів і амілази в плазмі крові.

Вплив на водіння механізмами і транспортними засобами обумовлений характером побічної дії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, період годування груддю, діти з масою тіла до 40 кг (рекомендовані інші лікарські форми).

Передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. Ефективність та безпечність Ефавірензу в період вагітності не виявлено. Тому препарат необхідно призначати вагітним тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Під час терапії жінки дітородного віку повинні користуватися надійними засобами контрацепції. З обережністю застосовують при свідченні в анамнезі на панкреатит. При лікуванні слід регулярно контролювати рівень амілази, трансаміназ, білірубіну, картину периферичної крові, показники функції нирок, кількості T-лімфоцитів. У хворих на гепатит В або С або з підозрою на нього, а також у пацієнтів, які приймали інші препарати, які є гепатотоксичними, рекомендується контролювати рівні печінкових ферментів. Пацієнтам зі стійким підвищенням рівня трансаміназ в сироватці, який в 5 разів перевищує норму, препарат призначати не рекомендується. Під час терапії необхідно проводити моніторинг рівнів холестерину і тригліцеридів в крові. Дітям необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором CYP3А4. При одночасному застосуванні з препаратами, що є субстратом CYP3А4, можливе зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Тому при одночасному застосуванні з індинавіром дозу індинавіру слід збільшувати до 1 г кожні 8 годину, тоді як корекція дози Ефавірензу не потрібна. Комбінація Ефавірензу і ритонавіру переноситися незадопроізвольно і призводить до збільшення частоти клінічно небажаних явищ (в тому числі запаморочення, нудота, парестезії) і відхилення від норми лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ). При одночасному застосуванні з ритонавіром рекомендується проводити постійний моніторинг активності ферментів печінки. Одночасне використання з саквінавіром як єдиним інгібітором протеаз не рекомендується. При одночасному застосуванні з кларитроміцином AUC і C_max кларитроміцину зменшилися на 39 і 26%, відповідно, тоді як AUC і C_max гідроксиметаболіту кларитроміцину збольшілісь на 35 і 49% відповідно. При цьому в 46% неінфікованих добровольців виникали висипання на шкірі. Корекція дози Ефавірензу не потрібна, але краще розглянути альтернативу використання кларитроміцину. Одночасне використання з метадоном в ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які раніше приймали ін`екцііні наркотики, призводило до зниження рівня метадону в плазмі крові і проявів ознак синдрому відміни опіатів. Доза метадону має бути збільшена в середньому на 22% щоб пом`якшити симптоми відміни. При одночасному застосуванні з рифабутином відзначалося зниження його концентрації в крові-необхідне збільшення добової дози рифабутину на 50%. Одночасне використання Ефавірензу з антацидними засобами, які містять гідроксид алюмінію і гідроксид магнію, азитроміцином, цетиризином, фамотидин, флюконазолом, ламівудином, лоразепамом, нелфінавіром і зидовудином не потребує корекції дози цих препаратів.

Також слід враховувати можливу лікарську взаємодію при одночасному застосуванні з варфарином, фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепином, ітра- і кетоконазолом, препаратами звіробою.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 ° С до30 ° С та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.