Рексетин

Рексетин - лікарський засіб з антидепресивну дію.

Форма випуску та склад

Випускають Рексетин в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклі, круглі, майже білі або білі, з рискою на одній стороні- на іншій стороні гравіювання «Х20» - для дози 20 мг, «Х30» - для дози 30 мг (по 10 шт . в блістерах- 3 блістери в пачці картонній).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрат - 22,76 або 34,14 мг (відповідає змісту пароксетину - 20 або 30 мг);
• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію, кальцію гідрофосфату дигідрат, гіпромелоза;
• Оболонка: титану діоксид, полісорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гіпромелоза.

Показання до застосування

• Панічні розлади, в тому числі з агорафобією (страх перебування в натовпі);
• Депресії різного генезу, включаючи стани, що супроводжуються тривогою;
• ГТР (генералізований тривожний розлад);
• Обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав`язливості);
• социофобии;
• Посттравматичні стресові розлади.

Рексетин також застосовують в рамках протирецидивної терапії.

Протипоказання

• Одночасна терапія тіоридазином, інгібіторами МАО (моноаміноксидази) і період 2 тижні після їх відміни;
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
• вагітність;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Відео: Панк-Фракція Червоних Бригад - Рексетин

Відносні (потрібно використовувати вкрай обережно, оскільки висока ймовірність розвитку ускладнень):

• Порушення функцій серцево-судинної системи;
• глаукома;
• Печінкова недостатність;
• Епілепсія в анамнезі;
• Хронічна ниркова недостатність;
• Гіперплазія передміхурової залози;
• Одночасна терапія нейролептиками, барбітуратами, бензодіазепінами (оксазепам), літієм;
• Похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час їди (бажано вранці). Кратність прийому препарату - 1 раз в день.

Доза Рексетину може бути змінена після 14-28 діб терапії (в залежності від клінічного стану пацієнта).

Режим дозування:

• Депресія: добова доза - 20 мг. У більшості випадків ефект розвивається поступово. У деяких пацієнтів можливе збільшення дози препарату на 10 мг на тиждень до досягнення терапевтичного ефекту, максимальна на добу - до 50 мг;
• Обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав`язливості): початкова доза - 20 мг в день, з можливим збільшенням на 10 мг до досягнення терапевтичного ответа- максимально на добу до 40 мг, але у виняткових випадках може бути збільшена до 60 мг (не більше);
• Панічні розлади: рекомендована терапевтична доза - 40 мг на день. Прийом препарату слід починати з 10 мг в день (обумовлено можливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку лікування) і поступово підвищувати дозу на 10 мг на тиждень до досягнення необхідного ефекту-максимально на добу до 60 мг (не більше);
• Социофобии: початкова доза - 20 мг на день-у випадках, коли після прийому препарату протягом 14 діб не відзначається істотного поліпшення в стані пацієнта, дозу можна збільшувати на 10 мг щотижня до досягнення бажаного ефекту-максимально на добу до 50 мг (не більше ) - для підтримуючої терапії лікарський засіб застосовують в дозі 20 мг на день;
• Генералізований тривожний розлад: добова доза - 20 мг, з можливим поступовим її збільшенням на 10 мг на тиждень, залежно від реакції пацієнта на терапію- максимально на добу до 50 мг;
• Посттравматичні стресові розлади: добова доза - 20 мг, з можливим збільшенням на 10 мг, залежно від реакції пацієнта на лікування-максимально на добу до 50 мг.

Рекомендується для запобігання можливості рецидивів, в залежності від клінічного стану пацієнта, проводити підтримуючу терапію. Після зникнення депресії воно може становити 3-6 місяців, при панічних і обсесивних розладах - більш тривалий період. Як і при використанні інших психотропних засобів, важливо уникати різкої відміни Рексетину.

Концентрація препарату в сироватці крові може наростати швидше звичайного у пацієнтів похилого віку і ослаблених хворих, у зв`язку з чим рекомендується застосовувати препарат в початковій дозі - 10 мг в день (в залежності від стану пацієнта може підвищуватися на 10 мг щотижня) - максимальна доза - 40 мг в день (не більше).

У випадках ниркової (кліренс креатиніну (КК) lt; 30 мл в 1 хв) або печінкової недостатності концентрація пароксетину в плазмі крові зростає, у зв`язку з чим рекомендована добова доза Рексетину становить 20 мг (може бути збільшена в залежності від стану пацієнта, проте рекомендується підтримувати її на мінімально можливому рівні).

Побічна дія

• Травна система: тошнота- іноді - зниження апетиту, діарея, запірний рідко - підвищення показників печінкових функціональних проб в окремих випадках - тяжке порушення функції печінки;
• Центральна і периферична нервова система: безсоння, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, тремор, сонлівость- в окремих випадках - зниження концентрації уваги, сомнамбулізм, запаморочення, парестезії, підвищена дратівливість, головний біль рідко - орофаціальна дистонія, екстрапірамідні порушення (переважно відзначаються при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків), підвищення внутрішньочерепного тиску, епілептиформні напади;
• Вегетативна нервова система: сухість у роті, підвищене потовиділення;
• Орган зору: в окремих випадках - мідріаз, порушення зору-рідко - напад гострої глаукоми;
• Серцево-судинна система: в окремих випадках - запаморочення, лабільність артеріального тиску, зміни електрокардіограми, тахікардія;
• Статева система: розлад еякуляціі- в окремих випадках - зміна лібідо;
• Сечовидільна система: рідко - утруднення сечовипускання;
• Водно-електролітний баланс: в окремих випадках - гіпонатріємія з епілептиформної симптоматикою, порушенням свідомості або розвитком периферичних набряків (після відміни терапії рівень натрію в крові нормалізується) - в деяких випадках цей стан розвивалося внаслідок гіперпродукції антидіуретичного гормону (в більшості епізодів спостерігалося у хворих похилого віку , які отримують супутню терапію сечогінними та іншими препаратами);
• Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, анафілактичні реакції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив`янка), набряки в ділянці обличчя і кінцівок, підшкірні крововиливи, гіперемія шкіри;
• Інші: в поодиноких випадках - гіперглікемія, міоклонія, міастенія, міалгії, міопатіі- рідко - зміна смаку, підвищення температури і розвиток грипоподібного стану, гіпоглікемія, галакторея, гіперпролактинемія, тромбоцитопенія (причинно-наслідковий зв`язок її виникнення з прийомом Рексетину не доведена), підвищення або зниження маси тіла, підвищена кровоточивість (розвивалася в кількох випадках).

При раптовій відміні лікарського засобу можуть виникати: сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, нудота, тремор, ажитація, порушення сну, почуття страху, порушення чутливості (наприклад, парестезії), запаморочення.

особливі вказівки

Одночасний прийом пароксетину з інгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після їх відміни протипоказаний. Надалі препарат може застосовуватися з особливою обережністю, починаючи з малих доз з поступовим їх підвищенням до досягнення бажаного ефекту. Після скасування препарату в протягом 2 тижнів не можна починати прийом інгібіторів МАО.

У випадках, коли до початку прийому препарату пацієнт знаходився в маніакальному стані, слід враховувати можливість настання рецидиву під час терапії.

Досвід використання препарату в комбінації з електросудорожної терапією в даний час недостатній.

Ретельний нагляд в період прийому препарату потрібно за хворими з депресією або наркоманією в період абстиненції, так як вони схильні до суїцидальних спроб.

Важливо враховувати зв`язок депресії з підвищеним ризиком суїцидальних думок, аутоагрессией і самогубством, що зберігаються до моменту настання ремісії. У зв`язку з тим, що протягом перших кількох тижнів або більше від початку прийому препарату може не настати поліпшення, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до моменту настання такого поліпшення. Наявний клінічний досвід свідчить, що ризик самогубства може збільшуватися на ранніх стадіях одужання при використанні антидепресантів.

З підвищеним ризиком суїцидальної поведінки можуть бути пов`язані й інші психіатричні стану, для лікування яких використовується лікарський засіб. Слід враховувати, що ці стани також можуть супроводжувати великим суїцидальної поведінки. У зв`язку з цим повинні застосовуватися ті ж заходи безпеки, як і при терапії хворих з великим депресивним розладом. При суїцидальної поведінки або думках в анамнезі, а також у хворих, які демонструють істотну ступінь суїцидального мислення до початку застосування Рексетину, ризик суїцидальних думок або спроб самогубства таблетки, тому вони повинні перебувати під ретельним наглядом протягом терапії. У таких хворих у віці 18-29 років мають підвищений ризик самогубства, в зв`язку з чим лікування повинно проходити під ретельним контролем.

Хворим, а також особам, які надають їм допомогу, слід бути готовими до необхідності контролю в екстрених ситуаціях (виникнення думок про аутоагресії або суїцидальної поведінки / намірів), для того, щоб при їх появі негайно звернутися за медичною допомогою.

Пацієнтам на початку терапії Рексетин і протягом індивідуально встановленого терміну не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Вплив пароксетину на препарати / речовини при одночасному застосуванні:

• Трициклічніантидепресанти: може пригнічувати їх метаболізм (за допомогою інгібування ізоферменту CYP2D6), через що слід знижувати їх дозу і дотримуватися обережності при використанні такої комбінації;
• Ізофермент CYP2D6: гальмує його активність, у зв`язку з чим необхідно дотримуватися особливої обережності при одночасному використанні пароксетину з препаратами, метаболізм яких відбувається за допомогою даного ізоферменту, включаючи деякі антидепресанти (флуоксетин, дезипрамін, іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін), фенотіазини (тіоридазин), антиаритмічні препарати класу 1 C (енкаїнід, флекаїнід, пропафенон) або з лікарськими засобами, які блокують його дію (кодеїн, циметидин, хінідин);
• Проциклідин: збільшує його концентрацію в плазмі крові, в зв`язку з чим при появі антихолінергічних побічних ефектів потрібно зниження дози проциклідину;
• Теофілін: може підвищувати його концентрацію в крові.

Вплив препаратів / речовин на пароксетин при одночасному застосуванні:

• Препарати, які посилюють або гальмують активність ферментних систем печінки: можуть впливати на його метаболізм і фармакокінетику. При спільному використанні з інгібіторами метаболічних ферментів печінки слід застосовувати найменшу ефективну дозу пароксетіна- з індукторами печінкових ферментів - зміни його початкової дози потрібно-далі дозування змінюють залежно від клінічного ефекту;
• Циметидин: підвищує його рівень в плазмі крові на стадії рівноважного стану (оскільки циметидин інгібує деякі ізоферменти Р450);
• Фенобарбітал: знижує його концентрацію в плазмі крові і вкорочує T¹/₂ (Оскільки фенобарбітал підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому Р450);
• Фенітоїн: знижує його концентрацію в плазмі крові (також можливе збільшення частоти побічних ефектів обох препаратів).

При одночасному застосуванні препарату в комбінації з триптофаном позначені виникненням запаморочення, підвищеного потовиділення, нудоти і головного болю (рекомендується уникати їх суміщення).

Внаслідок прийому Рексетину з суматриптаном можливі порушення координації, гіперрефлексія, загальна слабкість (потрібно медичний контроль).

Фармакодинамічна взаємодія передбачається між пароксетином та варфарином (при незмінному протромбіновому часу відзначається підвищена кровоточивість), в зв`язку з чим таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Як і при використанні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, між пароксетином та інгібіторами МАО в дослідах на тваринах було відзначено небажана взаємодія.

Пароксетин з обережністю слід використовувати в поєднанні з дигоксином (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Рексетин не посилює дію етанолу, однак через вплив пароксетину на ферментну систему печінки слід виключити вживання спиртних напоїв під час його прийому.

Оскільки пароксетин значною мірою зв`язується з білками плазми крові, при його одночасному використанні з препаратами, які також зв`язуються з білками плазми, можливе посилення побічних ефектів (на тлі підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові);

Відео: Червоні Бригади - Рексетин

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі до 30 ° C.

Термін придатності - 5 років.