Коаксил
коаксил (Coaxil)
міжнародна та хімічна назви: тианептин, 7 - [(3-хлоро-6, 11-дигідро-5, 5-діоксо-6-метілдібензо- [с, f,] [1, 2] тіанепін-1 1-іл) аміно] гептанова кислота, натрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, овальної форми;
Склад. 1 таблетка містить 12, 5 мг натрію тианептина;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манітол, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза, гліцерину олеат, натрію кармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, полісорбат 80, сахароза, титану діоксид, натрію гідрокарбонат, віск бджолиний білий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти.
Код ATC N06AX14.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії препарату Коаксил обумовлений його властивостями, що було доведено в експериментальних дослідженнях.
- Тіанептін підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального гальмування;
- тианептин підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку і гіпокампу.
Клінічні дослідження показали, що тианептин впливає
- на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами і стимулюючими антидепресантами за біполярного класифікацією;
- на соматичні явища, особливо шлунково-кишкові порушення, пов`язані з тривогою і змінами настрою;
- на порушення характеру і поведінки алкоголіків в період абстиненції.
Більше того, тианептин не впливає на
- сон і уважність;
- серцево-судинну систему;
- холинергическую систему (відсутність антихолінергічних симптомів).
Тіанептін не призводить до звикання.
Фармакокінетика.
Тіанептін швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті.
Швидко розподіляється в організмі, зв`язування з протеїнами плазми - приблизно 94%. Екстенсивно метаболізується в печінці шляхом бета-окислення і N-деметіляцій.
Період напіввиведення становить 2, 5 години.
Тіанептін виводиться з організму з сечею: основна частина у вигляді метаболітів, 8% - в незмінному вигляді.
У хворих старше 70 років, які постійно отримують лікарські засоби, і у хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення збільшується на годину.
Клінічні дослідження продемонстрували, що фармакокінетичні параметри тианептина залишаються практично незмінними навіть при наявності цирозу печінки у хворих на хронічний алкоголізм.
Показання до застосування. Лікування незначних, помірних або серйозних депресивних станів.
Спосіб використання і дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим.
Звичайна рекомендована терапевтична доза - 3 таблетки на добу в три прийоми: вранці, вдень і ввечері, перед їжею.
Для хворих похилого віку і для хворих з тяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 таблетки на добу в два прийоми перед їжею.
Хворі на хронічний алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози.
Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. Небажані ефекти виникають рідко.
З боку кишково-шлункового тракту: біль в епігастральній ділянці та в животі, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, метеоризм.
З боку центральної нервової системи: безсоння, сонливість, кошмари уві сні, астенія, запаморочення, головний біль, тремор, почервоніння обличчя.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, екстрасистолія, біль в області серця.
З боку респіраторної системи: респіраторний дискомфорт, відчуття "клубка" в горлі.
Інші: біль у м`язах, біль у спині.
Протипоказання.
- Діти і підлітки до 15 років.
- Одночасне застосування з інгібіторами МАО.
- Період вагітності і годування груддю.
Передозування.
У разі передозування необхідно промити шлунок і контролювати стан серцево-судинної системи, показники метаболізму і функцію нирок. При необхідності - провести симптоматичну терапію, ШВЛ (штучну вентиляцію легенів) і корекцію порушень функції нирок і метаболізму.
Особливості використання.
Хворі на депресію повинні перебувати під наглядом лікаря, особливо на початку лікування.
Якщо пацієнту, який застосовує Коаксил, планують проводити загальну анестезію, необхідно попередити анестезіолога про використання Коаксил і скасувати його використання за 24-48 годин до операції. При необхідності невідкладного операційного втручання операцію можна проводити без попередньої відміни препарату, під суворим медичним наглядом в період операції.
Скасування препарату Коаксил здійснюється згідно із загальними принципами відміни антидепресантів, а саме: необхідно поступово, протягом 7-14 днів, знижувати дозу препарату.
При переході з інгібіторів МАО на тианептин (Коаксил) необхідно зробити двотижневу перерву між припиненнями використання інгібіторів МАО і початком застосування препарату Коаксил. У разі переходу з тианептина (Коаксил) на інгібітори МАО необхідно зробити 24-Годіна перерву між припиненнями застосування препарату Коаксил і початком використання інгібіторів МАО.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з точними механізмами.
Деякі пацієнти можуть відчувати зниження уважності. Водії та оператори машин повинні брати до уваги можливість виникнення сонливості при застосуванні препарату Коаксил.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання тианептина з інгібіторами МАО протипоказано.
Одночасне використання з неселективними інгібіторами МАО може спричинити колапс, підвищення артеріального тиску, підвищення температури тіла, конвульсії і навіть смерть.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° C.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
