Ципраміл
Ципраміл (Cipramil)
Міжнародна назва: citalopram;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, в дозі 10 мг - круглої форми, 20 і 40 мг - овальної форми, з розділовою рискою;
Склад. 1 таблетка містить відповідно 10, 20 або 40 мг циталопраму у вигляді гідроброміда- допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, коповідон, гліцерин, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелози натрієва сіль, магнію стеарат, гіпромелоза-5, макрогол 400, титану діоксид.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ципраміл є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну. Він не має або має дуже слабку здатність зв`язуватися з цілому низкою інших рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові та адренорецептори. Це здебільшого обумовлює відсутність в ЦИПРАМІЛУ кардиотоксичности і побічної дії у вигляді ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, сухості в роті. Ципраміл тільки дуже незначною мірою інгібує цитохром Р450IID6, тому він не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються цим ферментом.
Антидепресивний ефект звичайно досягається після 2 - 4 тижнів лікування. Ципраміл не впливає на провідну систему серця і артеріальний тиск, на гематологічні показники, функцію печінки і нирок, не призводить до збільшення маси тіла. В експериментальних умовах у препарату не знайдено тератогенної дії, впливу на репродуктивну функцію і перинатальної розвиток.
Фармакокінетика. Біодоступність ЦИПРАМІЛУ при внутрішньо становить близько 80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 4 години після прийому. Зв`язування з білками - менше 80%. Метаболізм виникає шляхом деметилювання, дезамінування та окислення. Незмінений Ципраміл є основною сполукою у плазмі крові-його кінетика є лінійною. Постійна концентрація в плазмі досягається через 1 - 2 тижні після початку лікування. Період напіввиведення препарату становить 1, 5 діб. Виведення здійснюється з сечею та калом.
Показання для використання. Лікування депресії різної етіології та виду. Лікування панічних порушень з або без агарофобія.
Спосіб використання і дози. Дорослі Ципраміл приймають щодня, 1 раз на добу. Таблетки ЦИПРАМІЛУ можна приймати в будь-яку годину протягом дня, незалежно від прийому їжі.
Лікування депресії.
На початку лікування дорослим потрібно приймати 20 мг препарату перорально один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 60 мг на добу.
Антидепресивний ефект звичайно настає через 2 - 4 тижні. Лікування депресії є симптоматичним, а тому тривалим і повинно продовжуватися звичайно протягом 6 місяців з метою запобігання рецидиву захворювання.
Панічні порушення.
На початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату перорально, 1 раз на добу протягом першого тижня, збільшуючи дозу до 20 мг перорально 1 раз на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 60 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
У деяких пацієнтів спостерігалися посилення симптомів тривоги на початок терапії антидепресантами. Така парадоксальна реакція з часом проходила протягом 2 тижнів безперервного лікування. Початкова мала доза рекомендується для зниження ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції.
Терапевтична ефективність циталопраму в лікуванні панічних порушень досягається після 3 місяців безперервного лікування.
Рекомендована щоденна доза для людей літнього віку дорівнює 20 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. При наявності печінкової недостатності доза може бути знижена до нижньої межі щоденної дози. Дозові обмеження не є обов`язковими у разі наявності ниркової недостатності незначного чи середнього ступеня тяжкості.
Якщо прийнято рішення припинити терапію, відміна препарату повинна проводиться поступово, протягом декількох тижнів.
Побічна дія. Побічні ефекти ЦИПРАМІЛУ, як правило, є що проходять і незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають в міру одужання пацієнта.
Можуть виникнути такі побічні ефекти: сухість у роті, нудота, сонливість, підвищене потовиділення і тремор.
Ципраміл може спричинити незначне зниження частоти серцевих скорочень, яке, як правило, клінічних наслідків не має. Однак у пацієнтів з існуючою до цього зниженою частотою серцевих скорочень це може призводити до брадикардії. Використання препарату необхідно припинити, якщо пацієнт знаходиться в маніакальною стадії основного захворювання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ціпрамілу. Ципраміл не призначають пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО) і протягом двох тижнів після припинення їх вживання. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше як через 7 днів після припинення прийому ЦИПРАМІЛУ.
Відео: Ципраміл
Передозування.
Симптоми: сонливість, напружений вираз обличчя, епізодичне виникнення епілептичних судом, синусової тахікардії, підвищене потовиділення, нудота, блювота, ціаноз, гіпервентиляція, кома.
Лікування. Специфічного анітдота не існує. Лікування є симптоматичним і підтримуючим. Необхідно промити шлунок якнайшвидше після перорального прийому препарату. У разі прийому дози вище 600 мг рекомендується моніторинг ЕКГ. Судорожнией синдром можна купірувати діазепамом. Розширення комплексу QRS на ЕКГ рекомендується нормалізовуваті шляхом інфузії гіпертонічного розчину натрію хлориду.
Особливості використання. Досвід застосування препарату вагітними є обмеженим, проте не надходило повідомлень, які могли б зумовити необхідність застереження в цьому питанні.
Ципраміл виявляється в грудному молоці. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 5% від материнської щоденної дози, зв`язаної з масою тіла (мг / кг). Однак наявних даних недостатньо для оцінки ризику для дитини.
Діти до 18 років.
Використання не рекомендується, оскільки безпека і ефективність у вищевказаній популяції не досліджувався.
Ципраміл потрібно призначати з обережністю пацієнтам, які керують автомобілем або мають дело з обслуговуванням будь-яких інших точних механізмів. Ципраміл не знижує інтелектуальну функцію і психомоторну активність. Однак пацієнти, яким призначений Ципраміл, повинні знати про деяке зниження загальної уваги та її концентрації або під впливом самого захворювання або від прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існування несумісних хімічних комбінацій не відомо.
Одночасний прийом ЦИПРАМІЛУ і інгібіторів МАО може спричинити виникнення гіпертензивних кризів (серотоніновий синдром).
Ципраміл може посилити дію суматриптану, а також інших серотонінергічних препаратів.
Циметидин виробляє помірне підвищення рівня середніх однакових концентрацій ЦИПРАМІЛУ, тому слід звертати увагу на цей факт за умови одночасного прийому високих доз цих лікарських засобів.
Відео: Нові антидепресанти?
Не було показано наявність взаємодій препарату з літієм або алкоголем, а також будь-який фармакокінетичний взаємодій, що може мати клінічні наслідки при застосуванні разом з фенотіазинами або трициклічними антидепресантами.
У клінічних дослідженнях не було знайдено фармакокинетический взаємодій ЦИПРАМІЛУ з одночасним введенням хворому бензодіазепінами, нейролептиками, анальгетиками, літієм, антигістамінними, протігіпертензівнимі препаратами, бета-блокаторами та іншими серцево-судинними лікарськими засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
