Прексіж
Прексіж (Prexige)
міжнародна та хімічна назви: Lumiracoxib- 2 - [(2- [хлор-6-фторфеніл) аміно] -5-метил-бензолуксусная кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки 200 мг: овальні червоні, вкриті оболонкою, з написом "NVR" на одній стороні і "OC" - на іншій;
таблетки 400 мг: овальні червоні, вкриті оболонкою, з написом "NVR" на одній стороні і "OD" - на іншій.
склад 1 таблетка містить 200 мг або 400 мг люміракоксіба;
допоміжні речовини:
таблетки 200 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактоза, повідон, титану діоксид, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) і титану діоксид (Е 171);
таблетки 400 мг: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172) і титану діоксид (Е 171);
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Коксиби. Код АТС М01 АH XX.
дія ліків. Фармакодинаміка. Люміракоксіб є активним, вибірковим інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Циклооксигеназа є відповідальною за утворення простагландинів. У терапевтичних концентраціях люміракоксіб не впливає на синтез простагландинів, що відбувається при активації ЦОГ-1, і відповідно не впливає на нормальне ЦОГ-1 - залежні фізіологічні процеси в тканинах, перш за все в шлунку, кишечнику, нирках і тромбоцитах.
ЦОГ-2 активується у відповідь на запальні стимули. Підвищення активності ферменту призводить до синтезу і накопичення запальних простагландинів, перш за все простагландину Е2, що викликає запалення, набряк і біль.
У клінічних фармакологічних дослідженнях люміракоксіб викликав дозозалежне гальмування ЦОГ-2 в плазмі, не пригнічуючи ЦОГ-1. Вибіркове гальмування ЦОГ-2 люміракоксібом забезпечує протизапальну і анальгетичну дію.
Фармакокінетика.
Люміракоксіб швидко і майже повністю всмоктується після прийому всередину. Пікова концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 години після прийому разової дози. Абсолютнабіодоступність люміракоксіба становить приблизно 74%.
Зв`язування люміракоксіба з білками плазми крові не залежить від концентрації і становить приблизно 98% при терапевтичному рівні в плазмі.
про"ем розподілу становить 9 л.
Через 5 год. після прийому разової дози препарату концентрація люміракоксіба в синовіальній рідині була вищою, ніж в плазмі, і залишалися істотно вищою, ніж в плазмі, протягом тривалого часу. Ступінь зв`язування люміракоксіба з білками плазми в синовіальній рідини в порівнянні з плазмою не відрізняються.
Люміракоксіб проникає в плаценту щурів і кроликів.
Препарат метаболізується в печінці завдяки ізоферменту 2С9 системи цитохрому Р450 з утворенням трьох основних метаболітів: 4ь-гідрокси-люміракоксіба, 5-карбокси-люміракоксіба і 4ь-гідрокси-5-карбокси-люміракоксіба. Крім того, утворюються різноманітні кн`югати (глюкуроніди і сульфати) цих метаболітів. Фармакологічна дія обумовлюється здебільшого люміракоксібом, в основних метаболітів, що знаходяться в крові, інгібуючої активності щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлено.
Елімінація люміракоксіба відбувається головним чином шляхом метаболізму в печінці. У незмінному стані з сечею виводиться майже 5% дози.
Період напіввиведення люміракоксіба з плазми крові становить майже 4 години. Люміракоксіб не накопичується в плазмі
Показання до застосування. Симптоматичне ослаблені болю при остеоартритах та ревматоїдних артритах.
Ослаблення гострого болю.
Ослаблення болю, викликаної первинна дисменорея.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають всередину під час їжі або незалежно від прийому їжі.
Їжа істотно не впливає на всмоктування препарату, тому таблетки Прексіжа можна приймати незалежно від прийому їжі.
При остеоартриту і ревматоїдного артриту рекомендована доза Прексіжа становить 200 мг 1 раз на добу. Для окремих пацієнтів може бути ефективним короткочасне застосування препарату в дозі 400 мг 1 раз на добу.
При дисменореї і гострому болю рекомендована доза Прексіжа становить 400 мг 1 раз на добу.
Побічна дія. Грипоподібний симптоми, інфекції дихальних шляхів (наприклад, бронхіти), інфекції сечових шляхів, запаморочення, головний біль, гіпертензія, кашель, фарингіт, абдомінальний біль, запор, діарея, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, втома, набряки нижніх кінцівок.
Дуже рідко можуть виникнути кандидоз, інфекції вуха і зубів, простий герпес, анемія, порушення сну, головний біль, парестезії, он`юнктівіте, сухість очей, тремор, гіпотензія, диспное, риніти, гастрити або виразки шлунка, езофагіти, афтозний стоматит, гінгівіт, висипання, кропив`янка, біль у грудях, озноб, спрага і т.д.
Протипоказання.
- Підвищена індивідуальна чутливість до люміракоксібу або будь-якого компонента препарату.
- Пацієнти, у яких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися астма, гострі риніти, носові поліпи, ангіоневротичний набряк, кропив`янка або інші алергічні реакції.
- Пацієнти з активною виразкою або шлунково-кишковими кровотечами.
- Пацієнти з запальних захворювань кишечника.
- Пацієнти з вираженою застійною серцевою недостатністю.
- Пацієнти з кліренсом креатиніну lt; 30 мл / хв.
- Пацієнти з тяжкими захворюваннями печінки.
- Третій триместр вагітності та період годування груддю.
- Дитячий вік.
Передозування. Клінічних випадків передозування не спостерігалося.
У разі підозри на передозування необхідно звільнити шлунок, забезпечити клінічне спостереження і при необхідності призначити симптоматичну терапію.
Особливості використання.
Вплив препарату на шлунково-кишковий тракт
Пацієнти з виразкою шлунково-кишкового тракту, кровотечами, перфорацією або обструкції в анамнезі мають підвищений ризик розвитку ускладнень верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.
Вплив препарату на функцію нирок
Ниркові простагландини відіграють компенсаційну роль в підтримці ниркової перфузії, тому в умовах порушеної ниркової перфузії використання Прексіжа може призвести до гальмування синтезу простагландинів і, По-друге, до змін в нирковому кровотоці, що, в свою чергу, призводить до порушення функції нирок.
Гіпертензія і набряки
Прексіж слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцевою недостатністю, дисфункцією лівого шлуночка або гіпертензією в анамнезі та у пацієнтів, у яких раніше спостерігалися набряки за будь-яких причин.
Вплив препарату на функцію печінки
Пацієнти, у яких після застосування препарату з є будь-які симптоми і / або ознаки порушення функції печінки, повинні знаходитися під постійним медичним контролем. Якщо з є ознаки печінкової недостатності і показники функції печінки відхиляються від норми, використання препарату слід припинити.
Вплив препарату на функцію серцево-судинної системи
Вибіркові інгібітори ЦОГ-2 не є замінниками ацетилсаліцилової кислоти в профілактиці серцево-судинних захворювань, оскільки їх нестача впливає на кількість тромбоцитів. Оскільки люміракоксіб, що належить до цього класу, що не пригнічує агрегацію тромбоцитів, антитромбоцитарну терапія не повинна перериватися і, якщо показано, повинна братися до уваги у пацієнтів з ризиком серцево-судинних або інших тромбоцитарних ускладнень.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Прексіж може маскувати симптоми лихоманки та інші ознаки запалення або інфекції.
Вагітність і лактація.
Використання Прексіжа у жінок, які збираються завагітніти, не рекомендується.
Не можна використовувати препарат в останньому триместрі вагітності, оскільки він пригнічує синтез простагландинів, що може привести до відсутності скорочень матки і передчасної закриття артеріальної протоки.
Використання Прексіжа у вагітних жінок достатньою мірою не досліджувалась, тому його не рекомендується застосовувати в перших двох триместрах вагітності.
Невідомо, чи проникає люмірококсіб в молоко матері. Тому не рекомендується застосовувати препарат в період лактації.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами
Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами не проводилися. Однак пацієнти, у яких виникає запаморочення або відчуття сонливості після прийому препарату повинні утриматися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні Прексіжа з антикоагулянтами для перорального застосування спостерігалося незначне, але суттєве підвищення протромбінового часу. Тому у пацієнтів, які приймають варфарин або подібні лікарські засоби, слід контролювати активність антикоагулянту, особливо в перші кілька днів після початку лікування або зміни дози люміракоксіба.
Прексіж, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати ефективність діуретиків та антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушеною функцією нирок сумісне використання інгібіторів АПФ і засобів, які пригнічують циклооксигеназу, може привести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має зворотний характер. Цю взаємодію слід брати до уваги у пацієнтів, які приймають Прексіж спільно з інгібіторами АПФ.
Прексіж може застосовуватися одночасно з Низькодозовані ацетилсаліциловою кислотою. Спільного використання Прексіжа з високодозованої ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами слід уникати.
При спільному застосуванні циклоспорину або такролімусу з Прексіжом може підвищуватися нефротоксичний вплив циклоспорину або такролімусу. При комбінованому застосуванні Прексіжа з будь-яким з цих препаратів слід проводити моніторинг функції нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
