Ревмоксиб
Ревмоксиб (Revmoxib)
міжнародна та хімічна назви: celecoxib;
4- [5- (4-метилфеніл) -3- (трифлуорометил) -1Н-піразол-1-іл] бензолсульфонамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, корпус білого кольору, кришка рожевого кольору; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;
Склад. 1 капсула містить целекоксибу в перерахунку на 100% речовину 0, 2 г;
інші складові: гранулак-70, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А Н01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Целекоксиб виявляє протизапальну та аналгетичну дію, блокуючи продукцію запальних простаноїдів шляхом специфічного гальмування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Підвищення активності ЦОГ-2 при запаленні призводить до синтезу і накопичення простагландинів, в тому числі простагландину Е2, що викликає запалення, набряки і біль.
Целекоксиб має дуже низьку спорідненість з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Завдяки цьому в терапевтичних дозах целекоксиб не впливає на синтез простагландинів, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1, і відповідно не впливає на нормальне ЦОГ-1-залежні фізіологічні процеси в тканинах, перш за все в шлунку, кишечнику, тромбоцитах.
Фармакокінетика. Як правило целекоксиб швидко і практично повністю всмоктується, концентрація його в плазмі досягає піку приблизно через 2-3 години після прийому пероральної однократної дози. Біодоступність препарату становить 99%. При терапевтичному рівні в плазмі 97% дози целекоксибу зв`язується з білками плазми. У крові препарат практично не зв`язується з еритроцитами. Прийом їжі (з високим вмістом жирів) уповільнює досягнення пікового рівня целекоксибу в плазмі на 1-2 години і підвищує біодоступність приблизно на 20%.
Добре розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р-450 шляхом гідроксилювання, окислення і глюкурування з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.
Екскреція целекоксибу відбувається в основному з жовчю. У незмінному вигляді з сечею виводиться 1-3% дози. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а швидкість кліренсу - приблизно 500 мл / хв. При повторному прийомі однакові концентрації препарату в плазмі досягаються протягом 5 днів.
Показання для використання. Симптоматична терапія запалення і болю при остеоартриті та ревматоїдному артриті.
Спосіб використання і дози. Остеоартрит. Стандартна рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг.
Ревматоїдний артрит. Рекомендована добова доза становить 200 мг.
Для людей похилого віку корекція дози не потрібна. Однак у літніх людей з масою тіла менше
50 кг лікування слід починати з мінімальної дози.
Для хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю, з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. У хворих з помірними порушеннями функції печінки лікування Ревмоксибом слід починати з мінімальної рекомендованої дози.
Дослідження безпеки та ефективності Ревмоксибу у пацієнтів до 18 років не проводилось.
Побічна дія.
З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, тошнота- рідко - запор, відрижка, гастрит, стоматит, рвота- в окремих випадках - виразка дванадцятипалої кишки і стравоходу, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, бессонніца- рідко - нечіткість зору, гіпертонія, парестезія, тривога, депресія, атаксія.
З боку дихальної системи: часто - фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів- рідко - кашель, задишка.
Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, висипання, кропив`янка- рідко - алопеція, фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, посилення серцебиття.
Інші: периферичні набряки, судоми в м`язах, дзвін у вухах, втома, інфекції сечових шляхів- зміна смакової чутливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату-підвищена чутливість до сульфаніламідів. Хворі, у яких спостерігалися кропив`янка і реакції алергічного типу після прийому ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних засобів. Не слід призначати Ревмоксиб хворим до 18 років, хворим на інфаркт міокарда, інсульт і з гострими порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, хворим на прогресуючий атеросклероз, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування. Клінічних даних щодо передозування немає. У разі передозування необхідно провести симптоматичну і підтримуючу терапію. Діаліз не є ефективним методом виведення лікарського засобу.
Особливості використання. У хворих із загостренням виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки перед початком лікування Ревмоксибом слід дочекатися повного рубцювання виразки.
У деяких хворих, які приймали Ревмоксиб, спостерігалися затримка рідини і набряки. У зв`язку з цим Ревмоксиб слід з обережністю призначати хворим із серцевою недостатністю та іншими станами з потенційним ризиком затримки рідини.
У пацієнтів, які раніше приймали Ревмоксиб без будь-яких ускладнень, можуть спостерігатися анафілактичні реакції, що в цілому є характерними для дії всіх нестероїдних протизапальних засобів.
При важких захворюваннях печінки і нирок Ревмоксиб слід застосовувати у виняткових випадках і під ретельним контролем.
Вплив Ревмоксибу на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не досліджувався. Однак, з огляду на особливості побічних ефектів препарату, слід очікувати значного впливу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з флуконазолом може призвести до значного підвищення концентрації Ревмоксибу в плазмі крові-в таких випадках пацієнтам, які приймають флуконазол, лікування Ревмоксибом слід починати з мінімальної рекомендованої дози. Одночасне використання Ревмоксибу і інгібіторів АПФ може призвести до зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ. Прийом препарату з фуросемідом може знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду. Одночасне застосування з препаратами, які містять солі літію, може призвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові. Антациди (що містять алюміній і магній) знижують ступінь всмоктування Ревмоксибу на 10%, що не має клінічного значення.
При одночасному застосуванні Ревмоксибу і антикоагулянтів слід проводити моніторинг антикоагулянтної активності варфарину або інших антикоагулянтів, особливо в перші дні лікування, оскільки Ревмоксиб може збільшувати протромбіновий час, у зв`язку з чим підвищується ризик кровотечі (особливо у пацієнтів похилого віку).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
