Целекоксиб-нортон
Целекоксиб-Нортон (Celecoxib-Norton)
хімічна назва: діарілзамещенний піразол;
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули по 100мг: тверді желатинові капсули з білим корпусом і зеленою кришкою, що містять білий порошок;
капсули по 200 мг: тверді желатинові капсули з корпусом ледь рожевого кольору і кришечкою рожевого кольору, які містять білий кристалічний порошок;
Склад. 1 капсула містить 100 мг або 200 мг целекоксибу;
допоміжні речовини: лактоза, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурузний- для 100мг: кальцію фосфат двоосновний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код ATC M01A X.
дія ліків. Целекоксиб має протизапальну, знеболюючу та Антипіретичний активність. Можливий механізм дії препарату полягає в пригніченні синтезу простагландинів шляхом селективного інгібування ферменту ЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка бере участь в перебігу процесів запалення.
Целекоксиб добре всмоктується при пероральному застосуванні. Після прийому одноразових доз в діапазоні 100 - 200 мг пікові концентрації в плазмі крові досягалися в середньому за 3 години та були пропорційною дозам, як і показники AUC (площа під кривою концентрації препарату). Зв`язування целекоксиба з білками досягало приблизно 97%.
Целекоксиб метаболізується в печінці за участю системи ізоферментів цитохрому Р-450., А його метаболіти не виявляються ингибиторной активності щодо ізофермінтов ЦОГ-1 і ЦОГ-2.
Целекоксиб виводиться переважно з жовчю у вигляді метаболітів, менше ніж 3% діючої речовини потрапляє до сечі та калових мас у незміненому стані.
Кінетичний профіль целекоксибу не змінюватися при прийомі препарату з їжею.
Показання для використання. Целекоксиб застосовують для симптоматичного лікування дорослих пацієнтів, хворих на остеоартрит і ревматоїдний артрит.
Спосіб використання і дози. Целекоксиб призначений для прийому всередину. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу з можливо коротшою тривалістю курсу лікування. При остеоартриті рекомендується приймати по 100 мг 2 рази на добу, або 200 мг одноразово.
При ревматоїдному артриті в залежності від тяжкості стану хворого рекомендовану дозу можна підвищувати до 200 мг 2 рази на добу.
Хворим віком старше 65 років необхідно призначати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 200 мг на добу.
Тривалість лікування залежить від клінічного стану хворого і в середньому становить 15 діб.
Для запобігання можливості подразнення слизової оболонки стравоходу капсули Целекоксиб слід ковтати цілими, запиваючи повною склянкою води.
Побічна дія.
Шлунково-кишкові порушення: нудота, біль в животі, метеоризм, пронос або запор.
Порушення нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.
Інші: біль у спині, набряки, інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт.
Побічні ефекти можуть бути зменшені при застосуванні мінімально ефективної дози з можливо коротшою тривалістю.
У хворих похилого віку найчастіше розвиваються побічні реакції при тривалому застосуванні НПЗП. Якщо таким особам необхідна пролонгована терапія, необхідний регулярний лікарський контроль за станом хворого.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив`янка) У відповідь на використання аспірину або нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі, дитячий вік (до 18 років), вагітність і лактація.
Передозування. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху. При значному передозуванні спостерігаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза ацетилсаліцилової кислоти для дорослих перевищує 10 г, для дітей становить понад 3 м
Лікування: після промивання шлунка в залежності від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату, застосовують інші необхідні заходи симптоматичної та підтримуючої терапії.
Особливості використання.
Спеціальні попередження і застережні заходи
У пацієнтів з алергічними захворюваннями, в тому числі на бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив`янка, кожним свербіж, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, а також при їх сполучанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування целекоксибу можливий розвиток нападів бронхіальної астми.
У період застосування препарату варто утримуватися від вживання алкоголю.
Хворі, які приймають нестероїдні протизапальні препарати протягом тривалого часу, повинні проходити регулярне медичне обстеження для визначення побічних ефектів.
Вагітність і лактація
Слід враховувати, що використання саліцилатів в I триместрі вагітності в багатьох епідеміологічних дослідженнях пов`язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, вади серця). У III триместрі вагітності прийому саліцилатів може призвести до переношеності вагітності і ослаблені родових схваток.
У період лактації при застосуванні НПЗП в середніх дозах переривання грудного годування, як правило, не потрібно. При прийомі препарату у високих дозах варто вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенційно можлива взаємодія препарату з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами (Маалокс) вивчалися in vivо. Клінічно значущих взаємодій не було виявлено.
Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, включаючи аспірин, може посилити ефект антикоагулянтів.
Є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та його токсичності. Якщо Целекоксиб-Нортон призначають хворим, які застосовують літій, необхідно суворо контролювати концентрацію плазмову останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не допускається застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
