Артоксіб
Артоксіб (Artoxib)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Celecoxib- 4- [5- (4-метилфеніл) -3 (трифторметил) піразол-1-іл] бензенсульфонамід;
Основні фізико-хімічні властивості: Світло-жовті капсули з твердого желатину розміром "2", Які містять порошок від білого до майже білого кольору;
Склад. 1 капсула містить целекоксибу 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01 АН01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Целекоксиб - це нестероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) і блокує утворення простагландинів. Незначно, на відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (в шлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).
Фармакокінетика. При введенні всередині швидко всмоктується. Максимальна концентрація целекоксибу в плазмі досягається приблизно через 3 години після прийому дози всередині. Максимальна концентрація і площа під кривою пропорційною дозі в зоні досліджених клінічних доз 100-200 мг. Целекоксиб має високий ступінь зв`язування з білками плазми (приблизно 97%) в межах клінічних доз. In vitro дослідження показали, що целекоксиб зв`язується в основному з альбуміном і меншою мірою з a1-кислотним глікопротеїном. Метаболізм целекоксибу в основному проходить за участю цитохрому Р450 2С9. Метаболіти є неактивними як інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового метаболізму, невеликі кількості (lt; 3%) незміненого препарату знаходяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дози радіомеченного препарату приблизно 57% дози виводилося з калом і 27% - з сечею. Ефективний період напіввиведення становить приблизно 11 годин після прийому натщесерце.
Показання для використання. Артоксіб показаний для полегшення ознак і симптомів остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.
Спосіб використання і дози. Остеоартрити: для полегшення ознак і симптомів остеоартритів, рекомендована доза для дорослих 200 мг на добу внутрішньо, яку слід приймати 1 раз на добу, після їди. При необхідності можна застосовувати дозу по 200 мг 2 рази на добу.
Ревматоїдний артрити: для полегшення ознак або симптомів артритів препарат призначають дорослим у добовій дозі 200-400 мг, розподіленої на 2 прийоми.
Побічна дія. Біль в животі, диспепсичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт і язвообразования, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечнику, підвищення рівня трансаміназ, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, нечіткість зору, дзвін у вухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження стійкості верхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт, синусит), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми в ногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, алопеція, фотосенсибілізація, свербіж шкіри, висипання, кропив`янка. Анафілактичні реакції.
Протипоказання. Артоксіб протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічними реакціями на сульфонаміди, аспірин або інші нестероїдні протизапальні засоби. Препарат не слід приймати пацієнтам, хворим на бронхіальну астму. Препарат протипоказаний жінкам в ІІІ триместрі вагітності та в період лактації, хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення. Препарат протипоказаний дітям і підліткам віком до 18 років
Передозування. Симптоми гострого передозування обмежені сонливістю, нудотою, блюванням і епігастральній болем. Вони оборотні при відповідному лікуванні. Можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичні реакції спостерігалися при прийомі всередину в терапевтичних дозах і при передозуванні. Лікування симптоматичне. Специфічних антидотів не існує.
особливості використання. Матерям, які годують груддю, в період лікування рекомендовано переривати грудне годування. Пацієнтам похилого віку, які мають знижену масу тіла, у випадках печінкової і серцевої недостатності лікування необхідно починати з невеликих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препарат під час керування автомобілем, механізмами, при виконанні інших робіт, які потребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій (головний біль, запаморочення). Оцінка впливу Артоксіба на закриття Боталова протоки для людини не встановлена, тому його не слід призначати жінкам у ІІІ триместрі вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антациди знижують всмоктування в травному тракті, варфарин збільшує ризик геморагічних ускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів, підвищує концентрацію літію в плазмі. Артоксіб може призначатися з низькою дозою аспірину. Однак одночасне використання аспірину з Артоксібом може підвищити ризик утворення виразки травного тракту.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
