Німесін плюс
Німесін плюс (Nіmesyn plus)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки жовтуватого кольору, подовженої форми, з рискою з одного боку, без оболонки;
Склад. 1 таблетка Німесіна плюс містить 500 мг парацетамолу та 100 мг німесуліду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен, пропілпарабен, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02В Е51.
дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу.
Для парацетамолу характерні виражена знеболювальну та жарознижувальну активність. Механізм дії пов`язаний з пригніченням циклооксигенази, гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Німесулід - нестероїдний протизапальний препарат, селективний інгібітор циклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнів, вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдяки пригніченню фактора некрозу пухлини (TNF-a), чим сприяє продукуванню брадикініну і цітокінинів) і жарознижувальну активність. Є відносно слабким інгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази.
Фармакокінетика. Всмоктування. Компоненти препарату швидко і практично повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті після внутрішнього використання. Їжа може незначно знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Пік концентрації в плазмі парацетамолу спостерігається через 30 - 60 хвилин після використання. Максимальна концентрація німесуліду в плазмі крові виявляється через 1,5 - 2 години після використання.
Розподіл. Зв`язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%, парацетамолу - 20 -50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займає приблизно 1% зон зв`язування, що не перешкоджає зв`язуванню з іншими препаратами. Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратами при спільному застосуванні.
Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації в плазмі, а концентрація в тканинах жіночої статевої сфери становить близько 50%.
Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованих і деацетілірованних метаболітів.
Німесулід метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним.
Виведення. Період напіввиведення парацетамолу з плазми становить 1 - 4 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон`югації, менше 5% екскретується у незмінному вигляді.
Приблизно 20% німесуліду виводиться з сечею, 80% - з фекаліями. У незмінному вигляді з сечею виводиться від 1% до 3% німесуліду. Період напіввиведення німесуліду становить від 1, 96 до 4, 73 годину.
Показання до застосування. Больовий синдром різної етіології, в тому числі при онкологічних і гінекологічних захворюваннях, в післяопераційному періоді, при остеоартритах, ревматоїдному артриті- остеоартрози- бурситах, тендинітах, травмах, зубний болю-понос при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб використання і дози. Препарат слід приймати після їди.
У дорослих препарат застосовують по 1 - 2 таблетки двічі на добу.
Дітям препарат призначають після 6-річного віку. Рекомендована доза дітям становить:
з 6 до 12 років - ½- таблетки 1 - 2 рази на добу;
з 12 до 14 років - 1 таблетка 2 рази на добу.
У хворих похилого віку дозування та добова доза Німесіна Плюс не змінюються.
Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.
Побічна дія.
З боку нервової системи та органів чуття: рідко - головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дуже рідко - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, печія, біль в животі, мелена.
З боку сечостатевої системи: рідко - олігурія, ниркова колька, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит.
Алергічні реакції: висип, еритема, кропив`янка.
Протипоказання. Підвищена чутливість (в тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів), гостра кровотеча в шлунково-кишковому тракті, виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв ), вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років, алкоголізм.
Передозування. У разі передозування препарату можливий розвиток печінкового некрозу та печінкової коми.
Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, блідість шкірного покриву. Лікування: промивання шлунка, N-ацетилцистеїн (не пізніше 36 год від часу використання великої дози препарату, краще в перші 10 год) внутрішньовенно або метіонін всередині.
Симптоматичне лікування.
Особливості використання.
Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності не рекомендується через небезпеку передчасної закриття Баталовой протоки у плода і розвитку атонії матки в матері.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Слід бути обережними при застосуванні Німесіна Плюс у дітей до 12 років.
З обережністю призначають пацієнтам похилого віку, при серцево-судинних захворюваннях, включаючи артеріальну гіпертензію, схильності до кровотеч, розладах верхнього відділення шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок (рекомендується зниження доз), на тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами. При появі порушення зору слід негайно припинити прийом препарату.
Препарат може знижувати психічні та / або фізичні реакції, які необхідні при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота, пов`язана з концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може підвищувати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів, внаслідок витіснення їх з місць зв`язування з білками плазми і підвищення вільної фракції в крові (при одночасному призначенні гідантоїну і сульфаніламідів необхідний регулярний лікарський контроль.
Підсилює дію лікарських засобів, які зменшують згортання крові-підвищує рівень літію в плазмі.
Холестерамін: знижує абсорбцію препарату.
Активоване вугілля: при сумісному застосуванні знижує абсорбцію препарату.
Метоклопрамід: підвищує абсорбцію препарату.
Алкоголь: спільне використання з препаратом потенціює його гепатотоксичність.
Зидовудин: ефект від використання зидовудину може бути зниженим.
Чи не позначено клінічно значущих взаємодій препарату плюс з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. при температурі 15 - 25 ° С.
Термін придатності - 4 роки.
