Німуджет
Німуджет (Nimujet)
міжнародна та хімічна назви: nimesulid- N- (4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина жовтуватого кольору;
Склад. 1 мл розчину містить німесуліду В.Р. 75 мг;
допоміжні речовини: стабілізатор centbucridine HCl, розчинник активного інгредієнта глюцітол безводний, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС M01AX17.
дія ліків. Фармакодинаміка. Німесулід є нестероїдних протизапальних засобом, який має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Вважається, що механізм дії обумовлений його відносно селективним пригніченням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що в свою чергу, пригнічує синтез простагландинів.
Німесулід також полегшує біль на центральному рівні через спинальні і супраспінальних механізми. Німесулід підвищує внутрішньоклітинний вміст Самро і це призводить до гальмування синтезу фактора активації тромбоцитів (PAF) і вивільнення лейкотрієну В4 нейтрофилами.
Свій терапевтичний ефект німесулід проявляє також через інший механізм дії, зменшуючи генерацію супероксидних аніонів шляхом стимуляції поліморфоядерних лейкоцитів через пригнічення транслокації протеїнкінази С і фосфодіестерази типу IV, пригнічує синтез фактора активації тромбоцитів (PAF), пригнічує лейкотриен В4, перешкоджає гипералгезии, обусловленниі брадикініном і цитокінами шляхом пригнічення вивільнення фактора некрозу пухлин aльфа (TNF альфа), утилізує хлорноватистую кислоту, пригнічує сигнальний каскад, який призводить до активації интегрина CD11b / CD18, перешкоджає інактивації інгібіторів протеази альфа1, пригнічує протеази (наприклад, еластазу, коллагеназу), гальмує вивільнення гістаміну з людських базофілів і тучних клітин і зменшує деградацію хрящового матриксу шляхом пригнічення синтезу металопротеаз. Терапевтичний ефект настає через 30 хвилин після внутрішньом`язового введення і триває до 12 год.
Фармакокінетика. Після внутрішньом`язового введення максимальна концентрація активного компонента в плазмі (Cmax) Досягається через 1, 6 годину і становить 2, 20 мкг / мл (Tmax = 1, 60 годину). Площа під кривою AUC становить 11, 72 мкг / мл. Німуджет інтенсивно зв`язується з білками плазми (99%). Період напіввиведення становить в середньому 3 год. Цей показник збільшується в разі печінкової недостатності. Препарат повністю метаболізується в 4-гідроксинімесулід, який є фармакологічно активним метаболітом. Період напіввиведення 4-гідроксинімесуліду - майже 3 год. Німесулід інтенсивно метаболізується в організмі, метаболіти виводяться, в основному, з сечею та калом. 70% метаболітів німесуліду елімінує з сечею, 20% - з калом.
Показання для використання.
Больовий синдром: бурсити, артрити, остеоартрити ревматоїдного походження, травматичні ушкодження, стоматологічні втручання та больовий синдром різної етіології.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять глибоко внутрішньом`язово у сідничний м`яз.
Дорослі: по 1 мл (75 мг) два рази на добу з інтервалом 12 год. Максимальна добова доза становить 150 мг. Курс лікування - до 3-х днів.
Побічна дія. Побічна дія, як правило, слабо виражена, носити тимчасовий характер.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, діарея, блювання, печія.
Реакції гіперчутливості: висипання, свербіж.
Інші побічні явища: запаморочення, сонливість, головний біль.
Протипоказання.
Виразкова хвороба в активній формі, помірна або виражена печінкова недостатність, виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), гіперчутливість до препарату Німуджет або інших нестероїдних протизапальних засобів, алергічні стани, а також пацієнти з несприятливою реакцією на будь-який препарат німесуліду в анамнезі .
Німуджет не рекомендував для використання у дітей віком до 18 років.
При вагітності застосування препарату протипоказане. Також не рекомендований препарат жінкам, які планують завагітніти.
При необхідності застосування препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Передозування.
Відсутні повідомлення про клінічні симптоми передозування німесулідом.
Лікування. У разі випадкового передозування препарату необхідно провести симптоматичне і підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує.
Препарат не елімінує з крові при гемодіалізі. Через високий ступінь зв`язування препарату з білками проводити форсований діурез або алкалізації може виявитися неефективним.
Особливості використання.
Препарат не впливає на ниркову функцію у молодих здорових добровольців, однак при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтів похилого віку) рекомендується застосовувати препарат з обережністю.
Також необхідно з особливою обережністю використовувати при лікуванні пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, цирозом або у пацієнтів з виснаженням (оскільки ці пацієнти більш чутливі до нирковим ефектів НПЗЗ).
Слід уважно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю, кровотечами, а також за пацієнтами, яким проводилася операція з шунтування коронарних артерій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат інтенсивно зв`язується з білками плазми крові (99%), тому може витісняти інші лікарські засоби з місць зв`язування. Препарат не впливає здебільшого на кровотечу і час згортання крові.
Не відмічено клінічно значущої взаємодії німесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла прохолодному місці, при температурі 8 ° С-15 ° С. Термін придатності - 2 роки.
