Німуліду

НІМУЛІДУ (Nimulid)

міжнародна та хімічна назви: nimesulidе- N- (4-нітро-2-феноксифеніл) -метан сульфанаміди;

Основні фізико-хімічні характеристики: Блідо-жовті, круглі, двоопуклі таблетки, не покриті оболонкою, на одному боці таблетки напис "NIMULID", На іншій - логотип компанії;

Відео: Metadon ft IriS - НІМУЛІДУ

Склад. 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію докузат, полісорбат-80, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

дія ліків. Фармакодинаміка. Протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію Німуліду підтверджена результатами ряду експериментальних і клінічних досліджень.

НІМУЛІДУ - це селективний інгібітор циклооксигенази-2 він пригнічує утворення супероксид аніонів з поліморфноядерних лейкоцитів, інгібує фактор активації синтезу тромбоцитів, перешкоджає індукуванню брадикініном-цитокіном гипералгезии нервів (інгібуючи вивільнення фактора некрозу пухлин TNF-a), є акцептором хлорноватистої кислоти, блокує вивільнення гістаміну із стовбурових клітин, пригнічує активність протеаз (еластаза, коллагеназа), зменшує процеси дегідратації матриксу хряща за рахунок пригнічення синтезу металопротеаз, інгібує фосфодіестеразу типу IV.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі 100 - 200 мг Німуліду досягаються максимальні сироваткові концентрації в 1,98 - 9,85 мг / л за 1,22 - 3,17 год. Препарат абсорбується майже повністю, але одночасний прийом їжі може знизити швидкість всмоктування Німуліду, а не кількість його всмоктування. Препарат в основному пов`язаний (99%) з протеїнами плазми і має обсяг абсорбції в 0,19 - 0,35 л / кг. НІМУЛІДУ широко метаболізується (тільки від 1% до 3% дози виводиться в незмінному вигляді з сечею) в різні метаболіти, які, в основному, видаляються з сечею ( 70%) або фекаліями ( 20%). Препарат майже повністю метаболізується в 4-гідрокси-німесулід у вільній і кон`югованої формі, і цей метаболіт, напевно, надає протизапальну властивість препарату. Пікове концентрації 4-гідрокси-німесуліду змінюються в діапазоні від 0,84 до 3,03 мг / л і вони досягаються протягом 2,61 - 5,33 год після прийому. Період напіввиведення 4-гідрокси-німесуліду становить від 2,89 до 4,78 год і є таким або навіть трохи вищим, ніж у основного складу (1,56 - 4,95 г).

Фармакокінетичнівластивості Німуліду не змінюються у дітей, осіб похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну 1,8 - 4,8 л / г (30 - 80 мл / хв). Деякий накопичення 4-гідрокси-німесуліду було помічено у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості, однак клінічне значення цього явища невідома.

Показання для використання. Остеартріт, ревматоїдний артрит, бурсит, тендиніт, подагра, травми опорно-рухового апарату і м`яких тканин, спортивні травми, больовий синдром різного генезу, первинна дисменорея, а також інфекційно-запальні захворювання.

Спосіб використання і дози.

Дорослі і діти старше 12 років: звичайна пероральна доза становить 100 мг (1таблетка) 2 рази на добу. Залежно від тяжкості стану та ефективності терапії дозу препарату можна підвищити до 3 таблеток на добу. Тривалість лікування - від декількох днів при більшості захворювань до кілька місяців при остеоартриті. Таблетки приймають з достатньою кількістю води бажано до прийому їжі. Якщо спостерігається роздратування дію на шлунок Німулід приймають наприкінці або під час їжі.

Побічна дія. Біль в епігастрії, печія, нудота, діарея, блювання. Можливі шкірні реакції у вигляді висипів та свербежу. З боку нервової системи можливі головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, підвищення потовиділення і збудливості. Іноді спостерігаються підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виражена печінкова і ниркова недостатність- гострі кровотечі в шлунково-кишковому тракте- підвищена чутливість до німесуліду та інших нестероїдних протизапальних засобів-періоди вагітності і лактації. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. При передозуванні проявляються симптоми, характерні для побічної дії препарату на організм.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля-при необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості використання. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Німулід слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеною функцією печінки, цирозом печінки, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або пацієнтам з порушеним сольовим обміном. При прийомі нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі і Німуліду, рекомендується періодично визначати рівні функціональних печінкових тестів в сироватці. У разі погіршення даних печінкових тестів препарат негайно відміняють.

Вагітність і період лактації. Не слід застосовувати Німулід в період вагітності і в період лактації.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами.

У зв`язку з тим, що НІМУЛІДУ при прийомі всередину може спричинити запаморочення і сонливість, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки НІМУЛІДУ інтенсивно зв`язується з білками плазми, він може бути витіснений з місць зв`язування при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, саліциловою кислотою, вальпроєвої кислотою, толбутамідом. Більше того, Німулід може витиснути з місць зв`язування саліцилову кислоту, метотрексат і фуросемід. НІМУЛІДУ зменшує діуретичну дію фуросеміду іварфарину, що застосовуються разом. У клінічній практиці не можна виключати взаємодію з пероральними коагулянтами або іншими препаратами, що міцно зв`язуються з білками. НІМУЛІДУ може спричинити ензиматичну індукцію теофіліну при одночасному застосуванні. НІМУЛІДУ при прийомі натщесерце не виробляє значного впливу на переносимість глюкози у хворих, які приймають препарати для лікування діабету.

Підвищує рівень літію в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.