Німесулід-фітофарм
Німесулід-Фітофарм (Nimesulide-Phytopharm)
Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nimesulide;
4-нітро-феноксіфенілметансульфонамід- Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки двоопуклою, жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору. На поверхні таблеток допускається мраморность- Склад. 1 таблетка містить 0,1 г німесуліда- допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А Х17.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Німесулід - нестероїдний протизапальний препарат, вибірково пригнічує ЦОГ-2 і незначною мірою ЦОГ-1. У зв`язку з цим вибірково гальмує синтез простагландинів, індукований запальним реакцією. Одночасно мінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, в результаті чого побічні реакції, а особливо з боку травної системи, виражені мінімально. Виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Німесулід пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотрієнів, пригнічує утворення фактора активації тромбоцитів, регулює міграцію нейтрофілів через ендотелії судин, зменшує вихід гістаміну з тучних клітин, усуваючи запалення і набряк, дія фактора некрозу пухлин (TNFa), який сприяє накопиченню брадикініну і цитокінів , які викликають біль. Препарат знижує агрегацію аніонів супероксиду зрілими лейкоцитами, причому не впливає на їх фагоцитарну активність і попереджає подальшу альтерацию. Німесулід пригнічує коллагеназу і металопротеазу і тим самим зменшує деградацію хряща і попереджає прогресування остеоартриту.
Фармакокінетика. Німесулід швидко і добре всмоктується в травному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Німесулід має спорідненість з білками плазми крові (97%). Період напіввиведення німесуліду (T1 / 2) - 5-6 м Препарат не акумулює в організмі. Німесулід практично повністю метаболізується в печінці, 1-3% його в незмінному вигляді виводиться з сечею.
Показання до застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз, псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдром різної етіології, в тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовий синдром при первинній дисменореї, біль у післяопераційний період, при травмах- пронос при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо, по 0,1 г 2 рази на день, після їди. У середньому тривалість курсу лікування становить 15 діб. Людям похилого віку лікар підбирає дозу індивідуально. Побічна дія. Можливі печія, нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, підвищення активності "печінковихтрансаміназ"- Збільшення тривалості кровотечі, гематурія, які часто проходять самостійно при зниженні дози препарату або після його відміни. Іноді виявляються порушення зору, що вимагає відміни препарату.
Протипоказання. Гастрити, гастродуоденіти, ерозії і виразка шлунка і / або дванадцятипалої кишки-виражені порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) - підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, періоди вагітності та лактації, гострі кровотечі, діти до 15 років.
Передозування. Типовий клінічної картини, що властива передозування німесуліду, не існує. Найчастіше передозування виявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилків крові в блювоті.
також можливі
головний біль, запаморочення, порушення пам`яті, дезорієнтація, втрата свідомості і поява генералізованих судом;
інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз;
підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, пожовтіння склер і виділений слизових оболонок, гепатит.
Лікування гострого отруєння передбачає використання підтримуючої і симптоматичної терапії. Форсований діурез і екстракорпоральний діаліз малоефективні через значний ступінь зв`язування препарату з білками плазми крові. Гемоперфузія також є мало-ефективною. Специфічного антидоту немає. Особливості використання. З обережністю Німесулід-Фітофарм призначають хворим літнього віку, але корекція дозування для них не потрібна.
У період вагітності застосовувати Німесулід-Фітофарм не рекомендується (особливо в III триместрі) через небезпеку передчасного закриття Боталова протоки у плода і розвитку атонії матки в матері. При необхідності призначення Німесуліду-Фітофарм в період лактації слід вирішити питання щодо припинення годування груддю. Німесулід-Фітофарм не слід призначати при тяжких порушеннях функції печінки і нирок. Німесулід-Фітофарм призначають з обережністю хворим з серцево-судинними захворюваннями, в тому числі на артеріальну гіпертензію, особам із захворюванням шлунково-кишкового тракту, зі схильністю до кровотеч. Можлива ймовірність кровотеч на тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами.
При прийомі препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід має високу спорідненість з білками плазми крові. Тому може перешкоджати зв`язуванню інших, які приймаються одночасно з Німесулідом-Фітофарм, лікарських засобів з білками плазми і змінювати їх фармакологічний профіль (гідантоїн, сульфаніламіди). Німесулід підсилює дію антикоагулянтів, літію в плазмі крові. Не відмічено клінічно значущих взаємодій німесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° C, в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
