Мелоксикам-луга
Мелоксикам-Лугал (Meloxicam-Lugal)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам) - 4-гідрокси-2-метил-N- (5-метил-1, 3-тіазол-2-іл) -2Н-1, 2-бензотіазін-3-карбоксамід 1, 1-діоксид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки по 7, 5 мг - таблетки плоскоциліндричні, з фаскою, світло-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
таблетки по 15 мг - таблетки плоскоциліндричні, з рискою і фаскою, світло-жовтого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить мелоксикаму 7, 5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон Середньомолекулярні (плаздон К-29/32), аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижувальний засіб. Механізм дії обумовлений селективним пригніченням циклооксигенази-2, який призводить до гальмування біосинтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низького спорідненості до циклооксигенази-1 препарат в терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтез цитопротективний простагландинів в шлунково-кишковому тракті і нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеогликана хондроцітамі суглобового хряща.
Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в крові досягається через 5-6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається після 3-5 днів від початку прийому препарату. Зв`язування з білками плазми становить більше 99%. Схильний до біотрансформації в печінці, переважно шляхом окислення з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Основну роль в метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пероксидаза. Обсяг розподілу препарату низький - в середньому 11 л, плазмовий кліренс - 8 мл / хв. Період напіввиведення становить близько 20 годин, що дає можливість приймати його один раз на добу. Виведення з організму відбувається нирками і кишечником в рівних пропорціях- 5% добової дози екскретується в незмінному вигляді кишечником. Препарат проході через гістогематичні бар`єри, добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату, а також зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).
Чи не позначено суттєвої зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшення ризику розвитку побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл / хв).
Показання для використання. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит.
Спосіб використання і дози. Дорослим і підліткам старше 15 років внутрішньо, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому.
при ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондилоартриті препарат звичайно призначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7, 5 мг 1 раз на добу.
при остеоартрози добова доза становить 7, 5 мг, при необхідності її збільшують до 15 мг / добу.
Максимальна добова доза становить 15 мг.
У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів, у пацієнтів з нирковою недостатністю або таких, які перебувають на гемодіалізі, лікування слід починати з дози 7, 5 мг / добу.
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв), а також у хворих з клінічно прогресуючим цирозом печінки зниження дози не буде потрібно.
Дітям до 15 років препарат не призначають.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювота, болі в животі, запор, метеоризм, діарея- рідко - езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно мабуть шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну) - в окремих випадках - перфорація кишечнику, коліт.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль рідко - запаморочення, шум у вухах, сонлівость- в окремих випадках - зміни настрою, порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко - підвищення артеріального тиску, тахікардія.
З боку сечовидільної системи: рідко - зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини у крові) - в окремих випадках - гостра ниркова недостатність.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: свербіж, висипаніе- рідко - кропив`янка- в окремих випадках - фотосенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенcа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: в окремих випадках - ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (у т. Ч. Анафілактичні та анафілактоїдні).
Інші: в окремих випадках - кон`юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів і / або компонентів препарату, вагітність, період грудного годування, вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі явища, які описані в розділі "Побічна дія". Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. З обережністю призначають хворим, які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі прийом препарату слід припинити.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок і серця, а також виснаженим і ослабленим хворим.
При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.
Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, які беруть участь в підтримці нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженим нирковим кровотоком або об`ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. В поодиноких випадках препарати даної групи можуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтам, які застосовують діуретики, що перенесли оперативні втручання, яке призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікування мелоксикамом слід контролювати діурез і функцію нирок.
Мелоксикам може спричинити затримку натрію, калію, рідини, в результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресування серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.
При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість та ін.), Органу зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати спільного застосування препарату з антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами у зв`язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів хворих на дегідратацію, в зв`язку з чим пацієнти, що отримують мелоксикам у сполученні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Данії категорії пацієнтів перед початком терапії мелоксикамом необхідно перевірити функцію нирок.
Мелоксикам знижує ефективність бета-блокаторів, інгібіторів ангіотензин-ферменту, вазодилататорів, діуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.
Мелоксикам може посилити гематотоксичность метотрексату, в зв`язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відмічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з гіпоглікемічними препаратами, а також засобами, що модифікують активність, або такими, що метаболізуються за допомогою цитохрому 2С9 або цитохрому 3А4.
Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином.
Терміни та умови зберігання. В захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки.
