Німесулід-дурниці
Німесулід-Фітофарм (Nimesulidе-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Nimesulide- 4-нітро-2-феноксіфенілметансульфонамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки світло-жовтого кольору;
склад 1 таблетка містить: німесуліду 0,1 г;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат, кальцію гідрофосфатдигідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил А300, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Німесулід-Фітофарм нестероїдний протизапальний препарат, який селективно інгібує ЦОГ-2 і незначною мірою ЦОГ-1. У зв`язку з чим вибірково гальмує синтез простагландинів, індукованих запальною реакцією. Одночасно мінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, внаслідок чого побічні реакції, особливо з боку травного тракту, виражені мінімально. Виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дії. Німесулід-Фітофарм пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотрієнів, фактору активації тромбоцитів, що регулюють міграцію нейтрофілів через ендотелії судин, зменшує вихід гістаміну з гладких клітин, усуваючи запалення і набряк, зменшує дію фактору некрозу пухлини (TNFa), що сприяє нагромажденію брадикинина і цитокінів, що викликають біль. Препарат знижує агрегацію аніонів супероксиду зрілими лейкоцитами, не впливаючи на їх фагоцитарну активність і запобігаючи подальшій альтерації. Німесулід-Фітофарм пригнічує коллагеназу і металопротеазу, зменшуючи деградацію хряща і перешкоджає прогресуванню остеоартриту.
Фармакокінетика. Німесулід-Фітофарм швидко і добре всмоктується в травному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Німесулід-Фітофарм близький з білками плазми крові. Препарат можна призначати з іншими препаратами, що не остерігаючись їх взаємодій. Період напіввиведення Німесуліду-Дарниця (Т1 2) - 5-6 год. Препарат не кумулюється в організмі і не проявляє токсичної дії. Німесулід-Фітофарм практично повністю метаболізується в печінці, 1-3% його в незмінному вигляді виводиться з сечею.
Показання для використання. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз, псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдром різної етіології, в тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовий синдром при первинній дисменореї, біль в післяопераційному періоді, при травмах- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях, у дорослих і дітей тільки після 12 років.
Спосіб використання і дози. Дорослим всередині по 0,1 г 2 рази на день після їди. Дітям тільки після 12 років призначають в дозі 0,005 г / кг на добу в 2 прийоми.
Побічна дія. Слабо виражена, частота проявів не висока, ускладнення мають тимчасовий характер і, як правило, не вимагають відміни препарату. Можлива печія, нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, які частіше проходять самостійно при зниженні дози препарату або його скасування. Іноді виникає порушення зору, що вимагає припинення прийому препарату.
Протипоказання. Гастрити, гастродуаденіти, ерозії і виразка шлунка і / або дванадцятипалої кишки-виражені порушення функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.) - Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, періоди вагітності та лактації.
Передозування. Типовий клінічної картини характерною передозування німесулідом не існує. Найчастіше передозування виявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилок крові в блювотних масах.
Так само можливі:
Головний біль, запаморочення, загальмованість, розлад пам`яті, дезорієнтація, можлива втрата свідомості і поява генералізованих судом.
Інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
Підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, жовтушність склер і виділений слизових оболонок, гепатит.
Лікування гострого отруєння складається з використання підтримуючої і симптоматичної терапії. Форсований діурез і екстракорпоральний гемодіаліз малоефективні через значний ступінь зв`язування препарату з білками плазми крові. Гемоперфузія так само малоефективна. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. При призначенні Німесуліду-Дарниця хворим літнього віку корекція режиму дозування не потрібно.
У період вагітності призначати Німесулід-Дарниця не рекомендується (особливо в III триместрі) через небезпеку передчасного закриття Боталова протоки у плода і розвитку атонії матки в матері. При необхідності призначення Німесуліду-Дарниця в період лактації варто вирішити питання про припинення грудного годування.
Німесулід-Фітофарм не слід застосовувати при тяжких порушеннях функції печінки і нирок.
Німесулід-Фітофарм призначають з обережністю хворим на серцево-судинні захворювання, включаючи артеріальну гіпертензію. Можлива схильність до кровотеч на тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами. При застосуванні препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід-Фітофарм має високу спорідненість з білками плазми крові, тому може перешкоджати зв`язуванню інших, прийнятих одночасно з Німесулідом-Дарниця, лікарських засобів з білками плазми і змінювати їх фармакокінетичний профіль. Німесулід-Фітофарм підсилює дію антикоагулянтів, підвищує рівень літію в плазмі крові.
Не відмічено клінічно значущих взаємодій Німесуліду-Дарниця з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25 ° С. Термін придатності 2 роки.
