Німегезик

Німегезик (Nimegesic)

міжнародна та хімічна назви: німесулід, 4`-нітро-2`-феноксиметансульфонанілід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі не покриті оболонкою таблетки світло-жовтого кольору, з написом з одного боку "Nimegesic";

Склад. діюча речовина: кожна таблетка містить 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, желатин, магнію стеарат, тальк очищений.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Німегезик - високоселективний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) нового покоління групи некислотних сульфонанілідів, який має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

В основі механізму дії НПЗП лежить гальмування активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ), яка каталізує процес синтезу простагландинів з арахідонової кислоти. ЦОГ-1 - фізіологічний фермент, необхідний для синтезу простагландинів. ЦОГ-2 - ізоформа ферменту, яка виникає під впливом "запальних" стимулів і бере участь в синтезі медіаторів запалення. З придушенням активності ЦОГ-1 пов`язані побічні ефекти НПЗП, а з впливом на ЦОГ-2 - лікувальна дія. Попередня покоління неселективних НПЗП блокують обидві форми ЦОГ і тим самим разом з лікувальною дією мають важливу частоту небажаних побічних ефектів (шлунково-кишкові, кардіоренальні, тромбоцитарного, печінкові, ниркові і т.д.).

Німегезик істотно не впливає на ЦОГ-1, він вибірково пригнічує активність тільки ЦОГ-2, тому майже не має цих побічних ефектів і надає швидкий, сильний і тривалий протизапальний, знеболюючий і жарознижуючий ефект шляхом зниження синтезу простагландинів саме у вогнищі запалення. Німегезик пригнічує синтез лейкотрієнів і тим самим зменшує запалення. Пригнічуючи виділення гістаміну огрядними клітинами і базофілами, Німегезик зменшує запалення і набряк тканин. Німегезик регулює проходження нейтрофільних лейкоцитів через ендотелії судин, знижуючи активність фактора активації тромбоцитів. Пригнічуючи вивільнення фактора некрозу пухлин (tnf-a), що відповідає за виділення брадикініну і цитокінів Німегезик таким чином зменшує больовий синдром. Німегезик протидіє подальшому ушкодженню тканин при запаленні, зменшуючи виділення супероксидних аніонів, не впливаючи на фагоцитарну активність нейтрофілів. Німегезик має Хондропротекторні властивості, запобігаючи деградації хрящового матриксу шляхом пригнічення активності протеаз (колагенази, еластази) та металопротеази.

Фармакокінетика. Німегезик швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі може дещо знизити швидкість абсорбції німесуліду, але не її обсяг. Швидко розподіляється в тканинах, проявляючи терапевтичний ефект вже через 15-20 хвилин після прийому. Максимальна концентрація в сироватці крові настає через 1,5-2 години. Володіє високий ступінь зв`язування з білками сироватки крові (до 99%), тому мало взаємодіє з іншими препаратами. Великий період напіввиведення (5-6 годин) забезпечує тривалу дію препарату та можливість застосовувати його двічі на добу. Майже повністю метаболізується в печінці, його основний метаболіт - гідроксинімесулід також має фармакологічну активність. У незмінному стані з сечею виводиться 1-3% німесуліду. Чи не накопичується в організмі і не чинить токсичного впливу. Фармакокінетика Німегезику у дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для використання.

Лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях;

Больовий синдром різноманітної етіології (мігрень, головний та зубний біль, біль в онкохворих, післяопераційний біль, стоматологічні маніпуляції);

Ревматичні і ревматоїдні захворювання (ревматизм, ревматична лихоманка, ревматоїдний артрит, подагричний і псоріатичний артрити, анкілозуючийспондиліт (Хвороба Бехтєрєва), синдром Рейтера, великі колагенози (системний червоний вовчак, склеродермія та інші);

Неревматичних захворювання опорно-рухового апарату (остеоартроз, артрит, остеохондроз, періостит, міозит, тендовагініт, бурсит, міофасціт, травма (побутова, спортивна і т.д.);

НЕВРОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (невралгія, неврит, плескіт, радикуліт, полінейропатія, вегетосімпатоалгіі, ішіас, люмбаго);

ГІНЕКОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (альгодисменорея, передменструальний синдром, спайкова хвороба, запальні захворювання жіночої статевої сфери);

Спосіб використання і дози.

Для дорослих і дітей старше 12 років: 1 таблетка двічі на добу внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза - 400 мг на добу.

Тривалість лікування як правило становить 5-7 днів. При відсутності протягом декількох днів ознак поліпшення, терапію Німегезик слід припинити.

Побічна дія.

Німегезик, як правило, добре переноситься. Рідко спостерігається важкість в епігастральній ділянці, нудота, діарея, зворотне підвищення активності печінкових трансаміназ, тромбоцитопенія. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипу, кропив`янка. Дуже рідко можливі прояви з боку центральної нервової системи - запаморочення, головний біль, млявість, порушення сну, сонливість.

Протипоказання.

Німегезик протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфонанілідів і компонентів препарату, загострених виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, тяжких порушеннях згортання крові, середній або важкої формах печінкової недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну lt; 30 мг / хв.), Вагітності, лактації. Не призначають дітям до 12 років.

Передозування.

Випадків передозування препарату не описано. Симптоми передозування можуть характеризуватися посиленням вираженості побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. При можливий інтоксикації проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.

Особливості використання.

Відео: СТОП-ЦІНА. Сімферополь. Крим

Потребуе обережності призначення Німегезику пацієнтам з помірно вираженими проявами недостатності функції печінки і нирок, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, порушеннями водно-сольового балансу, дегідратацією. Чи не обмежувати прийом рідини при терапії німесулідом. Обережно призначати з препаратами, зазначеними в розділі "Взаємодія з іншими лікарськими засобами". Немає даних щодо призначення Німегезику при вагітності і лактації. Обережно призначати при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП, оскільки можлива перехресна чутливість. З обережністю слід призначати особам похилого віку, при артеріальній гіпертензії, схильності до кровотеч. З обережністю застосовувати під час роботи з транспортними засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може бути витіснений з зв`язку з білками крові фенобарбіталом, саліциловою кислотою, антиконвульсантами, толбутамідом, метатрексатом, фуросемідом, тому можливе зниження клінічного ефекту і посилення токсичних ефектів при їх призначенні разом. Підвищує рівень літію в плазмі. Слід також з обережністю призначати препарат разом з антикоагулянтами в зв`язку з посиленням їх дії, цукрознижувальними препаратами, дигоксином, фенітоїном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін зберігання 3 роки з дня виробництва.