Німуліду розчин для ін`єкцій
НІМУЛІДУ розчин для ін`єкцій (Nimulid pro injectionibus)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: німесулід- N- (4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозорий розчин жовтого кольору- склад: 1 ампула (2 мл розчину) містить німесуліду - 75мг- допоміжні речовини: бензилбензоат, N, N-диметилацетамід, бензиловий спирт бутильований гідрокситолуол, полісорбат 80, етилолеат.
Форма випуску. Розчин для ін`єкції.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Німесулід має специфічний механізм дії за хімічною структурою і за здатністю блокувати фермент циклооксигеназу ІІ типу, мінімально впливаючи при цьому на слизові оболонки шлунково-кишкового тракту. Німесулід - єдиний нестероїдний протизапальний препарат, який надає дію на всі медіатори болю. В деякій мірі викликає блокаду ціклогенази І типу, що обумовлює кращий терапевтичний ефект при лікуванні болю, викликаної запальним процесом. Німесулід також реалізує свою аналгетичну дію на центральному рівні за допомогою спінальних і супраспінальних механізмів, терапевтичну дію за допомогою цілого ряду механізмів, а саме:
селективне блокування ціклогенази ІІ типу;
зниження освіти супероксид-аніонів активованими поліморфноядерними лейкоцитами;
сприяючи утворенню оксиду азоту;
блокування синтезу фактора агрегації тромбоцитів активованими клітинами;
запобігання інактивації інгібітора a-1-протеази;
блокування вивільнення гістаміну;
блокування протеїнкінази С шляхом блокування фосфодіестази ІV типу;
зниження дегідратації матриксу хряща шляхом блокування синтезу металопротеаз;
потужне блокування агретаціі тромбоцитів;
попередження розвитку гипералгезии в нервових закінченнях, викликаної брадикініном / цитокінами (блокування вивільнення фактора некрозу пухлини).
Фармакокінетика. Максимальна концентрація активного метаболіту препарату в плазмі крові (С max) становила 2,36 ± 0,94 мг / л. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Т max) становить 2,73 ± 1,07 години. Площа під кривою
концентрації препарату в плазмі крові (АUC 0-48) Дорівнювала 22,57 ± 7,67 мкг. годину / мл, а АUC 0- становить 23,96 ± 7,59 мкг. годину / мл. Більше того, мінімальна ефективна концентрація препарату утворюється протягом 1 години після призначення цієї фармакологічної форми препарату. Цей факт зумовлює швидкий початок дії препарату протягом 1 години.
Німесулід метаболізується в печінці. Метаболічна біотрансформація в печінці може виникнути або з боку феноксікольца або з боку ароматичної нітрогрупи. Основним окислюючими метаболітом, який виявляється в плазмі крові, є парагідроксінімесулід як у вільній, так і в зв`язаній формі. Цей метаболіт також забезпечує реалізацію протизапальної активності препарату. Фармакокінетичніпараметри препарату для метаболіту 4-гідроксинімесуліду були З max 0,76 ± 0,33 мг / л і Т max 5,04 ± 1,39 години. Основний шлях виділення німесуліду з організму - нирки. Дані щодо фармакокінетики німесуліду також підтвердили тривалу аналгезивну дію розчину для ін`єкції, а також обґрунтованість застосування препарату 2 рази на день.
Показання для використання. Піляопераціонная біль при переломах, вивихах кісток і травмах- запальні захворювання опорно-рухового апарату - тендиніти, бурсити, остеоартроз, дегенеративний артрит. Екстракція зубів і хірургічні втручання в стоматології. Хірургічне втручання в гінекології і в оториноларингології. Лікування болю в онкологічній практиці.
Спосіб використання і дози. 1 ампула -2 мл препарату (75мг) два рази в день шляхом підшкірних ін`єкцій. Тривалість лікування визначається індивідуально до досягнення терапевтичного ефекту.
Побічна дія. Дуже рідко може викликати збільшення рівня печінкових ензимів, біль в епігастрії, печію, нудоту, діарею- блювота, ураження печінки, гострий гепатит, ураження шкіри, периферичний набряк, стоматит, парестезія, тромбоцітопеніію. Можливо запаморочення, сонливість, головний біль, часте дихання, приплив крові до обличчя, збудливість і порушення сну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого нестероїдних протизапальних кошти. Поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк, гіповолемія (дегідратація приблизно 10% від маси тіла), порушення функції нирок, ниркова недостатність, печінкова недостатність, при наявності в анамнезі виразкових уражень травного каналу. Кровотечі, порушення здатності згортання крові. Одночасний прийом препарату хворими з протидіабетичними і протиепілептичними лікарськими засобами. Період вагітності і лактації.
Передозування. Передозування може призвести до токсичного ураження печінки!
При передозуванні необхідно промити шлунок і призначити симптоматичне лікування.
особливості використання. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, при обструктивних процесах в шлунково-кишковому тракті, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях. Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту - ризик ульцерогенеза, шлунково-кишкової кровотечі. Таким чином, пацієнти повинні уважно ставитися до таких побічних ефектів, навіть якщо раніше подібних скарг з боку шлунково-кишкового тракту не було. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту необхідно призначати найменшу ефективну дозу протягом короткого часу.
Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки і симптоми гепатоксічності (наприклад нудота, слабкість, сонливість, шкірне свербіння, жовтяниця, біль в правій стороні подреберной ділянки). Якщо такі симптоми виявляються, то пацієнту слід негайно відмінити прийом препарату. Німесулід не робить токсичного впливу на серцево-судинну систему, тобто використання препарату не впливає на рівень артеріального тиску і розвиток тромбозів.
У разі розвитку побічних дій (запаморочення, сонливість) пацієнту слід відмовитися від водіння автотанспортнімі засобами і виконання робіт з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки німесулід інтенсивно зв`язується з білками плазми крові, то при застосуванні Німуліду в комплексній терапії з такими препаратами, як фенофібрат, саліцилова кислота, вальпроєва кислота та толбутамід, вони можуть видавити його з місць зв`язування. Німесулід може заміщати саліцилову кислоту, метотрексат і фуросемід в місцях зв`язування з білками плазми крові. При застосуванні разом з фуросемідом німесулід зменшує діуретичну дію фуросеміду. Показано, що при взаємодії німесуліду і дигоксину плазмова концентація дигоксину не змінюється. Хоча виявилося, що німесулід не взаємодіє з варфарином, в клінічній практиці не можна виключити взаємодію німесуліду з антикоагулянтами або з іншими препаратами, що тісно пов`язуються з білками плазми крові. Німесулід може викликати ферментативну індукцію теофіліну при взаємодій використання обох препаратів разом. Німесулід не впливає значно на формулу крові при застосуванні препарату натще і на рівень глюкози в крові при застосуванні діабетичних препаратів разом з німесулідом в пацієнтів із захворюванням на діабет.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності -2 роки.
Чи не заморожувати!
