Німесил

Німесил (Nimesil)

міжнародна та хімічна назви: німесулід- 4-нітро-2-феноксіметаносульфонанілід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Світло-жовтий зернистий порошок з апельсиновим запахом;

Склад. 1 пакетик містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: кетомакрогол 1 000, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводна лимонна, корректант апельсиновий.

Форма випуску лікарського засобу. Гранулят для приготування суспензії для внутрішнього використання.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АХ17.

дія ліків. Фармкодінаміка. Німесил^в - це нестероїдний протизапальний препарат групи метансульфонанілідов, який справляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія НІМЕСИЛ обумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази. За рахунок селективної дії НІМЕСИЛ на циклооксигеназу-2 не порушується синтез цитозахисних простагландинів в шлунку, що дуже важливо для частоти виникнення побічних проявів. Крім того, Німесил зменшує виготовлення супероксидних аніонів, які індукуються нейтрофільними гранулоцитами, та пригнічує утворення вільних радикалів, які виникають в період запального процесу.

Фармакокінетика. В організмі людини Німесил добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв`язується з білками плазми.

Німесулід активно метаболізується в печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксіпроізводное, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення - від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею - близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованом вигляді. Тільки 1-3% виводиться з організму в незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у осіб літнього віку не змінюється.

Показання до застосування. Гострий біль при бурситах і тендинітах. Симптоматичне лікування больового синдрому при ревматоїдному артриті і остеоартриту. Первинна дисменорея. Больові синдроми різної етіології: при гінекологічних та оториноларингологічних захворюваннях-післяопераційний період-при травматичних поврежденіях- після стоматологічних втручань.

Спосіб використання і дози. Німесил слід застосовувати протягом якомога короткого проміжку часу, який призначений для лікування відповідного захворювання.

Дорослі, підлітки (12-18 років) та особи похилого віку: 1 пакетик (100 мг) 2 рази на добу після їжі.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) коригувати дозу не потрібно.

Концентрація порційних пакетиків висипають у склянку і розчиняють водою.

Побічна дія. Наведень нижче список небажаних явищ ґрунтується на даних, отриманих у клінічних випробуваннях і протягом постмаркетингового нагляду за застосуванням препарату. Частота небажаних явищ класифікується таким чином:

спостерігаються дуже часто (gt; 1/10) - часто (gt; 1/100, але lt; 1/10) - іноді (gt; 1/1 000, але lt; 1/100) - рідко (gt; 1/10 000, але lt; 1/1 000) - дуже рідко (lt; 1/10 000), в тому числі окремі випадки.

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце в минулому (бронхоспазм, риніт, кропив`янка) У зв`язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце в минулому. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки або кровотечі в травному тракті, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами. Важкі порушення згортання крові. важка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Печінкова недостатність. Діти віком 12 років. Третій триместр вагітності та період годування груддю.

Передозування. Симптоми передозування нестероїдними протизапальними засобами зазвичай обмежуються таким: апатія, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні. Можливо прояви шлунково-кишкової кровотечі, гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми. Однак такі явища зустрічаються рідко. Лікування передозування - симптоматичне, специфічного антидоту немає. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв`язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним.

Особливості використання. Ризик виникнення небажаних явищ може бути знижений, якщо Німесил застосовувати протягом якомога короткого проміжку часу. Лікування повинно бути зупиненим, якщо не видно, що препарат приносити користь. Повідомлялося, що в окремих випадках використання НІМЕСИЛ було пов`язано з виникненням серйозних реакцій з боку печінки, і дуже рідко - з летальним кінцем. Якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів спостерігаються зміни функції печінки або є симптоми ураження печінки (анорексія, нудота, блювота, біль у животі, темна сеча), то терапію німесулідом слід припинити. Відновлювати лікування таких пацієнтів німесулідом не слід. Повідомлялося також про ураження печінки (велика частина яких мали зворотний характер) після швидкого застосування препарату. Під час лікування німесулідом слід уникати його одночасного використання з відомими гепатотоксичними препаратами, також зловживання алкоголем, оскільки ці речовини можуть підвищити ризик виникнення печінкових реакцій. При лікуванні німесулідом слід утримуватися від використання інших анальгетиків. Німесулід може спровокувати шлунково-кишкову кровотечу або утворення або перфорацію виразки на будь-якій стадії лікування, з супутніми симптомами або без них і незалежно від того, чи були в анамнезі захворювання травного тракту. У разі виникнення таких явищ лікування німесулідом необхідно припинити. Німесулід слід з обережністю призначати хворим з порушеннями травного тракту (на виразкову хворобу в анамнезі, з шлунково-кишкової кровотечею в анамнезі, при виразковий коліт або хвороби Крона). Пацієнтам з порушеннями ниркової або серцевої функції Німесил слід застосовувати з обережністю, оскільки він може спричинити або посилити ці порушення. У такому випадку лікування Німесилом необхідно припинити. Особи похилого віку більш схильні до виникнення побічних дій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, таких як шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, порушення серцевої, печінкової або ниркової функції. Тому вони потребують відповідного медичного нагляду. Німесулід може порушити функцію тромбоцитів, тому його слід призначати з обережністю хворим на геморагічний діатез. Німесил не можна застосовувати як замінник ацетилсаліцилової кислоти для проведення кардіоваскулярної профілактики. Німесулід може маскувати підвищення температури тіла, яке пов`язане з бактеріальною інфекцією. Призначення німесуліду жінкам, які планують вагітність, не рекомендується. Жінкам, у яких вагітність проходить з ускладненнями, або жінкам, які обстежуються з приводу безпліддя, слід подумати про відмову від німесуліду. Під час годування груддю застосовувати німесулід не рекомендується. Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або механічними засобами не проводилися. Якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали запаморочення чи сонливість, то їм слід відмовитися від керування автотранспортом або механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пацієнти, які застосовують варфарин або аналогічні антикоагулянти або ацетилсаліцилову кислоту, мають підвищений ризик виникнення кровотеч, якщо вони одночасно лікуються Німесилом. Тому така комбінація не рекомендується, а за тяжких форм порушення згортання крові вона протипоказана. Якщо ж такої комбінації неможливо уникнути, необхідний частий контроль за згортанням крові. У здорових осіб німесулід короткочасно знижує дію фуросеміду щодо виведення натрію і меншою мірою - щодо виведення калію, а також зменшує діуретичну реакцію. Одночасне призначення німесуліду та фуросеміду пацієнтам з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності. Є відомості про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та його токсичності. Якщо Німесил призначається хворому, який одночасно лікується препаратами літію, то необхідно проводити частий контроль рівня літію в плазмі. При одночасному застосуванні з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами клінічно значущих реакцій не спостерігалося. Необхідна обережність у разі, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, тому що можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності. При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе підвищення нефротоксичності останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі в сухому, захищеному від дії світла і джерела тепла місці! Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 2 роки.