Діклопар

Діклопар (Diclopar)

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою і рискою на одному боці;

Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію метабісульфіт, тальк, натрію крохмальгліколят, кальцію гідрофосфат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В55.

дія ліків. Фармакодинаміка. Парацетамол має інгібуючу дію на фермент циклооксигеназу, який каталізує перетворення арахідонової кислоти до простагландину PGG₂. Цей простагландин має спорідненість з больовими рецепторами в гіпоталамусі та як наслідок призводить до підвищення температури тіла. Парацетамол може блокувати фермент тільки в середовищі з низькою кількістю пероксиду, яким є гіпоталамус, тому наслідком блокування є антипіретична дію. Парацетамол також інгібує біосинтез простагландинів і зменшує їх вміст у синовіальній рідині артритних суглобів.

Диклофенак натрію інгібує циклооксигеназу, внаслідок цього блокуються реакції арахідонового каскаду і порушується синтез простагландинів, тромбоксану А₂, простацикліну, лейкотрієнів та викид лізосомальних ферментов- диклофенак пригнічує агрегацію тромбоцітов- при тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. Підсилює дію парацетамолу.

При спільному застосуванні дія парацетамолу настає раніше і забезпечує знеболюючий ефект перед настанням ефектів диклофенаку натрію.

Фармакокінетика. Парацетамол легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація визначається через 10-60 хвилин після прийому. Розподіляється у більшість тканин організму, проходить через плацентарний бар`єр, присутній в грудному молоці. Зв`язується з білками плазми незначною мірою, тільки в разі гострої інтоксикації зв`язується від 20 до 50% препарату. Терапевтична доза на 90-100% виводиться з жовчю в

перший день, в основному після печінкової кон`югації з глюкуроновою кислотою (60%), сірчаною кислотою (35%) або цистеїном (3%). Період напіввиведення становить від 1 до 3 год.

Диклофенак натрію швидко і повністю всмоктується після внутрішнього використання, максимальна концентрація відзначається протягом 2-3 год. Середня пікова концентрація незміненого препарату приблизно 1 мг / л фіксується після прийому однієї таблетки, який містить 50 мг диклофенаку натрію. Диклофенак натрію добре зв`язується з білками плазми ( 95,5%), в основному з альбуміном, проходить в синовіальнурідину пацієнтів з остеоартритом і ревматоїдний артрит і виводиться з неї повільніше, ніж з плазми. Диклофенак натрію виводиться, в основному, після печінкового метаболізму шляхом урінарной і міліарний екскреції глюкуронових і сульфатних кон`югатів. Основним метаболітом для людини є 4-гідроксідіклофенак. Із сечею виводиться від 20 до 30% дози, з жовчю - від 10 до 20%.

Показання для використання. Лікування больового синдрому при ревматоїдному артриті, анкилозирующем спондиліті, остеоартріте- печінкові і ниркові кольки, загострення подагри, післяопераційний біль, для короткочасного лікування гострих м`язово-скелетних травм, гострий біль при тендиніти двоголового м`язи- піддельтоподобний бурсит, дисменорея.

Спосіб використання і дози. Призначають як правило дорослим і дітям старше 12 років по 1 таблетці Діклопара три рази в день після їди. Максимальна добова доза - 3 таблетки. Курс лікування - 5 днів. Дітям старше 6 років призначають по 2,5 мг / кг маси тіла (диклофенак натрію).

Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспепсичні явища (нудота, анорексія, біль і неприємні відчуття в області шлунка, метеоризм, запор, діарея). З боку нирок (набряки, в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія) Інші клінічно значимі побічні ефекти: запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну, підвищена стомлюваність. Можливі алергічні реакції на компоненти препарату-ерозії і виразки в шлунково-кишковому тракті, підвищення рівня трансаміназ у крові, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, набряки, асептичний менінгіт, еозинофільна пневмонія, алопеція, фотосенсибілізація, пурпура, гемолітична і апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення зору, чутливості, судоми, інтерстеціальний нефрит, ниркова колька.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів. Обструктивна уропатія, обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, паралітична непрохідність кишечнику і кишкова атонія, тяжкий ульцерогенний коліт, міастенія, рефлюкс-езофагіт, глаукома, гострі геморагії, гостра порфірія при вираженому порушенні функції печінки і / або нирок, астма, яке виникає на тлі прийому ацетилсаліцилової кислоти. Вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Передозування. Симптоми: порушення свідомості, гіпервентиляція, запаморочення, гепатонекроз, судоми, блювота, кровотечі. У разі гострого передозування викликають блювання або проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Симптоматична терапія-антидот парацетамолу - N-ацетилцистеїн.

Особливості використання. Препарат з обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки. З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, з астмою, бронхоспазмом, кровотечею різної етіології, серцево-судинними захворюваннями. Необхідно контролювати склад периферичної крові та функціональний стан печінки.

Парацетамол при довготривалому застосуванні, особливо у великих дозах може робити гепатотоксична дія і впливати на кровотворення, тому в період лікування Діклопаром необхідно стежити за функцією печінки (іноді можливе транзиторне підвищення активності амінотрансфераз сироватки крові, гепатит) та кровотворної системи.

Під час лікування Діклопаром виключається вживання алкоголю і робота з транспортними засобами і механізмами, які потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не призначати одночасно з препаратами, які потенційно нефро- та гепатотоксичні. При одночасному призначенні Діклопар з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикоїдами, циклоспорином зростає ризик виникнення побічних еффектов- одночасне призначення барбітуратів і вживання алкоголю посилює гепатотоксична дія препарату. Підвищує в крові концентрацію літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, пероральних протидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності. 3 роки.