Боларен
Боларен (Bolaren)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Двошарові, круглі, не покриті оболонкою, двоопуклі таблетки- з одного боку таблетка білого кольору з світло-оранжевими вкрапленнями, з іншого - оранжевого з білими та темно-оранжевими вкрапленнями;
склад 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, желатин, метилпарабен, пропілпарабен, целюлоза мікрокристалічна, повідон, целюлози ацетатфталат, кремній колоїдний безводний, красітельсансет жовтий FCF.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТС N02B E51.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Боларен - комбінований препарат, який має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність препарату обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу Болар. Диклофенак натрію має виражену протизапальну і знеболювальну, а також помірну жарознижуючу дію. Парацетамол має виражений аналгетичний і незначний антипіретичний ефект. Механізм дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Фармакологічні властивості диклофенаку обумовлені його властивістю пригнічувати біосинтез деяких простагландинів в результаті блоку ферменту простагландінсінтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак припиняє або значно зменшує вираженість симптомів запалення, а також припиняє агрегаціютромбоцитів. Парацетамол пригнічує ЦОГ переважно в центральній нервовій системі, діючи на центри болю і терморегуляції. Фармакокінетика. При прийомі диклофенаку натрію всередині активна речовина швидко всмоктується в кров - максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Препарат на 99% зв`язується з білками плазми, добре проникає в тканини і в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Період напіввиведення з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Диклофенак швидко і повністю всмоктується в травному тракті. Одночасний прийом їжі призупиняє швидкість всмоктування. Близько 60% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів (кон`югатів). Близько 1% - в незмінному вигляді, а приблизно 35% у вигляді метаболітів виводиться з калом.
При прийомі всередину парацетамол резорбируется добре. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 30 хвилин після прийому і триває приблизно 4 год. Близько 25% препарату зв`язується з протеїнами плазми, період напіввиведення з плазми - 1, 5 - 2 години. Відчуває метаболізму в печінці, переходячи в глюкуроніди і сульфати. Метаболізується в печінці, 80% вступає в реакції кон`югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. 17% - з утворенням активних метаболітів, які кон`югуються з глутатіоніном і створюють неактивніметаболіти. При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і виникнути їх некроз. Виводиться нирками, 3% в незмінному вигляді.
Концентрація препарату в сечі вище, ніж в плазмі.
Показання для використання. Больовий синдром легкого та помірного ступеня (головний біль, зубний біль, біль при невралгії, люмбаго, ішіасі, радикуліти, остеоартрози, ревматоїдному артриті, анкилозирующем спонділіте- захворюваннях суглобів і хребта, м`яких тканин, тендинітах, бурситах, післяопераційний біль, дисменорея), фебрильні стани.
Спосіб використання і дози. Дози визначаються для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, індивідуальної непереносимості та лікувальної ефективності препарату.
Дорослим і дітям старше 12 років - по 1 таблетці 2 або 3 рази на добу, після їди.
Курс лікування становить 5-7 днів і залежить від динаміки симптомів. Максимальна добова доза препарату для дорослих становить 3 таблетки на добу.
Побічна дія.
З боки шлунково-кишковий тракт: нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можливі ерозивно-виразкові ураження органів травлення з ознаками шлунково-кишкової кровотечі (дёгтеподобное спорожнення), гепатит, панкреатит.
З боки центральної нервової системи (Рідко): головний біль, депресія і сонливість, збудження, безсоння.
З боки сечовидільної системи (Рідко): гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність.
З боки системи кровотворення (Дуже рідко): тромбоцитопенія, анемія (внаслідок невиявлених кровотеч з органів шлунково-кишкового тракту), гемолітична анемія.
алергічні реакції (Особливо у хворих на бронхіальну астму): шкірні висипання, бронхоспазм, еритема, свербіж, синдром Лайєла, анафілактичні реакції.
інші: Асептичний гепатит, підвищення артеріального тиску, порушення зору, судоми.
Протипоказання. Боларен протипоказаний:
- при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- при захворюваннях печінки і нирок;
- при підвищеній чутливості до компонентів препарату, інших нестероїдних протизапальних лікарських засобів;
- при бронхіальній астмі;
- при кропивниці;
- при гострому риніті та інших алергічних реакціях, пов`язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
- при порушеннях кровотворення нез`ясованого генезу;
- в періоди вагітності і лактації;
- дітям до 12 років;
- хворим на алкоголізм.
Передозування.
симптоми: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, судоми, гепатонекроз.
лікування: Негайні заходи симптоматичної терапії, промивання шлунка, ентеросорбенти.
Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія неефективні, оскільки активні речовини препарату здебільшого пов`язуються з білками плазми крові. Метіонін або N-ацетилцистеїн - антидоти парацетамолу.
Особливості використання. Під час використання Болар за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анапсіхіческіе інформацію на тему виразкових уражень шлунка або кишечника, а також за хворими на виразковий коліт або хвороба Крона, які мають порушення функції печінки, необхідний ретельний лікарський нагляд.
Під час використання Болар, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, може підвищуватися активність одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Болареном як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення функціональних показників посилюються або розвиваються симптоми, що вказують на захворювання печінки, або виникають інші побічні явища (наприклад еозинофілія, висипання та д.), Боларен необхідно скасувати.
Обережність необхідна також при призначенні Болар хворим з симптомами печінкової порфірії, оскільки препарат може провокувати її напади.
Простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому особлива обережність необхідна при лікуванні Болареном пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також осіб зі значним зниженням об`єму циркулюючої крові (наприклад після хірургічних втручань) . У таких випадках під час застосування Болар як запобіжний захід рекомендується регулярний контроль функції нирок. Призупинення використання препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до висхідного рівня. При тривалому застосуванні Болар, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Боларен може короткочасно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль лабораторних показників.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Пацієнтам, які відчувають під час застосування Болар запаморочення або порушення зору, не слід керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Боларен зменшує ефект фуросеміду і гіпотензивних препаратів, підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасний прийом з калійзберігаючимидіуретиками може привести до розвитку гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами або кортикостероїдними препаратами зростає ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Небажано поєднувати Боларен з метотрексатом і циклоспорином.
Підсилює ефект непрямих антикоагулянтів. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність. Підвищує концентрацію в крові літію, пероральних протидіабетичних засобів (можлива гіперглікемія).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
